Triazoles are common pharmacophore

Triazoles are common pharmacophore found in a diverse range of biologically active molecules due to their potential structural features (i.e., capability of hydrogen bonding, stable to metabolic degradation and less undesired effects).

Among the AIs, letrozole (1) and anastrozole (2), both containing 1,2,4-triazole ring, were
approved by the Food and Drug Administration (FDA) and using as the first-line therapy in the treatment of breast cancer in postmenopausal women since they have been shown to be superior
to tamoxifen.

Based on the AIs, the triazole ring plays a pivotal role in chelation with heme iron.


Along the line, Touaibia group has studied on an aromatase inhibitory activity of various substituted-1,2,3-triazole letrozole-based analogs.


The results revealed that 1,2,3-trizole (3) analog of letrozole showed equipotent activity
to the parent compound. In addition, the 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole (4) was shown to be the most potent compound (IC50 = 1.36 lM) among the tested 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole
series.

Aromatase inhibitors 1–4 are shown in Figure 1. However,the interaction mode of the 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole series with the target enzyme remains to be explored.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Triazoles pharmacophore ทั่วไปที่พบในโมเลกุลชิ้นงานเนื่องจากคุณลักษณะโครงสร้างของพวกเขามีศักยภาพ (เช่น ความสามารถในการยึดไฮโดรเจน เสถียรภาพ การย่อยสลายเผาผลาญ และน้อย กว่าผลไม่) หลากหลายได้เอไอเอส letrozole (1) และ anastrozole (2), แหวนทั้งสองมี 1,2,4 triazole ถูกได้รับการรับรอง โดยองค์การอาหารและยา (FDA) และใช้เป็นการรักษา first สายในการรักษามะเร็งเต้านมในผู้หญิง postmenopausal เนื่องจากพวกเขาได้แสดงให้เหนือกว่าการ tamoxifenตามเอไอเอส แหวน triazole มีบทบาทแปรใน chelation มี heme เหล็กตามแนว กลุ่ม Touaibia ได้ศึกษากิจกรรมลิปกลอสไข aromatase ของแทน 1,2,3 triazole ต่าง ๆ โดย letrozole analogsผลการเปิดเผยแบบแอนะล็อกที่ 1,2,3-trizole (3) ของ letrozole พบกิจกรรม equipotentการหลักที่ซับซ้อน นอกจากนี้ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole (4) ที่แสดงให้เป็นสารประกอบมีศักยภาพมากที่สุด (IC50 = 1.36 lM) ในการทดสอบ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazoleชุด Aromatase inhibitors 1 – 4 จะแสดงในรูปที่ 1 อย่างไรก็ตาม โหมดการโต้ตอบของชุด 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole มีเอนไซม์เป้าหมายยังคงอุดมไป

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Triazoles มี pharmacophore ทั่วไปที่พบในช่วงที่มีความหลากหลายของโมเลกุลชีวภาพเนื่องจากคุณสมบัติโครงสร้างของพวกเขาที่มีศักยภาพ (เช่นความสามารถของพันธะไฮโดรเจนที่มีความเสถียรในการย่อยสลายเผาผลาญอาหารและผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์น้อยกว่า). ในบรรดาเอไอเอสที่ letrozole (1) และ Anastrozole (2) ทั้งที่มีแหวน 1,2,4-triazole ได้รับการอนุมัติจากคณะกรรมการอาหารและยา(FDA) และการใช้เป็นสายการรักษาครั้งแรกบรรทัดในการรักษาโรคมะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือนตั้งแต่พวกเขาได้รับการแสดงจะดีกว่าที่จะtamoxifen . จากเอไอเอสที่แหวน triazole มีบทบาทสำคัญในการขับที่มีธาตุเหล็ก heme. พร้อมสายกลุ่ม Touaibia ได้ศึกษาในการยับยั้ง aromatase ต่างๆแทน-1,2,3-triazole analogs letrozole ตาม. ผล เปิดเผยว่า 1,2,3-trizole (3) อะนาล็อกของ letrozole แสดงให้เห็นว่ากิจกรรม equipotent สารประกอบแม่ นอกจากนี้ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole (4) ได้รับการแสดงที่จะมีสารประกอบที่มีศักยภาพมากที่สุด (IC50 = 1.36 LM) ในหมู่ผู้ที่ผ่านการทดสอบ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole ซีรีส์. ยับยั้ง Aromatase 1-4 จะแสดงในรูปที่ 1 แต่โหมดการทำงานร่วมกันของชุด 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole กับเอนไซม์เป้าหมายยังคงที่จะสำรวจ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

triazoles are common pharmacophore น่าจะ diverse กับระบบของ biologically active molecules due ซอง their potential ซีใช้มั่วได้ Austin มี bonding , ผู้รับและไม่ degradation คริสตจักร ( effects undesired less ) . เก็บกวาดเก็บกวาดดูแลรักษาและแม่ผัว กับใช้ ) ( anastrozole ( ผลกลายเป็นเจ็ด containing ring 1,2,4-triazole , สำหรับ
ได้รับการอนุมัติโดยองค์การอาหารและยา ( FDA ) และใช้เป็นเส้นจึงตัดสินใจเดินทางไปบำบัดในการรักษาของโรคมะเร็งเต้านมในสตรีวัยทอง เนื่องจากพวกเขาได้ถูกแสดงเป็น superior กับ Tamoxifen
.

จาก AIS , แหวนไตรอะโซล มีบทบาทสำคัญ ในการล้างพิษด้วยธาตุเหล็กที่อยู่ในรูป


ตาม บรรทัด touaibia กลุ่มได้ศึกษาในกิจกรรมต่าง ๆ substituted-1,2 ยับยั้ง aromatase ,เลตโตรโซล 3-triazole ตามนี้


ผลการศึกษาพบว่า 1,2,3-trizole ( 3 ) อนาล็อกของเลตโตรโซลพบ equipotent กิจกรรม
ให้แม่สาร นอกจากนี้ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole ( 4 ) คือเป็นสารประกอบที่มีศักยภาพมากที่สุด ( ic50 = 1.36 LM ) ในการทดสอบ 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole
ชุด

aromatase inhibitors 1 – 4 จะแสดงในรูปที่ 1 อย่างไรก็ตามระหว่างโหมดของชุด 1,4-disubstituted-1,2,3-triazole กับเอนไซม์เป้าหมายยังคงที่จะสำรวจ