The aim of this study was to invest

The aim of this study was to investigate the potential application of thermoreversible gels formed by a xyloglucan polysaccharide derived from tamarind seed for rectal drug delivery. Xyloglucan that had been partially degraded by β-galactosidase to eliminate 44% of galactose residues formed gels at concentrations of between 1 to 2% w/w at gelation temperatures decreasing over the range 27 to 22°C with increasing concentration. The in vitro release of indomethacin and diltiazem from the enzyme-degraded xyloglucan gels followed root-time kinetics over a period of 5 h at 37°C; the diffusion coefficients increasing with temperature increase between 10 and 37°C. The in vitro release of indomethacin from the gels was significantly more sustained than from commercial suppositories. Measurement of plasma levels of indomethacin after rectal administration to rabbits of the gels and commercial suppositories containing an identical drug concentration indicated a broader absorption peak following administration of the gels, and a longer residence time. There was no significant difference in bioavailability of indomethacin when administered by these two vehicles. Morphological studies of rectal mucosa following a single administration of the gels showed no evidence of tissue damage. The results of this study suggest the potential of the enzyme-degraded xyloglucan gels as vehicles for rectal delivery of drugs.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

จุดมุ่งหมายของการศึกษานี้คือการ ตรวจสอบใช้เป็น thermoreversible เจก่อตั้งขึ้น โดย polysaccharide xyloglucan ที่มาจากมะขามสำหรับการจัดส่งยาเกี่ยวกับลำไส้ Xyloglucan ที่ได้เสื่อมโทรมได้บางส่วน โดยβ-galactosidase โค่น 44% ของกาแล็กโทส ตกเกิดเจที่ความเข้มข้นของระหว่าง 1-2% w/w ที่อุณหภูมิ gelation ลดช่วง 27-22° C ด้วยความเข้มข้นเพิ่มขึ้น ปล่อยใน indomethacin และ diltiazem จากเจ xyloglucan เอนไซม์เสื่อมโทรมตามรากเวลาจลนพลศาสตร์ระยะ h 5 ที่ 37° C สัมประสิทธิ์การแพร่ที่เพิ่มขึ้นที่อุณหภูมิระหว่าง 10 และ 37 องศาเซลเซียส Indomethacin รุ่นเพาะเลี้ยงจากเจมีมากขึ้น sustained กว่าจากยาเหน็บพาณิชย์ วัดระดับพลาสมาของ indomethacin หลังจากจัดการกระต่ายไส้เจและประกอบด้วยความเข้มข้นเป็นยาเหมือนยาเหน็บที่พาณิชย์ระบุสูงสุดดูดซึมกว้างดังต่อไปนี้ดูแลการเจ และอาศัยเวลานาน มีไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในชีวปริมาณออกฤทธิ์ของ indomethacin เมื่อดูแล โดยเหล่านี้สองคัน ศึกษาสัณฐานของ mucosa ไส้ต่อบริหารเดียวของเจแสดงให้เห็นว่าความเสียหายของเนื้อเยื่อ ผลการศึกษานี้แนะนำศักยภาพของเจ xyloglucan เอนไซม์เสื่อมโทรมเป็นยานพาหนะในการส่งมอบยาเกี่ยวกับลำไส้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

จุดมุ่งหมายของการศึกษาครั้งนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาการประยุกต์ใช้ศักยภาพของเจล thermoreversible ที่เกิดขึ้นจาก polysaccharide xyloglucan มาจากเมล็ดมะขามสำหรับการส่งมอบยาเสพติดทางทวารหนั​​ก Xyloglucan ที่ได้รับการสลายบางส่วนจากβ-galactosidase เพื่อกำจัด 44% ของสารตกค้างกาแลคเจลที่เกิดขึ้นที่ระดับความเข้มข้นระหว่าง 1-2% w / W ที่อุณหภูมิเจลดลงในช่วง 27 ถึง 22 ° C ที่มีความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้น ในการเปิดตัวหลอดทดลองของ indomethacin และ diltiazem จากเอนไซม์เจลสลาย xyloglucan ตามจลนศาสตร์รากเวลาในช่วง 5 ชั่​​วโมงที่อุณหภูมิ 37 ° C; ค่าสัมประสิทธิ์การแพร่ที่เพิ่มขึ้นกับการเพิ่มขึ้นของอุณหภูมิระหว่าง 10 และ 37 องศาเซลเซียส การเปิดตัวในหลอดทดลองของ indomethacin จากเจลอย่างมีนัยสำคัญมากขึ้นอย่างต่อเนื่องกว่าจากเหน็บเชิงพาณิชย์ การวัดระดับพลาสมาของ indomethacin หลังการบริหารทางทวารหนั​​กกระต่ายของเจลและเหน็บเชิงพาณิชย์ที่มีความเข้มข้นของยาเหมือนกันชี้ให้เห็นจุดสูงสุดดูดซึมในวงกว้างต่อไปนี้การบริหารงานของเจลและเวลาที่อยู่อาศัยอีกต่อไป ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในการดูดซึมของ indomethacin ก็คือตอนที่บริหารงานโดยทั้งสองยานพาหนะ การศึกษาทางสัณฐานวิทยาของเยื่อบุทวารหนั​​กต่อไปนี้การบริหารงานเดียวของเจลแสดงให้เห็นหลักฐานของความเสียหายของเนื้อเยื่อไม่ ผลการศึกษานี้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของเอนไซม์เจลสลาย xyloglucan เป็นยานพาหนะสำหรับการจัดส่งทางทวารหนั​​กของยาเสพติด

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

จุดมุ่งหมายของการศึกษานี้คือ เพื่อศึกษาศักยภาพการประยุกต์ใช้ thermoreversible เจลพอลิแซ็กคาไรด์ที่เกิดขึ้นจากไซโลกลูแคนสกัดจากเมล็ดมะขามเพื่อส่งยาทวารหนักไซโลกลูแคนที่ได้รับบางส่วนย่อยสลายด้วยบีตา - galactosidase เพื่อขจัด 44% ของกาแลกโตสและรูปแบบเจลที่เข้มข้นระหว่าง 1 ถึง 2 เปอร์เซ็นต์โดยน้ำหนักที่อุณหภูมิลดลงกว่าเจลาตินช่วง 27 ถึง 22 ° C เพิ่มความเข้มข้น ในการปลดปล่อยตัวยาของอินโดดิลติอะซิมจากเอนไซม์ย่อยสลายและไซโลกลูแคนเจลตามรากเวลาจลนศาสตร์ในช่วง 5 ชั่วโมง 37 ° C ;ค่าสัมประสิทธิ์การแพร่ที่เพิ่มขึ้น ด้วยการเพิ่มอุณหภูมิระหว่าง 10 และ 37 ° C ในการปลดปล่อยตัวยาของอินโดจากเจลอย่างมีนัยสำคัญอย่างต่อเนื่องมากขึ้นกว่าจากเหน็บเชิงพาณิชย์การวัดระดับของพลาสมาอินโดหลังจากทวารหนักการบริหารกระต่ายของเจลและเชิงพาณิชย์ที่มีความเข้มข้นของยา พบยาเหน็บเหมือนกัน เช่น การดูดซึมสูงสุดต่อการบริหารของเจล และระยะเวลายาว มีความแตกต่างในการดูดซึมของอินโดเมื่อใช้ทั้ง 2 คันการศึกษาลักษณะโครงสร้างของเยื่อบุทวารหนักต่อการบริหารงานเดียวของเจล ไม่พบหลักฐานของการทำลายเนื้อเยื่อ ผลการศึกษานี้ชี้ให้เห็นถึงศักยภาพของเอนไซม์ย่อยสลายไซโลกลูแคนเจลเป็นยานพาหนะสำหรับการเหน็บยา