Abstract—A series of carbamate anal

Abstract—A series of carbamate analogues were synthesized from levorphanol (1a), cyclorphan (2a) or butorphan (3a) and evaluated
in vitro for their binding affinity at l, d, and j opioid receptors. Functional activities of these compounds were measured in the
[35S]GTPcS binding assay. Phenyl carbamate derivatives 2d and 3d showed the highest binding affinity for j receptor (Ki = 0.046 and
0.051 nM) and for l receptor (Ki = 0.11 and 0.12 nM). Compound 1c showed the highest l selectivity. The preliminary assay for
agonist and antagonist properties of these ligands in stimulating [35S]GTPcS binding mediated by the j opioid receptor illustrated
that all of these ligands were j agonists. At the l receptor, compounds 1b, 1c, 2b, and 3b were agonists, while compounds 2c–e and
3c–e were l agonists/antagonists.
 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อAbstract- —ชุดของคาร์บาเม A series of carbamate analogues were synthesized from levorphanol (1a), cyclorphan (2a) or butorphan (3a) and evaluated
และประเมินผลในหลอดทดลองสำหรับความสัมพันธ์ของพวกเขาที่มีผลผูกพันต่อลิตรD กิจกรรมการทำงานของสารเหล่านี้ถูกวัดในin vitro for their binding affinity at l, d, and j opioid receptors. Functional activities of these compounds were measured in the
[ Phenyl [35S]GTPcS binding assay. Phenyl carbamate derivatives 2d and 3d showed the highest binding affinity for j receptor (Ki = 0.046 and
0.051 สารประกอบ 0.051 nM) and for l receptor (Ki = 0.11 and 0.12 nM). Compound 1c showed the highest l selectivity. The preliminary assay for
agonist and antagonist properties of these ligands in stimulating [35S]GTPcS binding mediated by the j opioid receptor illustrated
that all of these ligands were j agonists. At the l receptor, compounds 1b, 1c, 2b, and 3b were agonists, while compounds 2c–e and
3c–e were l agonists/antagonists.
 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ชุด abstract-a ของเมตซึ่งสังเคราะห์จาก levorphanol ( 1A ) cyclorphan ( 2A ) หรือ butorphan ( 3A ) และการประเมินผลในหลอดทดลองสำหรับความใกล้ชิดผูกพัน
ที่ L , D , J opioid receptor งานกิจกรรมของสารประกอบเหล่านี้ถูกวัดใน 35s
[ ] gtpcs binding assay พบ เฟนิลคาร์บาเมต ( 2D และ 3D แสดงสูงสุดผูกซะอีก J รีเซพเตอร์ ( Ki = 0.046 และ
0051 nm ) และแอลรีเซพเตอร์ ( Ki = 0.11 และ 0.12 nm ) พบว่าสารประกอบในการฉันมากที่สุด วิเคราะห์เบื้องต้นและคุณสมบัติของกล้ามเนื้อลาย
ปฏิปักษ์ลิแกนด์เหล่านี้ในการกระตุ้น [ 35s ] gtpcs ผูกพันโดยตัวรับ opioid โดย J แสดง
ทั้งหมดของลิแกนด์เหล่านี้ J ตัว . ที่ผมรับสารประกอบ 1B , 1C 2B 3B , และถูกต่อต้าน ในขณะที่สารประกอบ 2 E
)และ E เป็น L / 3C กลุ่มอันธพาล
 2007 บริษัท จำกัด สงวนลิขสิทธิ์