AbstractScutellariae radix (SR, roo

Abstract
Scutellariae radix (SR, roots of Scutellaria baicalensis Georgi), a popular Chinese medicine, contains plenty of flavonoids such as baicalin, wogonoside, baicalein, and wogonin. Methotrexate (MTX), an important immunosuppressant with a narrow therapeutic index, is a substrate of multidrug resistance–associated proteins (MRPs) and breast cancer resistance protein (BCRP). This study investigated the effect of SR on MTX pharmacokinetics and the underlying mechanisms. Rats were orally administered MTX alone and with 1.0 or 2.0 g/kg of SR. The serum concentrations of MTX were determined by a fluorescence polarization immunoassay. Cell models were used to explore the involvement of MRP2 and BCRP in the interaction. The results showed that 1.0 g/kg of SR significantly increased Cmax, AUC0-30, AUC0-2880, and mean residence time (MRT) of MTX by 50%, 45%, 501%, and 347%, respectively, and 2.0 g/kg of SR significantly enhanced the AUC0-2880 and MRT by 242% and 293%, respectively, but decreased AUC0-30 by 41%. Cell line studies indicated that SR activated the BCRP-mediated efflux transport, whereas the serum metabolites of SR inhibited both the BCRP- and MRP2-mediated efflux transports. In conclusion, SR ingestion increased the systemic exposure and MRT of MTX via modulation on MRP2 and BCRP.

Keywords
methotrexate; scutellariae radix; herb-drug interaction; MRP2; BCRP
Introduction
Scutellariae radix (SR, roots of Scutellaria baicalensis Georgi), a popular Chinese medicine, is often prescribed as antipyretic, antiviral, and anti-inflammatory agents. 1 and 2 The major constituents of SR are flavonoids such as baicalin, wogonoside, baicalein, and wogonin (chemical structures shown in Fig. 1), which have been reported to exhibit various beneficial effects such as antivirus, 3 and 4 anti-inflammation,3 and anticancer activities. 5, 6 and 7

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทคัดย่อScutellariae ฐาน (SR รากของ Scutellaria baicalensis Georgi), ยาจีนยอดนิยม ประกอบด้วยมากมายของ flavonoids เช่น baicalin, wogonoside, baicalein, wogonin Methotrexate (MTX), immunosuppressant สำคัญกับดัชนีการบำบัดแคบ เป็นพื้นผิวของโปรตีนสแตน multidrug – สัมพันธ์ต้านทาน (MRPs) และโปรตีนต้านมะเร็งเต้านม (BCRP) การศึกษานี้ตรวจสอบผลของ SR MTX เภสัชจลนศาสตร์และกลไกต้นแบบ หนูมีเนื้อหาจัดการ MTX คนเดียว และมี 1.0 หรือ 2.0 g/kg ของ SR. ความเข้มข้นซีรั่มของ MTX ถูกกำหนด โดยการ fluorescence โพลาไรซ์ immunoassay รูปแบบเซลล์ได้ใช้การมีส่วนร่วมของ MRP2 และ BCRP ในการโต้ตอบ ผลพบว่า 1.0 g/kg ของ SR เพิ่ม Cmax, AUC0-30, AUC0-2880 และเรสซิเดนซ์หมายถึงเวลา (MRT) ของ MTX โดย 50%, 45%, 501%, 347% ตามลำดับ และ 2.0 g/kg ของ SR มากเพิ่ม AUC0-2880 และรถไฟ โดย 242% และ 293% ตามลำดับ แต่ลด AUC0-30 41% การศึกษาเซลล์รายการระบุว่า SR เปิดใช้งานการขนส่ง BCRP mediated efflux ขณะ metabolites serum ของ SR ห้ามทั้งการ mediated BCRP และ MRP2 efflux ขนส่ง เบียดเบียน SR กินเพิ่มขึ้นระบบแสงและ MRT MTX ผ่านเอ็ม MRP2 และ BCRPคำสำคัญmethotrexate scutellariae ฐาน สมุนไพรยาโต้ตอบ MRP2 BCRPแนะนำมักจะมีกำหนด Scutellariae ฐาน (SR รากของ Scutellaria baicalensis Georgi), ยาจีนยอดนิยม เป็นตัวแทน antipyretic ต้านไวรัส และแก้อักเสบ 1 และ 2 constituents หลักของ SR ได้ flavonoids เช่น baicalin, wogonoside, baicalein และ wogonin (เคมีโครงสร้างแสดงใน Fig. 1), ซึ่งมีการรายงานแสดงผลประโยชน์ต่าง ๆ เช่นโปรแกรมป้องกันไวรัส 3 และ 4 ต่อต้านอักเสบ anticancer และ 3 กิจกรรม 5, 6 และ 7

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อ
Scutellariae กี่ (อารากของ Scutellaria baicalensis Georgi) ซึ่งเป็นยาที่นิยมจีนมีความอุดมสมบูรณ์ของ flavonoids เช่น baicalin, wogonoside, baicalein และ wogonin methotrexate (MTX) ซึ่งเป็นภูมิคุ้มกันที่สำคัญที่มีค่าดัชนีการรักษาแคบเป็นสารตั้งต้นของโปรตีน multidrug ต้านทานที่เกี่ยวข้อง (MRPs) และโปรตีนต้านทานโรคมะเร็งเต้านม (BCRP) การศึกษานี้เป็นการศึกษาผลกระทบของเอสอาร์ในยา MTX และกลไกพื้นฐาน หนูเป็นยารับประทาน MTX คนเดียวและ 1.0 หรือ 2.0 กรัม / กิโลกรัมของอาร์ ความเข้มข้นของซีรั่ม MTX ถูกกำหนดโดย immunoassay โพลาไรซ์เรืองแสง รุ่นมือถือที่ถูกนำมาใช้ในการสำรวจการมีส่วนร่วมของ MRP2 และ BCRP ในการปฏิสัมพันธ์ที่ ผลการศึกษาพบว่า 1.0 กรัม / กิโลกรัมของอาร์เพิ่มขึ้นอย่างมาก Cmax, AUC0-30, AUC0-2880 และหมายถึงเวลาที่อยู่อาศัย (MRT) ของ MTX โดย 50%, 45%, 501% และ 347% ตามลำดับและ 2.0 กรัม / กก. เพิ่มขึ้นของอาร์อย่างมีนัยสำคัญ AUC0-2880 และ MRT โดย 242% และ 293% ตามลำดับ แต่ลดลง AUC0-30 41% การศึกษาสายพันธุ์ของเซลล์ชี้ให้เห็นว่าอาร์เปิดใช้งานการขนส่งไหล BCRP สื่อกลางในขณะที่สารซีรั่มของอาร์ยับยั้งทั้ง BCRP- และ MRP2 พึ่งลำเลียงไหล สรุปได้ว่าการบริโภคที่เพิ่มขึ้น SR รับอย่างเป็นระบบและ MRT ของ MTX ผ่านการปรับใน MRP2 และ BCRP. คำmethotrexate; scutellariae กี่; ปฏิสัมพันธ์สมุนไพรยาเสพติด MRP2; BCRP บทนำScutellariae กี่ (อารากของ Scutellaria baicalensis Georgi) ซึ่งเป็นยาที่นิยมจีนมีการกำหนดมักจะเป็นไข้ไวรัสและสารต้านการอักเสบ 1 และ 2 องค์ประกอบที่สำคัญของอาร์มี flavonoids เช่น baicalin, wogonoside, baicalein และ wogonin (โครงสร้างทางเคมีแสดงในรูปที่ 1). ซึ่งได้รับรายงานที่จะแสดงผลประโยชน์ต่างๆเช่นการป้องกันไวรัส, 3 และ 4 การต่อต้านการอักเสบ 3 และกิจกรรมต้านมะเร็ง 5, 6 และ 7

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทคัดย่อscutellariae ราก ( SR , รากของ scutellaria baicalensis Georgi ) ที่เป็นที่นิยมของแพทย์จีนที่มีมากมายของฟลาโวนอยด์ เช่น ไบคาลิน wogonoside baicalein , , , และ wogonin . methotrexate ( ยา ) , immunosuppressant สำคัญกับดัชนีการรักษาแคบ เป็นสารโปรตีนที่ต่อต้าน multidrug –น้ำตาล โปรตีน และมะเร็งเต้านมความต้านทาน ( BCRP ) การศึกษานี้เป็นการศึกษาผลของ SR ในยาเภสัชจลนศาสตร์และกลไก . หนูใช้ยาโดยคนเดียวและ 1.0 หรือ 2.0 กรัมต่อกิโลกรัมของ Sr . เซรั่มเข้มข้นของยาถูกกำหนดโดยการเกิดโรค . เซลล์ต้นแบบที่ใช้เพื่อศึกษาการมีส่วนร่วมของ mrp2 และ BCRP ในการโต้ตอบ ผลการศึกษาพบว่า 1.0 กรัมต่อกิโลกรัมของสตรอนเทียมเพิ่มขึ้นับ auc0-30 auc0-2880 , และหมายถึงระยะเวลา ( MRT ) ของยา โดย 50% , 45% , 501 1 , 347 ล้านบาท และ 2.0 กรัมต่อกิโลกรัมของ SR อย่างมีนัยสำคัญเพิ่ม auc0-2880 และ MRT โดย 242 ล้านบาท และ 31 ตามลำดับ แต่ลดลง auc0-30 โดย 41 % เซลล์ไลน์การศึกษาระบุว่า การเปิดใช้งาน BCRP ) SR ขนส่ง ส่วนเซรั่มสารของ SR ยับยั้งทั้ง BCRP ) และ mrp2 การลําเลียง สรุป เพิ่มการรับประทานและ SR ระบบรถไฟฟ้าใต้ดินของยาผ่านทางเอฟเอ็มใน mrp2 และ BCRP .คำสำคัญscutellariae ปฏิสัมพันธ์ยา methotrexate ; ราก ; สมุนไพร ; mrp2 ; BCRPแนะนำscutellariae ราก ( SR , รากของ scutellaria baicalensis Georgi ) ที่เป็นที่นิยมของแพทย์จีนมักจะถูกกำหนดเป็นยาลดไข้และฤทธิ์ต้านการอักเสบ , , ตัวแทน 1 และ 2 องค์ประกอบหลักของ SR มีฟลาโวนอยด์ เช่น ไบคาลิน wogonoside baicalein , , , และ wogonin ( โครงสร้างทางเคมีที่แสดงในรูปที่ 1 ) ซึ่งได้รับการรายงานเพื่อแสดงผลประโยชน์ต่าง ๆ เช่น ไวรัส , 3 และ 4 ต้านการอักเสบ และต้านมะเร็งต่างๆ 5 , 6 และ 7