The novel finding that grapefruit j

The novel finding that grapefruit juice can markedly augment oral drug bioavailability was based on an unexpected observation from an interaction study between the dihydropyridine calcium channel antagonist, felodipine, and ethanol in which grapefruit juice was used to mask the taste of the ethanol. Subsequent investigations showed that grapefruit juice acted by reducing presystemic felodipine metabolism through selective post-translational down regulation of cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) expression in the intestinal wall. Since the duration of effect of grapefruit juice can last 24 h, repeated juice consumption can result in a cumulative increase in felodipine AUC and Cmax. The high variability of the magnitude of effect among individuals appeared dependent upon inherent differences in enteric CYP3A4 protein expression such that individuals with highest baseline CYP3A4 had the highest proportional increase. At least 20 other drugs have been assessed for an interaction with grapefruit juice. Medications with innately low oral bioavailability because of substantial presystemic metabolism mediated by CYP3A4 appear affected by grapefruit juice. Clinically relevant interactions seem likely for most dihydropyridines, terfenadine, saquinavir, cyclosporin, midazolam, triazolam and verapamil and may also occur with lovastatin, cisapride and astemizole. The importance of the interaction appears to be influenced by individual patient susceptibility, type and amount of grapefruit juice and administration-related factors. Although in vitro findings support the flavonoid, naringin, or the furanocoumarin, 6′,7′-dihydroxybergamottin, as being active ingredients, a recent investigation indicated that neither of these substances made a major contribution to grapefruit juice-drug interactions in humans.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

นวนิยายที่หาว่า น้ำส้มโอสามารถอย่างเด่นชัดชีวปริมาณออกฤทธิ์ยาปากเพิ่มได้ขึ้นอยู่กับการสังเกตที่ไม่คาดคิดจากการศึกษาการโต้ตอบระหว่าง dihydropyridine แคลเซียมแชนเนลปฏิปักษ์ felodipine และเอทานอลในส้มโอที่ใช้น้ำเพื่อรสชาติของเอทานอลหน้ากาก ตรวจสอบภายหลังพบว่า น้ำส้มโอได้ปฏิบัติ โดยการลด presystemic felodipine เผาผลาญ โดยใช้ post-translational ลงระเบียบของ cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) นิพจน์ในผนังลำไส้ เนื่องจากระยะเวลาของผลส้มโอน้ำสามารถล่าสุด 24 ชม ปริมาณน้ำซ้ำ ๆ อาจทำเพิ่มสะสม Cmax และ AUC felodipine สำหรับความผันผวนที่สูงของขนาดของผลกระทบระหว่างบุคคลปรากฏขึ้นแตกต่างกันโดยธรรมชาติ enteric CYP3A4 โปรตีนนิพจน์เช่นว่าบุคคลที่ มีพื้นฐานสูงสุด CYP3A4 มีสัดส่วนเพิ่มสูงสุด ยาอื่น ๆ ที่ 20 มีการประเมินสำหรับการโต้ตอบกับน้ำส้มโอ ยา มีชีวปริมาณออกฤทธิ์ปาก innately ต่ำเนื่องจากพบเผาผลาญ presystemic mediated โดย CYP3A4 ปรากฏได้รับผลกระทบ โดยน้ำส้มโอ การโต้ตอบที่เกี่ยวข้องทางคลินิกดูเหมือนแนวโน้มส่วนใหญ่ dihydropyridines เทอร์เฟนาดีน ซาควินาเวียร์ cyclosporin, midazolam, triazolam และ verapamil และอาจเกิดขึ้นกับ lovastatin, cisapride และแอสเทมมีโซล ความสำคัญของการโต้ตอบปรากฏขึ้นจะมีผลมาจากภูมิไวรับผู้ป่วยแต่ละราย ชนิด และจำนวนของส้มโอน้ำและปัจจัยที่เกี่ยวข้องกับการจัดการ แม้ในผลการวิจัยสนับสนุน flavonoid, naringin หรือ furanocoumarin, 6′, 7′-dihydroxybergamottin เป็น ส่วนประกอบที่สำคัญ สอบสวนล่าสุดระบุว่า สารเหล่านี้ไม่ทำส้มโอน้ำยาโต้ตอบร่วมสำคัญในมนุษย์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

นวนิยายเรื่องนี้พบว่าน้ำผลไม้ส้มโออย่างเห็นได้ชัดสามารถเพิ่มการดูดซึมยาเสพติดในช่องปากอยู่บนพื้นฐานของการสังเกตที่ไม่คาดคิดจากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างศัตรูแคลเซียมแชนแนล dihydropyridine, felodipine และเอทานอลในน้ำผลไม้ส้มโอซึ่งถูกนำมาใช้เพื่อปกปิดรสชาติของเอทานอล ที่เกิดขึ้นภายหลังการตรวจสอบพบว่าน้ำผลไม้ส้มโอทำหน้าที่โดยการลดการเผาผลาญ presystemic felodipine ผ่านการควบคุมการโพสต์แปลลงเลือกของ cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) การแสดงออกในผนังลำไส้ เนื่องจากระยะเวลาของผลกระทบของน้ำผลไม้ส้มโอสามารถมีอายุการใช้ 24 ชั่วโมงซ้ำการบริโภคน้ำผลไม้จะส่งผลในการเพิ่มขึ้นสะสมใน AUC felodipine และ Cmax ความแปรปรวนสูงของขนาดของผลกระทบในกลุ่มบุคคลที่ปรากฏขึ้นอยู่กับความแตกต่างอยู่ในการแสดงออกของโปรตีน CYP3A4 ลำไส้ดังกล่าวว่าบุคคลที่มีพื้นฐาน CYP3A4 ที่สูงที่สุดมีสัดส่วนเพิ่มขึ้นสูงสุด อย่างน้อย 20 ยาเสพติดอื่น ๆ ที่ได้รับการประเมินสำหรับการปฏิสัมพันธ์กับน้ำผลไม้ส้มโอ ยาที่มีการดูดซึมในช่องปากที่ต่ำเพราะกำเนิดของการเผาผลาญมาก presystemic ไกล่เกลี่ยโดย CYP3A4 ปรากฏได้รับผลกระทบจากน้ำผลไม้ส้มโอ ปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกดูเหมือนแนวโน้ม dihydropyridines ที่สุด terfenadine, saquinavir, cyclosporin, midazolam, triazolam และ verapamil และอาจจะเกิดขึ้นกับ lovastatin, cisapride และแอสเทมมีโซล ความสำคัญของการมีปฏิสัมพันธ์ที่ดูเหมือนจะได้รับอิทธิพลจากความอ่อนแอของผู้ป่วยแต่ละประเภทและปริมาณของน้ำผลไม้ส้มโอและปัจจัยการบริหารงานที่เกี่ยวข้องกับ แม้ว่าผลการวิจัยในหลอดทดลองสนับสนุน flavonoid ที่ naringin หรือ furanocoumarin 6 '7'-dihydroxybergamottin ว่าเป็นส่วนผสมที่ใช้งาน, การตรวจสอบที่ผ่านมาชี้ให้เห็นว่าไม่มีสารเหล่านี้ทำผลงานที่สำคัญในการปฏิสัมพันธ์ส้มโอน้ำผลไม้ยาเสพติดในมนุษย์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

นวนิยายค้นหาเกรปฟรุตเด่นชัดสามารถเพิ่มการดูดซึมยาในช่องปากตามแบบไม่คาดคิด สังเกตได้จากการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างไดไฮโดรไพริดีนแคลเซียมแชนแนลปฏิปักษ์ , ฟิโลดิปีน และเอทานอล ซึ่งในเกรปฟรุตใช้หน้ากากรสชาติของเอทานอลการตรวจสอบภายหลังพบว่าน้ำองุ่นทำโดยการลดการเผาผลาญ presystemic ฟิโลดิปีนผ่านงานไปรษณีย์ - แปลลงระเบียบของไซโตโครมพี 3a4 ( สร้าง ) การแสดงออกในผนังลำไส้ เนื่องจากระยะเวลาของผลเกรปฟรุตสามารถล่าสุดตลอด 24 ชั่วโมง และทำซ้ำน้ําใช้ได้ผลในการเพิ่มความเข้มข้น และเวลาที่สะสมในฟิโลดิปีน .ความแปรปรวนสูงขนาดของอิทธิพลระหว่างบุคคลปรากฏขึ้นอยู่กับความแตกต่างที่มีอยู่ในโปรตีนที่มีการแสดงออก ( เช่นที่บุคคลที่มีพื้นฐาน มีสัดส่วนสูงสุด ( เพิ่มสูงสุด อย่างน้อย 20 ยาอื่น ๆที่ได้รับการประเมินสำหรับการปฏิสัมพันธ์กับเกรปฟรุตโรคในช่องปากกับการดูดซึมต่ำโดยกำเนิด เพราะมาก presystemic การเผาผลาญอาหารเพื่อสร้างปรากฏ โดยได้รับผลกระทบจากเกรปฟรุต ทางการแพทย์ที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเหมือน สถาบันสังคม ส่วนใหญ่สามารถซาควินาเวียร์โรงงานบน , , , , ไตรอะโซแลมและ verapamil และอาจเกิดขึ้นกับโลวาสแตตินซิซาไพรด์ และ เจฟฟ์ บริดเจส , .ความสำคัญของปฏิสัมพันธ์ที่ดูเหมือนจะได้รับอิทธิพลจากกลุ่มผู้ป่วยแต่ละ ชนิดและปริมาณของน้ำองุ่น และการบริหารที่เกี่ยวข้องกับปัจจัย แม้ว่าการค้นพบสนับสนุนพันธุ์ , ฟลาโวนอยด์ หรือ furanocoumarin 6 School , 7 - dihydroxybergamottin นั้นเป็นเป็นส่วนผสมที่ใช้งานการตรวจสอบล่าสุด พบว่าไม่มีสารเหล่านี้ทำผลงานใหญ่เกรปฟรุตยาปฏิสัมพันธ์ในมนุษย์