Mechanism of ActionImidazole antifu

Mechanism of Action
Imidazole antifungal that alters the fungal cell membrane; interacts with 14-alpha demethylase (an enzyme necessary for conversion of lanosterol to ergosterol), inhibiting the synthesis of ergosterol which is an essential component of the membrane; increases cell permeability causing leakage of cellular contents
Absorption
Tinea pedis
Peak plasma concentration: 0.4 ng/mL (first dose); 0.93 ng/mL (final dose)
Peak plasma time: 16.9 hr (first dose); 5.8 hr (final dose)
AUC: 6.88 ng•hr/mL (first dose); 18.74 ng•hr/mL (final dose)
Tinea cruris
Peak plasma time: 21 hr (first dose); 6.5 hr (final dose)
Peak plasma concentration: 4.91 ng/mL (first dose); 7.36 ng/mL (final dose)
AUC: 85.1 ng•hr/mL (first dose); 121.74 ng•hr/mL (final dose)
Distribution
Protein bound: >99%

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กลไกของการดำเนินการอิมิดาโซลต้านเชื้อราที่เยื่อหุ้มเซลล์เชื้อรา การเปลี่ยนแปลง โต้ตอบกับ 14-อัลฟา demethylase (เป็นเอนไซม์จำเป็นสำหรับการแปลง lanosterol ergosterol), inhibiting สังเคราะห์ ergosterol ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของเมมเบรน เพิ่ม permeability เซลล์ก่อให้เกิดการรั่วไหลของเนื้อหาโทรศัพท์มือถือการดูดซึมTinea pedisความเข้มข้นของพลาสมาสูง: 0.4 ng/mL (ก่อนยา); 0.93 ng/mL (ยาสุดท้าย)เวลาพลาสม่าสูงสุด: 16.9 ชั่วโมง (ก่อนยา); 5.8 ชั่วโมง (สุดท้ายยา)AUC: 6.88 ng•hr/mL (ก่อนยา); ng•hr 18.74 mL (ยาสุดท้าย)Tinea crurisพีคพลาสม่าเวลา: 21 ชั่วโมง (ก่อนยา); 6.5 ชั่วโมง (สุดท้ายยา)ความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด: 4.91 ng/mL (ก่อนยา); 7.36 ng/mL (ยาสุดท้าย)AUC: 85.1 ng•hr/mL (ก่อนยา); ng•hr 121.74 mL (ยาสุดท้าย)กระจายโปรตีนที่ถูกผูก: > 99%

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กลไกของการกระทำ
Imidazole เชื้อราที่เปลี่ยนแปลงเยื่อหุ้มเซลล์ของเชื้อรา; โต้ตอบกับ demethylase 14 อัลฟา (เอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการแปลง lanosterol เพื่อ ergosterol) ยับยั้งการสังเคราะห์ของ ergosterol ซึ่งเป็นองค์ประกอบที่สำคัญของเยื่อหุ้มเซลล์; การซึมผ่านเซลล์เพิ่มขึ้นก่อให้เกิดการรั่วไหลของเนื้อหาของเซลล์
ดูดซึม
เกลื้อน pedis
ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา: 0.4 ng / ml (เข็มแรก); 0.93 ng / ml (ปริมาณสุดท้าย)
เวลาสูงสุดในพลาสมา: 16.9 ชั่วโมง (เข็มแรก); 5.8 ชั่วโมง (ปริมาณสุดท้าย)
AUC: 6.88 ศึกษา•บุคคล / มิลลิลิตร (เข็มแรก); 18.74 ศึกษา•บุคคล / มิลลิลิตร (ปริมาณสุดท้าย)
เกลื้อน cruris
เวลาสูงสุดในพลาสมา: 21 ชั่วโมง (เข็มแรก); 6.5 ชั่วโมง (ปริมาณสุดท้าย)
ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา: 4.91 ng / ml (เข็มแรก); 7.36 ng / ml (ปริมาณสุดท้าย)
AUC: 85.1 ศึกษา•บุคคล / มิลลิลิตร (เข็มแรก); 121.74 ศึกษา•บุคคล / มิลลิลิตร (ปริมาณสุดท้าย)
กระจาย
โปรตีนผูกพัน:> 99%

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กลไกของการกระทำที่ทำลายเชื้อรา
อิมิดาโซลเยื่อเซลล์เชื้อรา ; โต้ตอบกับ 14 ตรงกับอัลฟา ( เอนไซม์ที่จำเป็นสำหรับการแปลงลาโนสเตอรอลเพื่อโกสเทอรอล ) , ยับยั้งการสังเคราะห์โกสเทอรอล ซึ่งเป็นองค์ประกอบที่สำคัญของเยื่อหุ้มเซลล์ ; เพิ่มการซึมผ่านเซลล์ที่ก่อให้เกิดการรั่วไหลของการดูดซึมเกลื้อน pedis


เนื้อหาความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาเซลล์ : 04 ng / ml ( ปริมาณ 1 ) ; 0.93 ng / ml ( ปริมาณสุดท้าย ) เวลาพลาสมา
สูงสุด : 16.9 ชั่วโมง ( dose แรก ) ; 5.8 ชั่วโมง ( ครั้งสุดท้าย )
ยา : 6.88 ng / ml ( ขนาด A4 ชั่วโมงแรก ) ; 18.74 ng / ml ( ขนาด A4 ชั่วโมงสุดท้าย )

ยอดสังคังพลาสมาเวลา : 21 ชั่วโมง ( dose แรก ) ; 6.5 ชั่วโมง ( ครั้งสุดท้าย )
ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา : 4.91 ng / ml ( ปริมาณ 1 ) ; 7.36 ng / ml ( ปริมาณความเข้มข้นสุดท้าย )
: ขวาง ng / ml ( ขนาด A4 ชั่วโมงแรก ) 121.74 ng / ml ( ขนาด A4 ชั่วโมงสุดท้าย )
แจกจ่าย
โปรตีนผูกพัน : > 99%