In the presence of ketoconazole 400

In the presence of ketoconazole 400 mg once daily, a strong CYP3A4 inhibitor,
exposure to macitentan increased approximately 2-fold. The predicted increase was approximately 3-
fold in the presence of ketoconazole 200 mg twice daily using physiologically based pharmacokinetic
(PBPK) modelling. The uncertainties of such modelling should be considered. Exposure to the active
metabolite of macitentan was reduced by 26%. Caution should be exercised when macitentan is
administered concomitantly with strong CYP3A4 inhibitors

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในต่อหน้าของ ketoconazole 400 mg ครั้งเดียวทุกวัน CYP3A4 ที่แข็งแกร่งผลสัมผัสกับ macitentan เพิ่มขึ้นประมาณ 2-fold การคาดการณ์เพิ่มขึ้นได้ประมาณ 3-พับในต่อหน้าของ ketoconazole 200 mg วันละสองครั้งโดยใช้ physiologically ใช้ pharmacokinetic(PBPK) สร้างแบบจำลอง ควรพิจารณาความไม่แน่นอนของแบบจำลองดังกล่าว สัมผัสกับการใช้งานmetabolite ของ macitentan ถูกลดลง 26% ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อ macitentanconcomitantly จัดการกับแรง CYP3A4 inhibitors

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในการปรากฏตัวของ ketoconazole 400 มิลลิกรัมวันละครั้ง, ยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง,
การสัมผัสกับ macitentan เพิ่มขึ้นประมาณ 2 เท่า เพิ่มคาดการณ์อยู่ที่ประมาณ 3
เท่าในการปรากฏตัวของ ketoconazole 200 มิลลิกรัมวันละสองครั้งโดยใช้พื้นฐานทางสรีรวิทยาเภสัชจลนศาสตร์
(PBPK) การสร้างแบบจำลอง ความไม่แน่นอนของการสร้างแบบจำลองดังกล่าวควรได้รับการพิจารณา สัมผัสกับการใช้งาน
metabolite ของ macitentan ลดลง 26% และควรระมัดระวังเมื่อ macitentan จะ
บริหารงานร่วมกันกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในการแสดงตนของคีโตโคนาโซล 400 มก. วันละครั้ง เป็นสารยับยั้งการสร้างแข็งแรง
macitentan เพิ่มขึ้นประมาณถึง . คาดการณ์เพิ่มขึ้นประมาณ 3 -
พับในการแสดงตนของคีโตโคนาโซล 200 มิลลิกรัมวันละสองครั้งใช้ตามเรา )
( pbpk ) นางแบบ ความไม่แน่นอนของแบบจำลองดังกล่าวควรได้รับการพิจารณา การใช้
ต้นตอของ macitentan ลดลง 26 % ควรระมัดระวังเมื่อใช้กับการเป็นทีม macitentan คือ
( แข็งแรง