Aldose reductase (AR) is well known

Aldose reductase (AR) is well known as a key enzyme in the polyol pathway to catalyze the reduction of glucose to sorbitol, and the intracellular accumulation of sorbitol has been implicated in the chronic complications of diabetes such as cataract (Yoshikawa et al., 2002). Thus, AR inhibitors may offer the possibility of preventing or arresting the progression of these long-term diabetic complications (Manzanaro et al., 2006). In order to discover AR inhibitors from natural sources, compounds 1–4 were evaluated in vitro for their inhibitory activity against AR. Compound 1 showed moderate inhibitory activity, with an IC50 value of 1.63 μM, while the positive control, epalrestat, had an IC50 value of 1.88 nM. The finding of this investigation was the ability of 1 to inhibit AR in vitro. Further in vivo studies are needed to establish 1 as potential agent for the prevention and treatment of diabetic complications.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Aldose reductase (AR) เป็นที่รู้จักกันดีเป็นเอนไซม์สำคัญในระดับโพลิออลน้ำตาลสถาบันลดน้ำตาลกลูโคสจะซอร์บิทอล และ intracellular สะสมของซอร์บิทอลมีการเกี่ยวข้องในภาวะแทรกซ้อนเรื้อรังของโรคเบาหวานเช่นต้อ (โยะชิกะวะและ al., 2002) จึง AR inhibitors อาจมีความเป็นไปได้ของการป้องกัน หรือจับกุมการก้าวหน้าเหล่านี้ระยะยาวโรคเบาหวานภาวะแทรกซ้อน (Manzanaro และ al., 2006) การค้นพบ inhibitors AR จากแหล่งธรรมชาติ สาร 1 – 4 ได้ประเมินการเพาะเลี้ยงสำหรับของลิปกลอสไขกิจกรรมกับ AR. ผสม 1 พบปานกลางลิปกลอสไขกิจกรรม ค่า IC50 ของ μM 1.63 ในขณะที่ตัวควบคุมบวก epalrestat มีค่า IC50 ของ 1.88 nM ค้นหานี้สอบสวนสามารถของ AR ในการยับยั้งได้ เพิ่มเติม การศึกษาในสัตว์ทดลองจะต้องสร้าง 1 เป็นตัวแทนที่มีศักยภาพในการป้องกันและรักษาภาวะแทรกซ้อนโรคเบาหวาน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

reductase Aldose (AR) เป็นที่รู้จักกันดีในฐานะที่เป็นเอนไซม์สำคัญในการเดินโพลิออลเพื่อกระตุ้นการลดลงของระดับน้ำตาลในการซอร์บิทอและการสะสมในเซลล์ของซอร์บิทอได้รับการที่เกี่ยวข้องในภาวะแทรกซ้อนเรื้อรังของโรคเบาหวานเช่นต้อกระจก (Yoshikawa et al., 2002 ) ดังนั้นสารยับยั้ง AR อาจมีความเป็นไปได้ในการป้องกันหรือจับกุมความก้าวหน้าของภาวะแทรกซ้อนโรคเบาหวานเหล่านี้ในระยะยาวที่ (Manzanaro et al., 2006) เพื่อที่จะค้นพบสารยับยั้ง AR จากแหล่งน้ำธรรมชาติ, สารประกอบ 1-4 ได้รับการประเมินในหลอดทดลองสำหรับการยับยั้งของพวกเขากับ AR สารประกอบที่ 1 แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมการยับยั้งในระดับปานกลางมีค่า IC50 เท่ากับ 1.63 ไมครอนในขณะที่การควบคุมบวก epalrestat มีค่า IC50 1.88 นาโนเมตร ผลการสืบสวนคดีนี้เป็นความสามารถของ 1 ในการยับยั้ง AR ในหลอดทดลอง นอกจากนี้ในการศึกษาร่างกายมีความจำเป็นในการสร้าง 1 เป็นตัวแทนที่มีศักยภาพสำหรับการป้องกันและรักษาภาวะแทรกซ้อนโรคเบาหวาน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

Aldose reductase (AR) is well known as a key enzyme in the polyol pathway to catalyze the reduction of glucose to sorbitol, and the intracellular accumulation of sorbitol has been implicated in the chronic complications of diabetes such as cataract (Yoshikawa et al., 2002). ดังนั้นตัวยับยั้ง AR อาจเสนอความเป็นไปได้ของการป้องกันหรือจับความก้าวหน้าของโรคเบาหวาน ภาวะแทรกซ้อนเหล่านี้ในระยะยาว ( manzanaro et al . , 2006 ) การค้นพบยาจากแหล่งธรรมชาติที่มีสาร 1 - 4 มีการประเมินผลในหลอดทดลองสำหรับกิจกรรมของพวกเขากับสารยับยั้ง NO . 1 แสดงกิจกรรมยับยั้งปานกลาง มี ic50 มูลค่า 1.63 μ M ในขณะที่ตัวควบคุมบวกepalrestat มี ic50 มูลค่า 1.88 nm . ผลของคดีนี้คือ ความสามารถในการ ยับยั้ง Ar 1 หลอด จากการศึกษาในสัตว์จะต้องสร้าง 1 เป็นตัวแทนที่มีศักยภาพในการป้องกันและรักษาภาวะแทรกซ้อนของเบาหวาน