Introduction
One of the membrane transporter superfamily
having the ATP-binding cassette (ABC) with well-preserved
homology of the site where ATP binds is P-glycoprotein
(P-gp), about 170 kDa in size, that is well known as the
most typical effl ux pump in the cell membrane. (Takano
et al., 2006). P-glycoprotein involved in the transport of
many substances including toxins from the liver, kidney,
and gastrointestinal tract. P-glycoprotein and other effl ux
transporters limit permeation of toxins and xenobiotics
to vital structure, such as the brain, placenta and testis
(Leonard et al., 2003). Many in vitro and in vivo studies
have demonstrated that P-glycoprotein plays a signifi cant
role in drug absorption and disposition, as its localization
appears to have a greater impact on limiting cellular
uptake of drugs from intestinal lumen into epithelial cells
and from blood circulation into the brain than on enhancing
the excretion of drugs out of hepatocytes and renal tubules into the adjacent luminal space (Lin and Yamazaki,
2003). By the major role of this effl ux transporter
as described, limiting infl ux into and facilitating effl ux
from the enterocytes of their substrates, it could be
able to serve as a determinant of oral bioavailability
and intestinal effl ux clearance for certain drugs, and
also be related to drug–drug interactions, when multiple
drugs that are substrates, inducers, or inhibitors for
this transporter are administered together. In a clinical
setting, interindividual and intraindividual variations and
the modulation of expression and functional activity
of p-glycoprotein intestinal efflux transporters are
particularly important especially in patients who uses
narrow therapeutic index drugs whose pharmacokinetic
parameters would be affected.
Pueraria candollei Wall. ex Benth. var. mirifi ca
(family Leguminosae), as known Kwao Kruea Khaw in
Thai, has long been widely used in traditional medicine
and supplied as commercial health products for
rejuvenation. (Cherdshewasart and Sriwatcharakul,
2008). Miroestrol, one of the strong phytoestrogens
(Chansakaow et al., 2000) among many of phytoestrogens
found in tuberous root of P. candollei fi rst demonstrated
its estrogenic activity by induction of mammogenic
effects in ovariectomized rats (Benson et al., 1961). It
has been postulated to produce effects on reproductive
organs, such as vaginal cornifi cation and increased
uterine weight in ovariectomized rats (Malaivijitnond
et al., 2004), and the plant extract also increases
the length of the follicular phase and total menstrual
cycle and causes ovulation blockage in cynomolgus
monkeys (Trisomboon et al., 2005). Estrogenic activity
of miroestrol was estimated to have 0.25 times the
estrogenic activity of 17 β-estradiol using a vaginal
cornifi cation assay (Jones et al., 1961).
Recently, the effects of this plant and its
compounds on the drug metabolizing enzymes,
CYP2B9 and CYP1A2 were reported (Udomsuk et al.,
2010). It is of interest investigate the potential effect of
บทนำ
หนึ่งในการขนย้ายเมมเบรน superfamily
มีเทปคาสเซ็ทเอทีพีผูกพัน (ABC) กับดีรักษา
ที่คล้ายคลึงกันของไซต์ที่เอทีพีผูกเป็น P-ไกลโคโปรตีน
(P-GP) ประมาณ 170 กิโลดาลตันในขนาดที่เป็นที่รู้จักกันดีเป็น
ส่วนใหญ่ ปั๊ม UX ทั่วไป effl ในเยื่อหุ้มเซลล์ (Takano
et al., 2006) P-ไกลโคโปรตีนที่เกี่ยวข้องในการขนส่งของ
สารหลายอย่างรวมทั้งสารพิษออกจากตับไต
และระบบทางเดินอาหาร P-ไกลโคโปรตีนและอื่น ๆ ที่ effl UX
ขนส่ง จำกัด การซึมผ่านของสารพิษและสารแปลกปลอม
โครงสร้างที่สำคัญเช่นสมองรกและอัณฑะ
(ลีโอนาร์ et al., 2003) หลายคนในหลอดทดลองและในการศึกษาร่างกาย
ได้แสดงให้เห็นว่า P-ไกลโคโปรตีนเล่นลาดเทคัญ
บทบาทในการดูดซึมยาเสพติดและจำหน่ายเช่นการแปลของมัน
ดูเหมือนจะมีผลกระทบมากขึ้นในการ จำกัด การโทรศัพท์มือถือ
การดูดซึมของยาเสพติดจากเซลล์ลำไส้เข้าสู่เซลล์เยื่อบุผิว
และจากการไหลเวียนของเลือดเข้าไปใน สมองมากกว่าการเสริมสร้าง
การขับถ่ายของยาเสพติดออกจากเซลล์ตับและท่อไตในพื้นที่ที่อยู่ติดกัน luminal (หลินและยามาซากิ,
2003) โดยมีบทบาทสำคัญในเรื่องนี้ effl UX ขนย้าย
ตามที่อธิบายไว้ จำกัด infl UX เข้าและการอำนวยความสะดวก UX effl
จาก enterocytes ของพื้นผิวของพวกเขาก็อาจจะ
สามารถที่จะทำหน้าที่เป็นปัจจัยของการดูดซึมในช่องปาก
และลำไส้ effl UX กวาดล้างยาเสพติดบางอย่างและ
ยัง จะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาระหว่างยากับยาเสพติดเมื่อหลาย
ยาเสพติดที่มีพื้นผิวปฏิกิริยาหรือยับยั้งสำหรับ
ขนย้ายนี้มีการบริหารงานร่วมกัน ในทางคลินิก
การตั้งค่า interindividual และรูปแบบ intraindividual และ
เอฟเอ็มในการแสดงออกและกิจกรรมการทำงาน
ของ P-ไกลโคโปรตีนขนย้ายไหลลำไส้มี
ความสำคัญอย่างยิ่งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่ใช้
แคบยาเสพติดที่มีดัชนีการรักษาทางเภสัชจลนศาสตร์
พารามิเตอร์จะได้รับผลกระทบ.
Pueraria candollei กำแพง อดีต Benth var mirifi ca
(ครอบครัว Leguminosae) เป็นที่รู้จักกันในเครือกวาวเครือขาวใน
ไทยได้รับการใช้กันอย่างแพร่หลายในการแพทย์แผน
และจัดจำหน่ายผลิตภัณฑ์สุขภาพเชิงพาณิชย์สำหรับ
การฟื้นฟู (เชิดชีวศาสตร์และ Sriwatcharakul,
2008) miroestrol ซึ่งเป็นหนึ่งใน phytoestrogens ที่แข็งแกร่ง
(Chansakaow et al., 2000) ในหมู่หลาย phytoestrogens
พบในรากสะสมอาหารของพี candollei แรกแสดงให้เห็นถึง
กิจกรรม estrogenic ของตนโดยการชักนำของ mammogenic
ผลกระทบในหนูที่ถูกตัดรังไข่ (เบนสัน et al., 1961) มัน
ได้รับการกล่าวอ้างในการผลิตมีผลต่อการเจริญพันธุ์
อวัยวะเช่นไอออนบวก cornifi ช่องคลอดและเพิ่ม
น้ำหนักของมดลูกในหนูที่ถูกตัดรังไข่ (Malaivijitnond
et al., 2004) และสารสกัดจากพืชนอกจากนี้ยังเพิ่ม
ความยาวของระยะ follicular และประจำเดือนรวม
วงจรและสาเหตุ การตกไข่อุดตันใน cynomolgus
ลิง (Trisomboon et al., 2005) กิจกรรม estrogenic
ของ miroestrol ถูกคาดว่าจะมี 0.25 เท่าของ
กิจกรรม estrogenic 17 β-estradiol ใช้ช่องคลอด
ทดสอบ cornifi ไอออนบวก (Jones et al., 1961).
เมื่อเร็ว ๆ นี้ผลกระทบของพืชชนิดนี้และ
สารประกอบในยาเสพติดเอนไซม์เมแทบอ,
CYP2B9 และ CYP1A2 ได้รับรายงาน (อุดมสุข et al.,
2010) มันเป็นที่น่าสนใจในการตรวจสอบผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นจาก
การแปล กรุณารอสักครู่..
