Tranilast (TL) composite particles

Tranilast (TL) composite particles with α-glucosyl rutin (Rutin-G) were developed to improve the solubility and oral bioavailability of TL. Composite formulation of TL/Rutin-G was prepared using the spray-drying method, and their physicochemical properties were evaluated with respect to the morphology, particle size distribution, solubility and crystallinity. The nanostructure formation of Rutin-G was characterized by dynamic light scattering and transmission electron microscopy when Rutin-G or TL/Rutin-G spray-dried particles (SDPs) were introduced into water. A pharmacokinetic study was also performed to assess the improvement of oral absorption in rats. TL/Rutin-G SDPs were spherical particles with a diameter of 5.5 μm. Even in the acidic condition, the remarkable improvement in solubility of TL was achieved, as evidenced by a 32.2-fold increase in solubility compared with untreated TL. The median size of Rutin-G nanostructures in water was 2 nm. The formation of Rutin-G nanostructures and their drug inclusion properties may enhance the solubility and dissolution behavior of TL. A drastic increase was found in the exposure of TL in rats, with an increase in Cmax and AUC values of 114- and 36.4-fold, respectively, compared with those of untreated TL. These findings indicated that a TL formulation spray-dried with Rutin-G could enhance its solubility and absorption and thus its therapeutic properties.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Tranilast (TL) อนุภาคประกอบ ด้วยα glucosyl rutin (Rutin-G) ได้ถูกพัฒนาขึ้นเพื่อปรับปรุงการดูดซึมที่ช่องปากและการละลายของ TL สูตรผสมของ TL/Rutin-G จัดทำโดยใช้วิธีการสเปรย์แห้ง และคุณสมบัติทางเคมีกายภาพของพวกเขาถูกประเมินเกี่ยวกับสัณฐานวิทยา การกระจายขนาดอนุภาค การละลาย และผลึก ลักษณะพิเศษ โดยไดนามิกไฟกระจายและส่งชาวดัตช์เมื่อ Rutin G ก่อ nanostructure Rutin-g หรืออนุภาคสเปรย์แห้ง TL/Rutin-G (SDPs) ถูกนำมาใช้เป็นน้ำ นอกจากนี้ยังทำการศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์เพื่อประเมินการปรับปรุงการดูดซึมทางปากในหนู SDPs TL/Rutin-G มีอนุภาคทรงกลมมีเส้นผ่าศูนย์กลางของ 5.5 ไมครอน แม้ในสภาพที่เป็นกรด การปรับปรุงที่โดดเด่นในการละลายของ TL สำเร็จ ทลายการเพิ่ม 32.2-fold ในละลายเทียบกับ TL บำบัด ขนาดเฉลี่ยของ nanostructures Rutin G ในน้ำเป็น 2 nm การก่อตัวของ nanostructures Rutin G และคุณสมบัติรวมของยาอาจเพิ่มการละลายและการละลายพฤติกรรมของ TL การเพิ่มขึ้นอย่างมากถูกพบแสงของ TL ในหนู กับการเพิ่มขึ้นของค่า c สูงสุดและ AUC ของ 114 - และ 36.4-fold ตามลำดับ เทียบกับของ TL ไม่ผ่าน ผลการวิจัยเหล่านี้ระบุว่า การกำหนด TL สเปรย์แห้ง Rutin กรัมสามารถเพิ่มประสิทธิภาพการละลาย และการดูดซึม และดังนั้นคุณสมบัติรักษา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Tranilast (TL) อนุภาคคอมโพสิตกับα-glucosyl รูติน (Rutin-G) ได้รับการพัฒนาเพื่อปรับปรุงการละลายและดูดซึมในช่องปากของ TL สูตรคอมโพสิตของ TL / Rutin-G ถูกจัดทำขึ้นโดยใช้วิธีการสเปรย์แห้งและสมบัติทางเคมีกายภาพของพวกเขาได้รับการประเมินที่เกี่ยวกับลักษณะทางสัณฐานวิทยาการกระจายขนาดอนุภาคและละลายผลึก การก่อตัวของโครงสร้างระดับนาโน Rutin-G ก็มีลักษณะการกระเจิงของแสงแบบไดนามิกและกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนชนิดส่องผ่านเมื่อ Rutin-G หรือ TL / Rutin-G สเปรย์แห้งอนุภาค (SDPs) ถูกนำลงไปในน้ำ การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ยังได้ดำเนินการในการประเมินการปรับปรุงการดูดซึมในช่องปากหนู TL / Rutin-G SDPs เป็นอนุภาคทรงกลมที่มีขนาดเส้นผ่าศูนย์กลาง 5.5 ไมโครเมตร แม้จะอยู่ในสภาพที่เป็นกรดการปรับปรุงที่โดดเด่นในการละลายของ TL ก็ประสบความสำเร็จเป็นหลักฐานโดยเพิ่มขึ้น 32.2 เท่าในการละลายเมื่อเทียบกับได้รับการรักษา TL ขนาดเฉลี่ยของ Rutin-G โครงสร้างนาโนในน้ำ 2 นาโนเมตร การก่อตัวของโครงสร้างนาโน Rutin-G และคุณสมบัติรวมยาเสพติดของพวกเขาอาจเพิ่มความสามารถในการละลายและการละลายพฤติกรรมของ TL เพิ่มขึ้นรุนแรงพบว่าในการเปิดรับ TL ในหนูที่มีการเพิ่มขึ้นของค่า Cmax และ AUC ของ 114- และ 36.4 เท่าตามลำดับเมื่อเทียบกับผู้ที่ได้รับการรักษา TL การค้นพบนี้ชี้ให้เห็นว่าสเปรย์แห้งด้วย Rutin-G สูตร TL สามารถเพิ่มประสิทธิภาพการละลายและการดูดซึมและทำให้คุณสมบัติการรักษาของ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

tranilast ( TL ) ผสมกับอนุภาคแอลฟา glucosyl รูติน ( rutin-g ) ได้รับการพัฒนาเพื่อปรับปรุงการออกเสียงของการละลาย tl. ผสมสูตรของ TL / rutin-g และเตรียมใช้วิธีพ่นแห้งและสมบัติทางเคมีและกายภาพ ได้แก่ ส่วนที่เกี่ยวข้องกับการศึกษาการกระจายขนาดของอนุภาค การละลายและผลึก . การสร้างโครงสร้างนาโนของ rutin-g มีลักษณะการกระจายแสงและกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนแบบส่งเมื่อ rutin-g หรือ TL / rutin-g อนุภาคพ่นแห้ง ( sdps ) ได้ถูกนำมาลงในน้ำ การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์และดำเนินการประเมินการปรับปรุงการดูดซึมในช่องปากในหนู TL / rutin-g sdps อนุภาคเป็นทรงกลมที่มีเส้นผ่านศูนย์กลาง 5.5 μเมตร แม้ในภาวะที่เป็นกรด การปรับปรุงที่โดดเด่นในการละลายของ TL เร็จ เป็นหลักฐานโดย 32.2-fold เพิ่มการละลายเทียบกับดิบ tl. ค่ามัธยฐานของ rutin-g ขนาดนาโนในน้ำ 2 นาโนเมตร การก่อตัวของนาโน rutin-g และคุณสมบัติการเพิ่มการละลายของยาอาจและพฤติกรรมการละลายของ tl. เป็นเพิ่มขึ้นอย่างมาก พบว่าในแสงของ TL ในหนู กับการเพิ่มขึ้นของเวลาและค่าความเข้มข้นของ 114 - 36.4-fold ตามลำดับเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่ไม่ได้ผ่าน tl. ผลการวิจัยพบว่า TL สูตรสเปรย์แห้งกับ rutin-g สามารถเพิ่มการละลายและการดูดซึม และดังนั้นจึง คุณสมบัติของผู้ .