The application of a different cros

The application of a different cross metathesis to the formal
synthesis of halichlorine (2) was then explored. While we
were able to access structures of the general type 6,
20
cyclizations of amines obtained upon N-deprotection of such
compounds via intramolecular 1,6-conjugate addition were
problematic, perhaps owing to competing elimination pathways.
Although such conversions are still being explored,
an alternative route to 4 was developed.
We discovered that the cross metathesis reaction of 10
with crotonaldehyde proceeded in 89% yield with excellent
diastereoselectivity (>20:1 E/Z ratio) (Scheme 3)

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

โปรแกรมประยุกต์ของ metathesis ไขว้แตกต่างกันอย่างเป็นทางการจากนั้นมีสำรวจการสังเคราะห์ halichlorine (2) ในขณะที่เราสามารถเข้าถึงโครงสร้างของชนิดทั่วไป 620cyclizations ของ amines รับเมื่อ N-deprotection ผลสารผ่าน intramolecular 1,6 ค่าสังยุคนี้ได้มีปัญหา บางที เพราะการแข่งขันหลักตัดออกแม้ว่าจะยังมีอุดม แปลงดังกล่าวกระบวนการผลิตสำรองที่ 4 ได้รับการพัฒนาเราค้นพบที่ปฏิกิริยาไขว้ metathesis 10มี crotonaldehyde ครอบครัว 89% ผลตอบแทนด้วยดีdiastereoselectivity (> อัตราส่วน 20: 1 E/Z) (แผน 3)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

แอพลิเคชันของ metathesis
ข้ามที่แตกต่างกันไปอย่างเป็นทางการสังเคราะห์halichlorine (2) มีการสำรวจแล้ว ในขณะที่เรามีความสามารถในการเข้าถึงโครงสร้างประเภททั่วไป 6 20 cyclizations ของเอมีนที่ได้รับเมื่อ N-deprotection เช่นสารประกอบผ่านintramolecular นอกจาก 1,6-ผันเป็นปัญหาอาจจะเป็นผลมาจากการแข่งขันทางเดินกำจัด. แม้ว่าการแปลงดังกล่าวจะยังคงมีการสำรวจ , เส้นทางทางเลือกที่จะได้รับการพัฒนา 4. เราพบว่าปฏิกิริยา metathesis ข้าม 10 กับ crotonaldehyde ดำเนินการในอัตราผลตอบแทนที่ 89% ด้วยยอดเยี่ยมdiastereoselectivity (> 20: 1 E / อัตราส่วน Z) (โครงการ 3)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การประยุกต์ใช้สข้ามที่แตกต่างกันไปของการสังเคราะห์อย่างเป็นทางการ
halichlorine ( 2 ) ได้สำรวจ ในขณะที่เรา
สามารถเข้าถึงโครงสร้างของทั่วไปประเภท 6
20
cyclizations ของเอมีนที่ได้รับเมื่อ n-deprotection เช่นสารประกอบทาง 1,6-conjugate intramolecular นอกจากนี้

มีปัญหาอาจจะเนื่องจากการแข่งขันทาง
ตัดออกแม้ว่าการแปลงดังกล่าวยังคงมีการสำรวจเส้นทาง ทางเลือกที่ 4

เราพัฒนาขึ้น พบว่าปฏิกิริยาข้ามส 10
กับโครโทนาลดีไฮด์ โดยใน 89 เปอร์เซ็นต์ ด้วย diastereoselectivity ยอดเยี่ยม
( > 20 : 1 E / Z ) ) ( โครงการ 3 )