BackgroundThe aim of this study was

Background
The aim of this study was to assess the selectivity of the studied xanthone derivatives for α1-adrenoceptor subtypes (α1A, α1B, α1D, α1L) in functional experiments in order to verify if they possess any selectivity for a distinct subtype of α1-adrenoceptor. Moreover, several pharmacological tests were carried out to assess whether they reveal other than α1-adrenoceptor blocking properties such as: antagonistic for 5-HT2 receptors, vasorelaxant or spasmolytic.

Methods
The influence on α1A-adrenoceptors was examined in biofunctional studies employing isolated rat vas deferens, on α1B-adrenoceptors in guinea-pig spleen, on α1D-adrenoceptors in rat aorta, and on α1L-adrenoceptors in rabbit spleen. Affinity for 5-HT2 receptors was measured in radioligand binding assay, whereas antagonistic potency for 5-HT2 receptors was studied on isolated rat aorta. Vasorelaxant effect of tested compounds was assessed in functional study employing rat aorta, whereas direct spasmolytic activity was investigated using the isolated rabbit small intestine.

Results
The present study provides evidences that the tested 2-methoxyphenylpiperazine xanthone derivatives are non-selective α1-adrenoceptor blockers. However, at higher concentrations the direct spasmolytic effect could enhance their hypotensive activity. The obtained results indicate that the studied xanthones possessed weak calcium entry blocking activity, as well as antagonistic properties for 5-HT2A receptors.

Conclusions
The results of the present study support the idea that the hypotensive activity of the studied compounds is related to their α1-adrenolytic properties.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

พื้นหลังจุดมุ่งหมายของการศึกษานี้คือการ ประเมินวิธีของอนุพันธ์ xanthone ศึกษาสำหรับ subtypes α1 adrenoceptor (α1A, α1B, α1D, α1L) ในการทดลองทำเพื่อตรวจสอบถ้า พวกเขามีวิธีการสำหรับชนิดย่อยที่แตกต่างกันของ α1-adrenoceptor นอกจากนี้ pharmacological ทดสอบต่าง ๆ ได้ดำเนินการเพื่อประเมินว่าพวกเขาเหมาะกันกว่า α1-adrenoceptor คุณสมบัติบล็อกเช่น: ต่อต้าน receptors 5 HT2, vasorelaxant หรือ spasmolyticวิธีการΑ1A-adrenoceptors อิทธิพลถูกตรวจสอบในการศึกษา biofunctional ที่ใช้แยกราษฎร์ vas deferens บน α1B-adrenoceptors ในหนูตะเภาม้าม α1D-adrenoceptors ใน aorta ราษฎร์ และ α1L-adrenoceptors ในม้ามกระต่าย ความสัมพันธ์สำหรับ 5 HT2 receptors ถูกวัดใน radioligand รวมวิเคราะห์ ในขณะที่ศักยภาพต่อต้านสำหรับ 5 HT2 receptors ที่โดดหนูแยก aorta Vasorelaxant ผลของสารทดสอบที่ประเมินในการศึกษาทำงานที่ใช้หนู aorta ในขณะที่กิจกรรมตรง spasmolytic ถูกตรวจสอบโดยใช้ลำไส้เล็กของกระต่ายที่แยกผลลัพธ์การศึกษาปัจจุบันมีสภาพที่อนุพันธ์ xanthone ทดสอบ 2-methoxyphenylpiperazine บล็อกเกอร์ไม่เลือก α1-adrenoceptor อย่างไรก็ตาม ที่ความเข้มข้นสูง ผล spasmolytic ตรงความ hypotensive กิจกรรมของพวกเขา ผลที่ได้รับการบ่งชี้ว่า สารแซนโธนส์ studied ต้องอ่อนแอแคลเซียมรายการบล็อกกิจกรรม ตลอดจนคุณสมบัติต่อต้าน receptors 5-HT2Aบทสรุปผลของการศึกษาปัจจุบันสนับสนุนความคิดที่ว่า กิจกรรม hypotensive สาร studied เกี่ยวข้องกับคุณสมบัติของ α1-adrenolytic

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ประวัติความเป็นมา
วัตถุประสงค์ของการศึกษานี้คือการประเมินการเลือกของการศึกษาอนุพันธ์แซนโทนสำหรับเชื้อα1-adrenoceptor (α1A, α1B, α1D, α1L) ในการทดลองการทำงานเพื่อตรวจสอบว่าพวกเขามีการคัดสรรใด ๆ สำหรับการย่อยที่แตกต่างของα1-adrenoceptor . นอกจากนี้การทดสอบทางเภสัชวิทยาหลายคนกำลังดำเนินการเพื่อประเมินว่าพวกเขาเปิดเผยอื่น ๆ กว่าα1-adrenoceptor ปิดกั้นคุณสมบัติเช่น:. ปฏิปักษ์สำหรับตัวรับ 5-HT2, vasorelaxant หรือ spasmolytic วิธีอิทธิพลต่อα1A-adrenoceptors ถูกตรวจสอบในการศึกษา biofunctional จ้าง vas หนูขาว deferens ในα1B-adrenoceptors ในม้ามหนูตะเภาในα1D-adrenoceptors ในเส้นเลือดหนูและα1L-adrenoceptors ในม้ามกระต่าย ความใกล้ชิดกับตัวรับ 5-HT2 วัดใน radioligand ผูกพันทดสอบในขณะที่แรงปฏิปักษ์สำหรับตัวรับ 5-HT2 ได้ศึกษาเกี่ยวกับหลอดเลือดแดงใหญ่หนูขาว ผลกระทบของสาร Vasorelaxant การทดสอบได้รับการประเมินในการศึกษาการทำงานการจ้างเส้นเลือดหนูในขณะที่กิจกรรม spasmolytic โดยตรงถูกตรวจสอบโดยใช้กระต่ายแยกลำไส้เล็ก. ผลการศึกษาครั้งนี้มีหลักฐานว่าการทดสอบ 2 methoxyphenylpiperazine อนุพันธ์แซนโทนเป็นแบบไม่เลือกอัพα1-adrenoceptor แต่ที่ความเข้มข้นที่สูงขึ้นมีผล spasmolytic โดยตรงสามารถเพิ่มประสิทธิภาพของกิจกรรมความดันโลหิตของพวกเขา ผลที่ได้รับระบุว่าแซนโทนศึกษาครอบครองแคลเซียมรายการกิจกรรมการปิดกั้นที่อ่อนแอเช่นเดียวกับคุณสมบัติปฏิปักษ์สำหรับตัวรับ 5-HT2A. สรุปผลการศึกษานี้สนับสนุนความคิดที่ว่ากิจกรรมความดันโลหิตตกของสารประกอบการศึกษาที่เกี่ยวข้องกับα1-ของพวกเขา คุณสมบัติ adrenolytic

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

พื้นหลัง
จุดมุ่งหมายของการศึกษานี้เพื่อประเมินการเลือกใช้แซนโธน อนุพันธ์ สำหรับα 1-adrenoceptor ชนิดย่อย ( αα 1A , 1B , 1C αα , 1 ลิตร ) ในการทดลองการทำงานเพื่อตรวจสอบว่าพวกเขามีการเลือกสำหรับกลุ่มที่แตกต่างกันของα 1-adrenoceptor . นอกจากนี้การทดสอบทางเภสัชวิทยาหลายทดลองเพื่อประเมินว่าพวกเขาเปิดเผยมากกว่าα 1-adrenoceptor บล็อกคุณสมบัติเช่น : 5-ht2 ตัวรับปฏิปักษ์ vasorelaxant , หรือ spasmolytic


วิธีการมีอิทธิพลต่อα 1A adrenoceptors ถูกตรวจสอบใน biofunctional การศึกษาการแยกจากหนูท่ออสุจิ ในα 1B adrenoceptors ในหนูทดลองม้าม ในα 1D adrenoceptors ในหนู หลอดเลือดแดงใหญ่และα adrenoceptors กระต่าย 1 ลิตรในม้าม ความสัมพันธ์กับ 5-ht2 ตัวรับเป็นวัดใน radioligand binding assay พบศักยภาพ 5-ht2 ตัวรับปฏิปักษ์ที่แยกจากหนูได้ศึกษาเกี่ยวกับเส้นเลือด ผลของสารประกอบ vasorelaxant ทดสอบประเมินในการทำงานการศึกษาจ้างหนูใหญ่ ในขณะที่กิจกรรม spasmolytic โดยตรงถูกตรวจสอบโดยใช้กระต่ายได้ในลำไส้เล็ก .

ผลการศึกษาชี้ชัดว่า
ให้ทดสอบ 2-methoxyphenylpiperazine xanthone อนุพันธ์ไม่เลือกα 1-adrenoceptor บล็อค แต่ที่ความเข้มข้นสูงกว่าผล spasmolytic โดยตรงสามารถเพิ่มกิจกรรมการลดความดันเลือดของพวกเขา ผลการทดลองบ่งชี้ว่า ศึกษาคุณค่าแคลเซียมครอบครองอ่อนรายการบล็อกกิจกรรมตลอดจนคุณสมบัติ 5-ht2a ตัวรับปฏิปักษ์


สรุปผลการศึกษาปัจจุบันสนับสนุนความคิดว่ากิจกรรมการลดความดันเลือดของศึกษาสารประกอบที่เกี่ยวข้องกับα 1-adrenolytic คุณสมบัติของพวกเขา