A one-step procedure to prepare chi

A one-step procedure to prepare chitosan beads by simultaneous cross-linking with glutaraldehyde and insolubilisation in 1.5 M NaOH solution has been developed. The optimisation of the procedure was carried out by monitoring the evolution of the loss and storage moduli of chitosan solutions (1.5% (w/v), in acetic acid 0.2 M) in the presence of different proportions of glutaraldehyde. Increasing the chitosan molecular weight, glutaraldehyde concentration and/or process temperature from 20 to 37 °C, a reduction of time to reach the gel point was observed. The diameter of freshly prepared swollen beads was 3.2 ± 0.4 mm and, after drying 0.48 ± 0.18 mm. Swollen or previously dried beads were loaded with metronidazole by immersion in 0.1% (w/v), drug solution in a phosphate buffer pH 7.5, purified water, 0.2 M acetic acid or 0.1 M HCl. Beads synthesised at 37 °C experimented faster swelling than the ones prepared at 20 °C and even disintegrated in acetic acid. The amounts of metronidazole loaded (ranging from 1 to 286 mg/g dried beads) increased with swelling capacity of beads. The release studies carried out in 0.1 M HCl indicated that, regardless of the medium used to load the beads, all of them released the dose in less than 30 min. In summary, applying this one-step procedure and choosing the adequate glutaraldehyde proportion, it is possible to obtain particles of chitosan cross-linked with itself, which exhibit pH-sensitive swelling and which are able to release all the drug quickly into an acidic environment such as the stomach. The results obtained also highlight the importance of the pH of the medium for modulating the amount of drug loaded (it is remarkably greater at lower pHs) and the influence of temperature at which the beads are prepared on their tendency to disintegrate.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ได้รับการพัฒนากระบวนงานขั้นตอนเดียวการเตรียมไคโตซานเม็ด โดยเกิด cross-linking glutaraldehyde และ insolubilisation ในโซลูชัน 1.5 M NaOH เพิ่มประสิทธิภาพของกระบวนการที่ดำเนิน โดยติดตามวิวัฒนาการของ moduli ขาดทุนและการจัดเก็บของไคโตซานโซลูชั่น (1.5% (w/v), กรดอะซิติก 0.2 M) ในต่อหน้าของสัดส่วนที่แตกต่างกันของ glutaraldehyde เพิ่มน้ำหนักโมเลกุลของไคโตซาน สมาธิ glutaraldehyde หรือกระบวนการอุณหภูมิ 20 ถึง 37 ° C ถูกสังเกตการลดลงของเวลาถึงจุดเจ เส้นผ่าศูนย์กลางของเม็ดบวมลิ้มได้ 3.2 ± 0.4 mm และ หลัง จากแห้ง 0.48 ± 0.18 มม. Swollen หรือลูกปัดที่เคยแห้งถูกโหลดน้ำ metronidazole โดยแช่ใน 0.1% (w/v), แก้ปัญหายาเสพติดในฟอสเฟตบัฟเฟอร์ pH 7.5 บริสุทธิ์ กรดอะซิติก 0.2 เมตร หรือ 0.1 M HCl ลูกปัด synthesised ที่ 37 ° C เบื้องเร็วบวมมากกว่าเตรียมไว้ที่ 20 ° C และแม้ค่ากลับในกรดอะซิติก จำนวนของโหลด metronidazole (ตั้งแต่ 1 ถึง 286 mg/g แห้งเม็ด) เพิ่มขึ้นกับกำลังการผลิตของเม็ดบวม ศึกษานำดำเนินใน 0.1 M HCl ระบุว่า ไม่ว่าสื่อที่ใช้ในการโหลดเม็ด พวกเขาทั้งหมดออกยาในน้อยกว่า 30 นาที ในสรุป ใช้ขั้นตอนนี้ขั้นตอนเดียว และเลือกสัดส่วน glutaraldehyde อย่างเพียงพอ ได้รับอนุภาคของไคโตซาน cross-linked ด้วยตัวเอง ที่แสดงค่า pH ความบวมและที่จะนำยาทั้งหมดอย่างรวดเร็วในสภาพแวดล้อมกรดเช่นในกระเพาะอาหาร ผลได้รับนอกจากนี้ยังเน้นความสำคัญของ pH ของสื่อสำหรับเกี่ยวจำนวนยาโหลด (เป็นมากอย่างยิ่งที่ล่าง pHs) และอิทธิพลของอุณหภูมิที่เม็ดมีพร้อมในแนวโน้มที่จะสลาย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ขั้นตอนหนึ่งขั้นตอนในการเตรียมความพร้อมลูกปัดไคโตซานโดยพร้อมกันข้ามการเชื่อมโยงกับ glutaraldehyde และ insolubilisation 1.5 ในการแก้ปัญหา M NaOH ได้รับการพัฒนา การเพิ่มประสิทธิภาพของขั้นตอนการดำเนินการโดยการตรวจสอบวิวัฒนาการของการสูญเสียและโมดูลการจัดเก็บข้อมูลของการแก้ปัญหาไคโตซาน (1.5% (w / v) ในกรดอะซิติก 0.2 M) ในการปรากฏตัวของสัดส่วนที่แตกต่างกันของ glutaraldehyde การเพิ่มขึ้นของน้ำหนักโมเลกุลของไคโตซานเข้มข้น glutaraldehyde และ / หรือกระบวนการอุณหภูมิ 20-37 องศาเซลเซียสลดลงของเวลาที่จะไปถึงจุดเจลที่ถูกตั้งข้อสังเกต เส้นผ่าศูนย์กลางปรุงสดใหม่ลูกปัดบวมเป็น 3.2 ± 0.4 มิลลิเมตรและหลังจากการอบแห้ง 0.48 ± 0.18 มิลลิเมตร บวมหรือลูกปัดแห้งก่อนหน้านี้เต็มไปด้วย metronidazole โดยการแช่ใน 0.1% (w / v), การแก้ปัญหายาเสพติดในค่า pH ฟอสเฟตบัฟเฟอร์ 7.5 น้ำบริสุทธิ์ 0.2 M กรดอะซิติกหรือ 0.1 M HCl ลูกปัดสังเคราะห์ที่ 37 ° C ทดลองบวมได้เร็วกว่าคนที่เตรียมไว้ที่ 20 องศาเซลเซียสและชำรุดทรุดโทรมแม้ในกรดอะซิติก จำนวนของ metronidazole โหลด (ตั้งแต่ 1-286 มิลลิกรัม / กรัมลูกปัดแห้ง) เพิ่มขึ้นมีความจุบวมของลูกปัด การศึกษาการเปิดตัวการดำเนินการใน 0.1 M HCl ชี้ให้เห็นว่าโดยไม่คำนึงถึงของกลางที่ใช้ในการโหลดลูกปัดทั้งหมดของพวกเขาได้รับการปล่อยตัวในปริมาณที่น้อยกว่า 30 นาที โดยสรุปการใช้ขั้นตอนนี้ขั้นตอนเดียวและเลือกสัดส่วน glutaraldehyde เพียงพอก็เป็นไปได้ที่จะได้รับอนุภาคของ cross-linked ไคโตซานกับตัวเองซึ่งบวมไวต่อค่า pH จัดแสดงและที่สามารถที่จะปล่อยยาเสพติดทั้งหมดได้อย่างรวดเร็วในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด เช่นกระเพาะอาหาร ผลที่ได้ยังเน้นความสำคัญของความเป็นกรดด่างของกลางสำหรับการปรับปริมาณของยาเสพติดเต็มไป (มันน่าทึ่งมากขึ้นที่พีเอชต่ำกว่า) และอิทธิพลของอุณหภูมิที่ลูกปัดมีการจัดทำในแนวโน้มของการสลายตัว

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ขั้นตอนเดียวกระบวนการเตรียมเม็ดไคโตซานโดยพร้อมกันด้วยและแรงดี insolubilisation 1.5 M โซเดียมไฮดรอกไซด์ ได้รับการพัฒนา การเพิ่มประสิทธิภาพของกระบวนการดำเนินการโดยการตรวจสอบวิวัฒนาการของการสูญเสียและกระเป๋าเส้นใยไคโตซาน โซลูชั่น ( 1.5 % ( w / v ) , กรด 0.2 เมตร ) ในการแสดงตนของสัดส่วนที่แตกต่างกันของกลูตารัลดีไฮด์ .เพิ่มน้ำหนัก โมเลกุลของไคโตซาน , กลูตารัลดีไฮด์ และ / หรือ อุณหภูมิ 20 ° C 37 , ลดเวลาที่จะถึงจุดเจลถูกสังเกต เส้นผ่าศูนย์กลางของเตรียมสดบวมลูกปัดเป็น 3.2 ± 0.4 มม. และ หลังจากการอบแห้ง± 0.18 มม. . . บวมหรือแห้งก่อนหน้านี้ลูกปัดที่ถูกโหลด ด้วยโซลโดยการแช่ใน 0.1% ( w / v )ยาในสารละลายฟอสเฟตบัฟเฟอร์ pH 7.5 , น้ํา , 0.2 M กรดอะซิติกหรือ 0.1 M HCl . ลูกปัดที่ 37 ° C ทดลองสังเคราะห์ขึ้นบวมกว่า 20 ° C และเตรียมสลายในกรดแอซีติก ปริมาณของเมโทรนิดาโซลโหลด ( ตั้งแต่ 1 286 มิลลิกรัม / กรัม ลูกปัดแห้ง ) เพิ่มขึ้นบวมความจุของลูกปัด ข่าวการศึกษาออกเป็น 01 M HCl พบว่า ไม่ว่าสื่อที่ใช้ในการโหลดลูกปัด , ทั้งหมดของพวกเขาถูกใช้ในน้อยกว่า 30 นาที กล่าวโดยสรุป การใช้ขั้นตอนนี้ขั้นตอนเดียวและเลือกสัดส่วนดีเพียงพอก็เป็นไปได้เพื่อให้ได้อนุภาคของไคโตซานที่เชื่อมโยงกับตัวเองซึ่งมี pH บวมไว และซึ่งสามารถปลดปล่อยยาได้อย่างรวดเร็วในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด เช่น กระเพาะอาหาร ผลลัพธ์ที่ได้ยังเน้นความสำคัญของ pH ของสื่อของปริมาณยา ( มันเป็นอย่างน่าทึ่งที่โหลดมากกว่า PHS ต่ำ ) และอิทธิพลของอุณหภูมิที่ลูกปัดไว้มีแนวโน้มที่จะสลาย .