Absorption, Distribution and Excret

Absorption, Distribution and Excretion

Benzophenone-3 (BZ-3) is a commonly used, chemical UV-absorber. It has been used for many years to protect against UV-radiation. Previous studies have shown that BZ-3 penetrates the skin, and it can be found in urine, feces, and blood. In this study /the authors/ examined the percutaneous absorption of BZ-3. The amount of BZ-3 absorbed was measured in urine, as experimental studies in the rat have shown that urine is the major route of excretion. Eleven volunteers applied the recommended amount of a commercially available sunscreen and urine samples were collected during a 48-hr period after application. The average total amount excreted was 11 mg, median 9.8 mg, which is approximately 0.4% of the applied amount of BZ-3. Some of the volunteers still excreted BZ-3 48 hr after application. It is evident that BZ-3 undergoes conjugation in the body to make it water soluble. However, we do not know at what age the ability to conjugate is fully developed, and therefore for children physical filters such as titanium dioxide and/or zinc oxide might still be considered a more appropriate sunscreen component.[Gustavsson Gonzalez H et al; Clin Exp Dermatol 27 (8): 691-4 (2002)] PubMed Abstract

Benzophenone-3 (BZ-3; 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, oxybenzone) ... penetrates the skin and can be found in the urine. The amount varies between 0.4% and 2%. This seems to be the main metabolic pathway in rats. ... To investigate the total amount of BZ-3 excreted in the urine after repeated topical whole-body applications of a sunscreen and to see if UV radiation has any effect on the amount excreted... 25 volunteers applied a commercially available sunscreen containing 4% BZ-3 morning and night for 5 days. Their urine was measured during those 5 days and during a further 5 days after the last application. They were divided into groups A (unirradiated) and B. Group B received UV radiation according to skin type: UVA between 400 and 707 J cm(-2), and UVB between 0.46 and 2.0 J cm(-2). BZ-3 in urine was analysed with a high-performance liquid chromatography method. ... The volunteers excreted 1.2-8.7% (mean 3.7%) of the total amount of BZ-3 applied. There was no significant difference between the two groups (P < 0.99, t-test)...[Gonzalez H et al; Br J Dermatol 154 (2): 337-40 (2006)] PubMed Abstract

The study described in this paper constitutes a practical assay system to evaluate in vivo drug penetration using two complementary non-invasive methods. An electrical capacitance test was first applied to the skin on the forearm to evaluate the hydration of the skin, and check the integrity of the stratum corneum. In the first step, the percentage absorption was measured using an occlusive and difference method; following benzophenone-3 application any residual formulation was washed off and the amount removed analyzed. In the second step, the tape stripping method-a useful procedure for selectively removing the skin's outermost layer, the stratum corneum, and measuring the stratum corneum adsorption-was performed. Under these conditions the human skin permeation of this UV-filter over four hours was near to 35% of the applied dose with the occlusive method. The amount of topically applied benzophenone-3 found in the stratum corneum after 30 min exposure using the stripping procedure was evaluated at 4% to the applied dose.[Fernandez C et al; J Pharm Biomed Anal 28 (1): 57-63 (2002)] PubMed Abstract

The purpose of the present study was to develop a reverse-phase high-performance liquid chromatographic (HPLC) assay for quantifying four common sunscreen agents, namely 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamate, 2-ethylhexylsalicylate (octylsalicylate) and salicylic acid 3,3,5-trimethcyclohexyl ester (homosalate) in a range of biological matrices. This assay was further applied to study the skin penetration and systemic absorption of sunscreen filters after topical application to human volunteers. ... Recoveries from urine of the four sunscreens, and oxybenzone with its metabolites were more than 86%. Up to approximately 1% of the applied dose of oxybenzone and its metabolites was detected in the urine. Appreciable amounts were also detected in the stratum corneum ... . Results from the preliminary clinical study demonstrate significant penetration of all sunscreen agents into the skin, and oxybenzone and metabolites across the skin.[Sarveiya V et al; J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci 803 (2): 225-31 (2004)] PubMed Abstract

The disposition of Benzophenone-3 (BZ-3) was investigated after dermal administration of 100 mg/kg bw in Sprague-Dawley rats. Blood samples were collected at various intervals and the parent compound and its metabolites were analyzed by HPLC. Absorption was rapid as the parent compound and its metabolites were detected in plasma 5 min post-administration. The half-life (t1/2) of absorption was 3.45 hr corresponding to an absorption rate constant of 0.2 h-1. Peak plasma concentration of 35 +/- 4.5 ug/mL (mean +/- standard error of the mean, S.E.) was attained at 2.5 hr post-administration. Disappearance from the plasma was biphasic with different half-lives (1.3 for alpha phase and 15.05 hr for beta phase), the area under the plasma concentration versus time curve was 211.1 +/- 38.2 ug/mL/hr (mean +/- S.E). There was also extensive binding of BZ-3 and its metabolites to plasma proteins. Three metabolites were identified in plasma, 2,4-dihydroxybenzophenone (DHB) and 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (DHMB) were the major metabolites detected in the plasma, while 2,3,4-trihydroxybenzophenone (THB) was detected in trace amounts. Tissue distribution studies revealed that THB was the major metabolite followed by DHB (both free and conjugated) in all tissues examined. The liver contained the highest amount followed by the kidney, spleen and testes, respectively.[Okereke CS et al; Toxicol Lett 73 (2): 113-22 (1994)] PubMed Abstract

Sunscreen products were applied to excised human epidermis in Franz diffusion cells with the amount penetrating into and across the epidermis assessed by h.p.l.c. for 8 hr following application. ... All sunscreen agents investigated penetrated into the skin (0.25 g/ sq m or 14% of applied dose), but only benzophenone-3 passed through the skin in significant amounts (0.08 g/sq m or 10% of the applied dose). With one exception, suncreen agents in corresponding products marketed for adults and children had similar skin penetration profiles.[JIang R et al; Br J Clin Pharmacol 48 (4): 635-7 (1999)] PubMed Abstract Full text: PMC2014387

This study was performed to investigate the pharmacokinetics of benzophenone-3 (BZ-3) after oral administration at 100 mg/kg bw in male Sprague-Dawley rats. Absorption from the gastrointestinal tract was rapid because BZ-3 was detected in blood 5 min after administration. The peak plasma concentration (Cmax) was 25.6+/-4.6 ug/mL and the time of occurrence (tmax) was 3.0+/-0.4 hr. The half-life of absorption of BZ-3 was 0.71 hr. The elimination pattern was biphasic with alpha and beta half-lives of elimination of 0.88 and 15.90 hr, respectively. The results of this study indicate the presence of strong binding between the plasma protein and BZ-3. Tissue distribution studies at 6 hr indicate that the liver contained the highest concentration of free (58.9 +/- 23.8 ug) and total (free+bound or conjugated) BZ-3 (2087+/-60.1 ug), followed by kidney and testes, respectively. Urine and feces analysis indicate that urine was the major route of excretion, followed by feces. Further analysis of urine samples also indicates that conjugation of BZ-3 with glucuronic acid was the major systemic elimination route for the compound.[Kadry AM et al; J Appl Toxicol 15 (2): 97-102 (1995)] PubMed Abstract

The aim of this study was to determine the skin penetration of benzophenone-3 in vitro and in vivo in order to investigate a possible influence of formulation. Six different vehicles, three solvents and three different emulsion types were evaluated in vitro and in vivo. Each vehicle was applied to the skin model at 2 mg/sq cm. First, histological studies on ear pigskin and human skin were evaluated. In vitro measurements were performed with static diffusion cells using pigskin at 1, 2, 4, and 8-hr. In vivo, benzophenone-3 concentration in stratum corneum was evaluated by the stripping method after 30-min application on forearm of volunteers. It was shown that ear pigskin and human skin appear similar and in both experiments significant differences between vehicles were noticed. The six vehicles could be ranked in the same order of benzophenone-3 skin concentration. At 8-hr, the highest concentration of benzophenone-3 in skin was obtained with propylene glycol, and O/W submicron emulsion. On the contrary. the two oily solvents. W/O emulsion and O/W coarse emulsion restrain the concentration of this UV-filter in the skin. At each time, permeability in vitro and in vivo were well correlated. Low concentrations were measured in the receptor fluid suggesting that percutaneous absorption of this UV-filter across the skin would be minimal. The in vitro and in vivo skin penetration capacity of benzophenone-3 from six vehicles was confirmed and quantified. A satisfactory relationship between binary in vitro and in vivo was established.[Fernandez C et al; J Pharm Biomed Anal 24 (1): 155-65 (2000)] PubMed Abstract

The solubility of benzophenone-3 (BP) was measured in a number of solvents. Penetration of BP across human epidermis and high density polyethylene (HDPE) membranes was studied from 50% saturated solutions in each solvent. ... Maximal BP fluxes from the solvents across the two membranes varied widely. Highest fluxes were observed from 90% ethanol (EtOH) for epidermis and from isopropyl myristate (IPM) and C12-15 benzoate alcohols (C12-15 BA) for HDPE membrane. Both the flux and estimated permeability c

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ดูดซึม การกระจาย และการขับถ่าย Benzophenone-3 (BZ-3) มี UV-วิบากใช้ทั่วไป เคมี มีการใช้หลายปีเพื่อป้องกันรังสี UV การศึกษาก่อนหน้านี้ได้แสดงว่า BZ-3 แทรกซึมผิวหนัง และมันสามารถพบได้ในปัสสาวะ อุจจาระ และเลือด ในการศึกษานี้ / ผู้เขียน / ตรวจสอบดูดซึม percutaneous BZ-3 จำนวน BZ-3 ดูดซึมถูกวัดในปัสสาวะ การศึกษาในหนูทดลองได้แสดงว่า ปัสสาวะเป็นเส้นทางหลักของการขับถ่าย อาสาสมัคร 11 ใช้จำนวนครีมกันแดดใช้ได้ในเชิงพาณิชย์แนะนำ และตัวอย่างปัสสาวะถูกเก็บรวบรวมในช่วง 48 ชั่วโมงหลังจากโปรแกรมประยุกต์ เฉลี่ยรวม excreted ได้ 11 มิลลิกรัม มัธยฐาน 9.8 มิลลิกรัม ซึ่งเป็นประมาณ 0.4% ของยอดเงินที่ใช้ของ BZ-3 ของอาสาสมัครยังคง excreted BZ-3 48 ชั่วโมงหลังจากโปรแกรมประยุกต์ เห็นได้ชัดว่า BZ-3 ผ่านการ conjugation ในร่างกายเพื่อทำให้น้ำละลายน้ำได้ อย่างไรก็ตาม เราไม่ทราบที่อายุใดสามารถสังยุคคือเต็มพัฒนา และดังนั้น สำหรับเด็ก กรองกายภาพเช่นซิงค์ออกไซด์หรือไทเทเนียมไดออกไซด์อาจยังคงเป็นส่วนประกอบครีมกันแดดที่เหมาะสม[Gustavsson Gonzalez H et al Exp Dermatol Clin 27 (8): 691-4 (2002)] บทคัดย่อ PubMedBenzophenone-3 (BZ-3; 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, oxybenzone)...แทรกซึมผิว และสามารถพบได้ในปัสสาวะ ยอดเงินแตกต่างกันระหว่าง 0.4% และ 2% นี้น่าจะเป็นหลักการเมแทบอลิซึมในหนู ... การตรวจสอบผลรวม จำนวน BZ 3 excreted ในปัสสาวะที่หลังซ้ำทั้งเนื้องานเฉพาะ ของครีมกันแดด และถ้ารังสีมีผลใด ๆ บนยอด excreted ... อาสาสมัคร 25 ใช้ครีมกันแดดใช้ได้ในเชิงพาณิชย์ประกอบด้วยแขก BZ-3 4% มา 5 วัน ปัสสาวะของพวกเขาถูกวัดใน ระหว่าง วันที่ 5 และใน ช่วง 5 วันต่อหลังจากแอพลิเคชันล่าสุด พวกเขาถูกแบ่งเป็นกลุ่มที่ (unirradiated) และ B. กลุ่ม B ได้รับรังสีตามชนิดของผิว: UVA ระหว่าง 400 และ 707 J cm(-2) และ UVB ระหว่าง 0.46 และ 2.0 J cm(-2) BZ-3 ในปัสสาวะที่ analysed ด้วยวิธี chromatography เหลวประสิทธิภาพสูง ... อาสาสมัคร excreted 1.2-8.7% (เฉลี่ย 3.7%) ของยอดเงินรวมของ BZ-3 ใช้ มีไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างสองกลุ่ม (P < 0.99, t-ทดสอบ) ...[Gonzalez H et al Br J Dermatol 154 (2): 337-40 (2006)] บทคัดย่อ PubMedการศึกษาที่อธิบายไว้ในเอกสารนี้ถือระบบวิเคราะห์ปฏิบัติประเมินเจาะยาในสัตว์ทดลองที่ใช้ทั้งสองวิธีไม่ทำลายธรรมชาติเสริม ผิวบนปลายแขนเพื่อประเมินไล่น้ำของผิวหนัง และตรวจสอบความสมบูรณ์ของ stratum corneum แรกใช้การทดสอบค่าความจุไฟฟ้า ในขั้นตอนแรก ดูดซึมเปอร์เซ็นต์ถูกวัดโดยใช้วิธีการแตกต่างและ occlusive ต่อ benzophenone-3 โปรแกรมประยุกต์กำหนดใด ๆ ส่วนที่เหลือถูกล้างออกและยอดออกวิเคราะห์ ในขั้นตอนสอง เทปวิธีการประโยชน์ขั้นตอนการเลือกเอาชั้นที่ชั้นนอกสุดของผิวหนัง stratum corneum และวัดดูดซับ stratum corneum ปอก-ทำ ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ ที่มนุษย์ผิวซึมกรองรังสียูวีนี้กว่า 4 ชั่วโมงถูกใกล้ 35% ของปริมาณการใช้ด้วยวิธี occlusive จำนวน benzophenone-3 ใช้ topically ที่พบหลังจาก 30 นาทีสัมผัสโดยใช้กระบวนการ stripping ใน stratum corneum ถูกประเมินใน 4% ยาใช้[เฟอร์นานเด C et al J Pharm Biomed 28 ทางทวารหนัก (1): 57-63 (2002)] บทคัดย่อ PubMedวัตถุประสงค์ของการศึกษาปัจจุบันมีการ พัฒนาเป็นเฟสกลับประสิทธิภาพสูงของเหลว chromatographic (HPLC) วิเคราะห์สำหรับ quantifying สี่ทั่วไปครีมกันแดดตัวแทน ได้แก่ 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamate, 2-ethylhexylsalicylate (octylsalicylate) และกรดซาลิไซลิ 3,3,5 trimethcyclohexyl เอส (homosalate) ในช่วงของเมทริกซ์ชีวภาพ ทดสอบนี้เพิ่มเติมใช้ศึกษาการเจาะผิวหนังและระบบดูดซึมของครีมกันแดดกรองหลังจากโปรแกรมประยุกต์เฉพาะอาสาสมัครที่มนุษย์ ... Recoveries จากปัสสาวะใน sunscreens สี่ และ oxybenzone กับ metabolites ของถูกมากกว่า 86% ได้ประมาณ 1% ของปริมาณใช้ oxybenzone และ metabolites ตรวจพบในปัสสาวะ นอกจากนี้ยังพบเห็นยอดใน stratum corneum... ผลจากการศึกษาทางคลินิกเบื้องต้นแสดงให้เห็นถึงเจาะสำคัญของครีมกันแดดทั้งหมดเข้าไปในผิว หนัง และ oxybenzone และ metabolites ทั่วผิว[Sarveiya V et al J Chromatogr B Analyt Technol ชีวิต Biomed วิทยาศาสตร์วิศวกรรม 803 (2): 225-31 (2004)] บทคัดย่อ PubMedการจัดการ Benzophenone-3 (BZ-3) ได้ตรวจสอบหลังจากบริหารประมาณ 100 mg/kg bw ในหนู Sprague Dawley ตัวอย่างเลือดเก็บรวบรวมในช่วงเวลาต่าง ๆ และสารประกอบหลักและ metabolites ของถูกวิเคราะห์ ด้วย HPLC ดูดซึมได้อย่างรวดเร็วเป็นสารประกอบหลัก และ metabolites ของพบในพลาสม่าดูแลหลัง 5 นาที ฮาล์ฟ-ไลฟ์ (t1/2) ของการดูดซึมเป็น 3.45 ชั่วโมงที่สอดคล้องกับค่าคงอัตราการดูดซึมของ 0.2 h-1 ความเข้มข้นของพลาสมาสูงสุด 35 +/-ยูจี 4.5 mL (ค่าเฉลี่ย+/-ข้อผิดพลาดมาตรฐานของค่าเฉลี่ย S.E.) ได้บรรลุที่บริหารหลัง 2.5 ชั่วโมง หายตัวไปจากพลาสม่าเป็น biphasic มีแตกต่างกันครึ่งชีวิต (1.3 สำหรับระยะอัลฟา) และ hr 15.05 สำหรับเฟสเบต้า 211.1 +/-38.2 ยู จี/mL/hr (หมายความว่า+/-S.E) มีพื้นที่ภายใต้ความเข้มข้นของพลาสมากับเวลาโค้ง นอกจากนี้ยังมีรวมอย่างละเอียดของ BZ-3 และ metabolites ของกับพลาสมาโปรตีน Metabolites สามได้ระบุในพลาสมา 2, 4-dihydroxybenzophenone (DHB) และ 2, 2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (DHMB) ได้ metabolites สำคัญที่ตรวจพบในพลาสมา ในขณะที่ 2,3,4-trihydroxybenzophenone (บาท) พบในจำนวนการติดตาม ศึกษาเนื้อเยื่อกระจายเปิดเผยว่า บาทถูก metabolite หลักตาม DHB (ทั้งฟรี และกลวง) ในเนื้อเยื่อทั้งหมดที่ตรวจสอบ ตับประกอบด้วยจำนวนสูงสุดตาม ด้วยไต ม้าม และ ลิ้ม ตามลำดับ[Okereke CS et al Toxicol Lett 73 (2): 113-22 (1994)] บทคัดย่อ PubMedผลิตภัณฑ์ครีมกันแดดที่ใช้กับหนังกำพร้ามนุษย์ excised ในเซลล์แพร่ฟรานซ์กับเจาะยอดเป็น และหนังกำพร้าที่ประเมิน โดย h.p.l.c. 8 ชั่วโมงต่อโปรแกรมประยุกต์ ... ตัวแทนครีมกันแดดทั้งหมดสอบสวน penetrated เข้าสู่ผิว (0.25 กรัม / ตารางเมตรหรือ 14% ของใช้ยา), แต่ benzophenone-3 ผ่านผิวเงินสำคัญ (0.08 ตามลำดับกรัม/ตารางเมตรหรือ 10% ของปริมาณการใช้) ในการ ยกเว้น suncreen ตัวแทนผลิตภัณฑ์ที่สอดคล้องกันเด็ดขาดสำหรับผู้ใหญ่และเด็กมีค่าเจาะผิวคล้าย[JIang R et al Br J Clin Pharmacol 48 (4): 635-7 (1999)] PubMed นามธรรมเต็ม: PMC2014387การศึกษานี้ทำการตรวจสอบเภสัชจลนศาสตร์ benzophenone-3 (BZ-3) หลังจากดูแลช่องปากที่ 100 mg/kg bw ในชาย Sprague Dawley หนู ดูดซึมจากระบบทางเดินได้อย่างรวดเร็วเนื่องจาก BZ-3 พบในเลือด 5 นาทีหลังจากจัดการ 25.6+/-4.6 ยู จี/mL ได้ความเข้มข้นพลาสมาสูงสุด (Cmax) และเวลาเกิด (tmax) ถูก 3.0+/-0.4 ชั่วโมง Half-life ของการดูดซึมของ BZ-3 ชั่วโมง 0.71 ได้ รูปตัดเป็น biphasic มีอัลฟาและเบต้าครึ่งชีวิตตัดออก 0.88 และชั่วโมง 15.90 ตามลำดับ ผลการศึกษานี้บ่งชี้สถานะของแข็งแรงผูกระหว่างโปรตีนพลาสมาและ BZ-3 ศึกษาเนื้อเยื่อกระจายใน 6 ชั่วโมงแสดงว่า ตับประกอบด้วยความเข้มข้นสูงสุดของฟรี (58.9 +/-ยูจี 23.8) และผลรวม (ฟรี + ผูก หรือกลวง) BZ-3 (2087 +/-ยูจี 60.1), ตาม ด้วยไตและลิ้ม ตามลำดับ ปัสสาวะและอุจจาระการวิเคราะห์บ่งชี้ว่า ปัสสาวะเป็นเส้นทางหลักของการขับถ่าย ตามหลังอุจจาระ วิเคราะห์เพิ่มเติมตัวอย่างปัสสาวะยังบ่งชี้ว่า conjugation ของ BZ-3 มีกรด glucuronic คือ กระบวนการตัดระบบสำคัญสำหรับบริเวณ[Kadry AM et al J Appl Toxicol 15 (2): 97-102 (1995)] บทคัดย่อ PubMedจุดมุ่งหมายของการศึกษานี้ได้กำหนดการเจาะผิวหนัง benzophenone-3 ในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลองเพื่อตรวจสอบอิทธิพลที่เป็นไปได้ของการกำหนด ยานพาหนะต่าง ๆ หก สามหรือสารทำละลาย และชนิดอิมัลชันแตกต่างกันสามที่ถูกประเมินในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลอง ใช้รถแต่ละรุ่นผิวที่ 2 มิลลิกรัม/ตร.ซม. แรก สรีรวิทยาศึกษา pigskin หูและผิวหนังมนุษย์ได้ประเมิน ในวัดได้ทำกับเซลล์แพร่คงใช้ pigskin ที่ 1, 2, 4 และ 8 ชั่วโมง ความเข้มข้นในสัตว์ทดลอง benzophenone-3 ใน stratum corneum ถูกประเมิน โดยวิธีการ stripping หลังจาก 30 นาทีโปรแกรมประยุกต์บนปลายแขนของอาสาสมัคร เรื่องแสดงว่า pigskin หูและผิวหนังมนุษย์ปรากฏคล้ายคลึงกัน และได้สังเกตความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างยานพาหนะในการทดลองทั้งสอง ยานพาหนะ 6 สามารถจัดอันดับในลำดับเดียวกันของความเข้มข้นผิว benzophenone-3 ที่ 8 ชั่วโมง ความเข้มข้นสูงสุดของ benzophenone-3 ในผิวได้รับกับโพรพิลีน glycol, O/W ระดับซับไมครอนอิมัลชัน ดอก สองมันหรือสารทำละลาย โดยอิมัลชันและอิมัลชันหยาบ O/W หาความเข้มข้นของนี้กรองรังสียูวีผิว ในแต่ละครั้ง permeability ในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลองได้ดี correlated ความเข้มข้นต่ำสุดที่วัดในน้ำตัวรับแนะนำว่า ดูดซึม percutaneous กรองรังสียูวีนี้ข้ามผิวจะน้อยที่สุด กำลังเจาะผิวในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลองของ benzophenone-3 จาก 6 คันถูกยืนยัน และ quantified สถาปนาความสัมพันธ์เป็นที่พอใจระหว่างไบนารีในหลอดทดลอง และในสัตว์ทดลอง[เฟอร์นานเด C et al J Pharm Biomed 24 ทางทวารหนัก (1): 155-65 (2000)] บทคัดย่อ PubMedละลายของ benzophenone-3 (BP) เป็นวัดจำนวนหรือสารทำละลาย เจาะของ BP หนังกำพร้ามนุษย์และความหนาแน่นสูง (HDPE) พลาสติกสารที่ศึกษาจากโซลูชั่น 50% อิ่มตัวในตัวทำละลายแต่ละ ... Fluxes BP สูงสุดจากหรือสารทำละลายผ่านเยื่อหุ้มทั้งสองแตกต่างกันอย่างกว้างขวาง สุภัค fluxes สูง จาก 90% เอทานอ (EtOH) สำหรับหนังกำพร้า และ isopropyl myristate (IPM) และ C12-15 benzoate alcohols (C12-15 BA) สำหรับเมมเบรน HDPE ฟลักซ์และ permeability ประมาณ c

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การดูดซึมการกระจายและการขับถ่ายBenzophenone-3 (BZ-3) เป็นที่นิยมใช้สารเคมีรังสียูวีโช้ค จะได้รับการใช้เวลาหลายปีเพื่อป้องกันรังสียูวี การศึกษาก่อนหน้านี้ได้แสดงให้เห็นว่า BZ-3 แทรกซึมผิวและมันสามารถพบได้ในปัสสาวะอุจจาระและเลือด ในการศึกษานี้ / นักเขียน / ตรวจสอบการดูดซึมของลวด BZ-3 ปริมาณของ BZ-3 ดูดซึมวัดในปัสสาวะ, การศึกษาทดลองในหนูได้แสดงให้เห็นว่าปัสสาวะเป็นเส้นทางหลักของการขับถ่าย สิบเอ็ดอาสาสมัครนำมาใช้ในปริมาณที่แนะนำของครีมกันแดดและปัสสาวะตัวอย่างใช้ในเชิงพาณิชย์ได้ถูกเก็บรวบรวมในช่วงระยะเวลา 48 ชั่วโมงหลังจากการประยุกต์ใช้ จำนวนเฉลี่ยขับออกมาเป็น 11 มิลลิกรัมเฉลี่ย 9.8 มิลลิกรัมซึ่งจะอยู่ที่ประมาณ 0.4% ของจำนวนเงินที่นำมาใช้ในการ BZ-3 บางส่วนของอาสาสมัครยังคงขับออก BZ-3 48 ชั่วโมงหลังจากการประยุกต์ใช้ จะเห็นว่า BZ-3 ผ่านผันในร่างกายที่จะให้มันละลายน้ำได้ แต่เราไม่ทราบว่าสิ่งที่อายุความสามารถในการคอนจูเกตได้รับการพัฒนาอย่างเต็มที่และดังนั้นสำหรับเด็กกรองทางกายภาพเช่นไทเทเนียมไดออกไซด์และ / หรือซิงค์ออกไซด์อาจยังคงได้รับการพิจารณาองค์ประกอบของครีมกันแดดที่เหมาะสมมากขึ้น [Gustavsson อนซาเลซ H et al.; Clin Exp Dermatol 27 (8): 691-4 (2002)] PubMed บทคัดย่อBenzophenone-3 (BZ-3; 2-hydroxy-4 Methoxybenzophenone, oxybenzone) ... แทรกซึมผิวและสามารถพบได้ในปัสสาวะ จำนวนเงินที่แตกต่างกันระหว่าง 0.4% และ 2% นี้น่าจะเป็นทางเดินหลักในการเผาผลาญอาหารของหนู ... เพื่อตรวจสอบจำนวนเงินทั้งหมดของ BZ-3 ขับออกมาในปัสสาวะซ้ำหลังจากการใช้งานทั้งร่างกายทาครีมกันแดดและเพื่อดูว่ารังสียูวีที่มีผลกระทบต่อจำนวนเงินที่ขับออกมาใด ๆ ... อาสาสมัคร 25 คนที่ใช้ครีมกันแดดที่ใช้ในเชิงพาณิชย์ที่มี 4% BZ-3 ตอนเช้าและกลางคืนเป็นเวลา 5 วัน ปัสสาวะของพวกเขาได้รับการวัดในช่วง 5 วันและในช่วงเวลาอีก 5 วันหลังจากที่แอพลิเคชันที่ผ่านมา พวกเขาจะถูกแบ่งออกเป็นกลุ่ม (unirradiated) และ B กลุ่มบีได้รับรังสียูวีตามประเภทผิว: รังสี UVA ระหว่าง 400 ถึง 707 เซนติเมตร J (-2) และยูวีบีระหว่าง 0.46 และ 2.0 J เซนติเมตร (-2) BZ-3 ในปัสสาวะได้รับการวิเคราะห์ที่มีประสิทธิภาพสูงวิธีของเหลว chromatography ... อาสาสมัครขับออก 1.2-8.7% (ค่าเฉลี่ย 3.7%) ของจำนวนเงินรวมของ BZ-3 ใช้ ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญระหว่างสองกลุ่ม (p <0.99 t-test) เป็น ... [H อนซาเลซและคณะ; Br J Dermatol 154 (2): 337-40 (2006)] PubMed บทคัดย่อการศึกษาอธิบายไว้ในบทความนี้ถือเป็นการทดสอบระบบการปฏิบัติในการประเมินในร่างกายเจาะยาเสพติดโดยใช้สองวิธีไม่รุกรานเสริม การทดสอบความจุไฟฟ้าถูกนำมาใช้ครั้งแรกกับผิวบนแขนเพื่อประเมินความชุ่มชื้นของผิวและตรวจสอบความสมบูรณ์ของชั้น corneum ในขั้นตอนแรกการดูดซึมร้อยละได้รับการวัดโดยใช้อุดตันและวิธีการที่แตกต่างกัน; ต่อไปนี้การประยุกต์ใช้ Benzophenone-3 สูตรที่เหลือใด ๆ ที่ถูกล้างออกไปและจำนวนเงินที่ออกมาวิเคราะห์ ในขั้นตอนที่สองเทปลอกวิธีการที่มีประโยชน์สำหรับขั้นตอนการคัดเลือกเอาชั้นนอกสุดของผิว, ชั้น corneum และวัดชั้น corneum การดูดซับถูกดำเนินการ ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ซึมผ่านผิวหนังของมนุษย์นี้รังสียูวีกรองกว่าสี่ชั่วโมงอยู่ใกล้ถึง 35% ของปริมาณการใช้ด้วยวิธีการอุดตัน ปริมาณของหัวข้อที่ใช้ Benzophenone-3 ที่พบในชั้น corneum หลังจาก 30 นาทีสัมผัสใช้วิธีการลอกถูกประเมินที่ 4% เป็นยาที่นำมาใช้ [เฟอร์นันเด C et al.; J Pharm Biomed ก้น 28 (1): 57-63 (2002)] PubMed บทคัดย่อวัตถุประสงค์ของการศึกษาครั้งนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาโครมาเหลวกลับเฟสที่มีประสิทธิภาพสูง (HPLC) ตรวจหาปริมาณสี่ตัวแทนครีมกันแดดทั่วไปคือ 2 ไฮดรอกซี-4-Methoxybenzophenone 2 ethylhexyl-P-methoxycinnamate 2 ethylhexylsalicylate (octylsalicylate) และกรดซาลิไซลิ 3,3,5-trimethcyclohexyl เอสเตอร์ (homosalate) ในช่วงของการฝึกอบรมทางชีวภาพ วิธีนี้ถูกนำมาใช้ต่อไปในการศึกษาการเจาะผิวหนังและการดูดซึมของระบบกรองครีมกันแดดหลังจากใช้เฉพาะกับอาสาสมัคร ... กลับคืนจากปัสสาวะในสี่ของสารกันแดดและ Oxybenzone กับสารที่มีมากกว่า 86% ถึงประมาณ 1% ของปริมาณการใช้ของ Oxybenzone และสารที่ถูกตรวจพบในปัสสาวะ จำนวนเงินที่ประเมินตรวจพบยังอยู่ในชั้น corneum ... ผลลัพธ์ที่ได้จากการศึกษาทางคลินิกเบื้องต้นแสดงให้เห็นถึงการรุกอย่างมีนัยสำคัญของตัวแทนทั้งหมดครีมกันแดดเข้าสู่ผิวและ Oxybenzone และสารทั่วผิว [Sarveiya V et al.; J Chromatogr B Analyt เทคโนโลยี Biomed ชีวิตวิทย์ 803 (2): 225-31 (2004)] PubMed บทคัดย่อจำหน่าย Benzophenone-3 (BZ-3) ได้รับการตรวจสอบหลังการบริหารผิวหนัง 100 mg / kg BW ในหนูปราก-Dawley เก็บตัวอย่างเลือดในช่วงเวลาต่างๆและสารแม่และสารที่นำมาวิเคราะห์โดย HPLC การดูดซึมได้อย่างรวดเร็วเป็นสารประกอบแม่และสารที่ถูกตรวจพบในพลาสม่า 5 นาทีหลังการบริหารงาน ครึ่งชีวิต (t1 / 2) ของการดูดซึมเป็น 3.45 ชั่วโมงสอดคล้องกับค่าคงที่อัตราการดูดซึมของ 0.2 H-1 ความเข้มข้นของพลาสม่าจุดสูงสุดของ 35 +/- 4.5 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร (หมายถึง +/- ข้อผิดพลาดมาตรฐานของค่าเฉลี่ย, SE) ได้บรรลุ 2.5 ชั่วโมงหลังการบริหารงาน หายตัวไปจากพลาสม่าเป็น biphasic ที่มีครึ่งชีวิตที่แตกต่างกัน (1.3 สำหรับช่วงอัลฟาและ 15.05 นาฬิกาสำหรับขั้นตอนเบต้า) พื้นที่ใต้เข้มข้นของพลาสม่าเมื่อเทียบกับเส้นโค้งเวลาที่ 211.1 +/- 38.2 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร / ชม (ค่าเฉลี่ย +/- SE ) นอกจากนี้ยังมีผลผูกพันกว้างขวางของ BZ-3 และสารในการโปรตีนในพลาสมา สามสารที่ถูกระบุไว้ในพลาสม่า, 2,4-dihydroxybenzophenone (DHB) และ 2,2'-dihydroxy-4-Methoxybenzophenone (DHMB) เป็นสารสำคัญที่ตรวจพบในพลาสม่าในขณะที่ 2,3,4-trihydroxybenzophenone (บาท) เป็น ตรวจพบในร่องรอย การศึกษาการกระจายเนื้อเยื่อพบว่าบาทเป็นสารสำคัญตามมาด้วย DHB (ทั้งฟรีและผัน) ในเนื้อเยื่อทั้งหมดตรวจสอบการ ตับที่มีจำนวนมากที่สุดรองลงมาคือโรคไตม้ามและอัณฑะตามลำดับ [Okereke CS et al.; Toxicol เลท 73 (2): 113-22 (1994)] PubMed บทคัดย่อผลิตภัณฑ์ครีมกันแดดที่ถูกนำไปใช้กับพอร์หนังกำพร้ามนุษยชนในเซลล์ฟรานซ์กระจายกับปริมาณการเจาะเข้าไปในผิวหนังชั้นนอกและในการประเมินโดยวิธี HPLC สำหรับ 8 ชมโปรแกรมดังต่อไปนี้ ... ทั้งหมดที่ตัวแทนครีมกันแดดสอบสวนซึมเข้าไปในผิว (0.25 กรัม / ตารางเมตรหรือ 14% ของปริมาณที่ใช้) แต่เพียง Benzophenone-3 ผ่านผิวหนังในปริมาณที่มีนัยสำคัญ (0.08 กรัม / ตารางเมตรหรือ 10% ของปริมาณการใช้ ) ด้วยการยกเว้นตัวแทน suncreen ในผลิตภัณฑ์ที่สอดคล้องวางตลาดสำหรับเด็กและผู้ใหญ่มีโปรไฟล์การเจาะผิวหนังที่คล้ายกัน [เจียง R et al.; Br J Clin Pharmacol 48 (4): 635-7 (1999)] PubMed บทคัดย่อข้อความเต็ม: PMC2014387 การศึกษาครั้งนี้ได้รับการดำเนินการในการตรวจสอบเภสัชจลนศาสตร์ของ Benzophenone-3 (BZ-3) หลังการบริหารช่องปากที่ 100 mg / kg BW ในเพศชาย หนู-Dawley การดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็วเพราะ BZ-3 ถูกตรวจพบในเลือด 5 นาทีหลังการบริหาร พลาสม่าเข้มข้นสูงสุด (Cmax) เป็น 25.6 +/- 4.6 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรและเวลาของการเกิด (tmax) เป็น 3.0 +/- 0.4 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของการดูดซึมของ BZ-3 เป็น 0.71 ชั่วโมง รูปแบบการกำจัดเป็น biphasic กับอัลฟาและเบต้าครึ่งชีวิตของการกำจัด 0.88 และ 15.90 ชั่วโมงตามลำดับ ผลการศึกษานี้แสดงให้เห็นการปรากฏตัวของผลผูกพันที่แข็งแกร่งระหว่างโปรตีนพลาสมาและ BZ-3 การศึกษาการกระจายตัวของเนื้อเยื่อที่ 6 ชั่วโมงระบุว่าตับมีความเข้มข้นสูงสุดของฟรี (58.9 +/- 23.8 ไมโครกรัม) และรวม (+ ฟรีผูกพันหรือผัน) BZ-3 (2087 +/- 60.1 ไมโครกรัม) ตามด้วยโรคไตและอัณฑะ ตามลำดับ ปัสสาวะและอุจจาระการวิเคราะห์แสดงให้เห็นว่าปัสสาวะเป็นเส้นทางหลักของการขับถ่ายตามด้วยอุจจาระ วิเคราะห์ต่อไปของกลุ่มตัวอย่างปัสสาวะนอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นว่าการเชื่อมต่อกันของ BZ-3 ด้วยกรด glucuronic เป็นเส้นทางการกำจัดระบบสำคัญสำหรับสารประกอบ [Kadry AM et al.; J Appl Toxicol 15 (2): 97-102 (1995)] PubMed บทคัดย่อวัตถุประสงค์ของการศึกษานี้คือการตรวจสอบการเจาะผิวของ Benzophenone-3 ในหลอดทดลองและในร่างกายเพื่อที่จะตรวจสอบอิทธิพลเป็นไปได้ของการกำหนด หกยานพาหนะแตกต่างกันสามตัวทำละลายและสามประเภทอิมัลชันที่แตกต่างกันได้รับการประเมินในหลอดทดลองและในร่างกาย แต่ละคันถูกนำไปใช้กับรูปแบบผิวที่ / ตารางเซนติเมตร 2 มิลลิกรัม ครั้งแรกของการศึกษาทางเนื้อเยื่อในหมูหูและผิวหนังของมนุษย์ได้รับการประเมิน ในการวัดหลอดทดลองได้ดำเนินการกับเซลล์แพร่คงใช้หมูที่ 1, 2, 4, และ 8 ชั่วโมง ในร่างกาย, Benzophenone-3 ความเข้มข้นในชั้น corneum ถูกประเมินโดยวิธีการลอกหลังจากการใช้ 30 นาทีบนแขนของอาสาสมัคร มันแสดงให้เห็นว่าหมูหูและผิวหนังของมนุษย์ปรากฏที่คล้ายกันและในการทดลองทั้งสองแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญระหว่างยานพาหนะได้สังเกตเห็น หกยานพาหนะจะได้รับการจัดอันดับให้อยู่ในลำดับเดียวกันของความเข้มข้น Benzophenone-3 ผิว 8 ชั่วโมง, ความเข้มข้นสูงสุดของ Benzophenone-3 ในผิวที่ได้รับกับโพรพิลีนไกลคอลและ O / W อิมัลชัน Submicron ในทางตรงกันข้าม ทั้งสองตัวทำละลายน้ำมัน W / O อิมัลชันและ O / W อิมัลชันหยาบยับยั้งความเข้มข้นของรังสียูวีนี้กรองในผิวหนัง ในแต่ละครั้งที่ซึมในหลอดทดลองและในร่างกายมีความสัมพันธ์ที่ดี ความเข้มข้นต่ำอยู่ในวัดของเหลวรับแสดงให้เห็นว่าการดูดซึมลวดของรังสียูวีกรองทั่วผิวจะน้อยที่สุด ในหลอดทดลองและในความสามารถในการเจาะผิวหนังร่างกายของ Benzophenone-3 จากยานพาหนะที่หกได้รับการยืนยันและวัด ความสัมพันธ์ระหว่างความพึงพอใจไบนารีในหลอดทดลองและในร่างกายก่อตั้งขึ้น [เฟอร์นันเด C et al.; J Pharm Biomed ก้น 24 (1): 155-65 (2000)] PubMed บทคัดย่อการละลายของ Benzophenone-3 (BP) วัดในจำนวนของตัวทำละลาย การรุกของ BP ในผิวหนังชั้นนอกของมนุษย์และเอทิลีนความหนาแน่นสูง (HDPE) เยื่อศึกษาจาก 50% โซลูชั่นอิ่มตัวในแต่ละตัวทำละลาย ... สูงสุด BP ฟลักซ์จากตัวทำละลายทั้งสองเยื่อต่าง ๆ มากมาย ฟลักซ์สูงสุดถูกตั้งข้อสังเกตจากเอทานอล 90% (เอทานอล) ในผิวหนังชั้นนอกและจาก myristate isopropyl (IPM) และ C12-15 แอลกอฮอล์เบนโซเอต (C12-15 BA) สำหรับเมมเบรน HDPE ทั้งการไหลและการซึมผ่านประมาณค

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การดูดซึม การกระจาย และการขับถ่าย

benzophenone-3 ( bz-3 ) เป็นที่นิยมใช้โช้ค UV สารเคมี มันได้ถูกใช้มานานหลายปี เพื่อป้องกันรังสี UV การศึกษาก่อนหน้านี้ได้แสดงให้เห็นว่า bz-3 แทรกซึมผิวหนังและมันสามารถพบได้ในปัสสาวะ อุจจาระ และเลือด ในการศึกษา / ผู้เขียน / ตรวจสอบการดูดซึมของ bz-3 .จำนวน bz-3 ดูดซึมได้ในปัสสาวะ เช่น การศึกษาทดลองในหนู พบว่าปัสสาวะเป็นเส้นทางหลักของการขับถ่าย 11 แนะนำอาสาสมัครใช้ปริมาณสารกันแดดพร้อมใช้งานในเชิงพาณิชย์ และเก็บตัวอย่างปัสสาวะในช่วง 48 ชั่วโมงหลังการใช้งาน โดยขับออกมาเป็นเงินรวม 11 มิลลิกรัม เฉลี่ย 9.8 มก. ซึ่งอยู่ที่ประมาณ 04 % ของจำนวน bz-3 ประยุกต์ . บางส่วนของอาสาสมัครยังช่วยขับ bz-3 48 ชั่วโมงหลังจากการประยุกต์ใช้ จะเห็นว่า bz-3 ทนี้ ) ในร่างกายเพื่อให้มันละลายในน้ำ . แต่เราไม่ได้รู้ว่าสิ่งที่อายุสามารถผันมีการพัฒนาอย่างเต็มที่ดังนั้น สำหรับเด็กตัวกรองทางกายภาพ เช่น ไทเทเนียมไดออกไซด์ และ / หรือ ซิงค์ออกไซด์ อาจจะยังได้รับการพิจารณาส่วนประกอบของครีมกันแดดที่เหมาะสมกว่า [ gustavsson กอนซาเลซ H et al ; บ EXP dermatol 27 ( 8 ) : 691-4 ( 2002 ) ] PTV นามธรรม

benzophenone-3 ( bz-3 ; 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone ซี่เบนโซน , ) . . . . . . . แทรกซึมผิวหนังและสามารถพบได้ในปัสสาวะ ปริมาณที่แตกต่างกันระหว่าง 04% และ 2% นี้ดูเหมือนว่าจะเป็นวิถีเมตาโบลิซึมหลักในหนู . . . . . . . เพื่อศึกษาปริมาณ bz-3 ขับออกทางปัสสาวะหลังจากทายาซ้ำร่างกายใช้สารกันแดด และดูว่า รังสี UV มีผลใด ๆบนยอดขับ . . . . . . . อาสาสมัคร 25 คน ใช้ในเชิงพาณิชย์ที่มีสารกันแดดที่มี 4 % bz-3 เช้าและกลางคืนเป็นเวลา 5 วันปัสสาวะของพวกเขาได้ใน 5 วัน และในช่วงอีก 5 วันหลังจากการล่าสุด พวกเขาถูกแบ่งออกเป็นกลุ่ม ( รังสี ) และ กลุ่ม B ได้รับรังสี UV ตามชนิดของผิว : UVA ระหว่าง 400 และ 707 J cm ( - 1 ) และ UVB ระหว่าง 0.46 ( J ) ( - 2 ) bz-3 ในปัสสาวะวิเคราะห์ด้วยวิธีวิธีโครมาโทกราฟีของเหลวประสิทธิภาพสูง . . . . . . . อาสาสมัครช่วยขับ 1.2-8 .7 % ( ร้อยละ 3.7 ) ของปริมาณรวมของ bz-3 ประยุกต์ มีความแตกต่างระหว่างสองกลุ่ม ( p < 0.99 ) ) . . . . . . . [ กอนซาเลซ H et al ; BR J dermatol 154 ( 2 ) : 337-40 ( 2006 ) ] PTV นามธรรม

ศึกษาอธิบายไว้ในกระดาษนี้ถือเป็นระบบวิธีปฏิบัติเพื่อประเมินฤทธิ์ยาในการเจาะโดยใช้สองวิธีหลัก เสริมทดสอบไฟฟ้า ความจุไฟฟ้าเป็นครั้งแรกที่ใช้ผิวบนแขนเพื่อความชุ่มชื้นของผิว และตรวจสอบความสมบูรณ์ของ stratum corneum . ในขั้นตอนแรก เปอร์เซ็นต์การดูดซึมวัดใช้วิธีทันตกรรมบดเคี้ยวและความแตกต่าง ; ต่อไปนี้ benzophenone-3 โปรแกรมใด ๆตกค้างสูตรล้างออกและปริมาณที่เอาออกมาวิเคราะห์ ในขั้นตอนที่สองเทปลอกวิธีที่มีประโยชน์ method-a เลือกเอาชั้นนอกสุดของผิว , stratum corneum และวัด stratum corneum การกำหนด ภายใต้เงื่อนไขเหล่านี้ผิวมนุษย์การซึมผ่านนี้ กรองแสงยูวีมากกว่าสี่ชั่วโมงก็ใกล้ถึง 35% ของใช้ยาด้วยวิธีทันตกรรมบดเคี้ยว .ปริมาณที่ใช้ topically benzophenone-3 พบใน stratum corneum หลังจาก 30 นาทีการใช้ขั้นตอนการประเมินที่ 4% การใช้ยา [ Fernandez C et al ; J Pharm biomed ทวารหนัก 29 ( 1 ) : 57-63 ( 2002 ) PubMed นามธรรม

]การวิจัยครั้งนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาขั้นตอนย้อนกลับที่มีประสิทธิภาพสูง ( HPLC ) และของเหลว ( สำหรับค่าสี่ตัวแทนครีมกันแดดทั่วไปคือ 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone 2-ethylhexyl-p-methoxycinnamate 2-ethylhexylsalicylate , , ( octylsalicylate ) และ salicylic acid ester ( 3,3,5-trimethcyclohexyl homosalate ) ในช่วงของลักษณะทางชีวภาพวิธีนี้ยังใช้เพื่อศึกษาการดูดซึมของผิวได้ ระบบกรองใช้ครีมกันแดดหลังจากทาอาสาสมัครมนุษย์ . . . . . . . กลับคืนจากปัสสาวะของ สี่ ครีมกันแดด และซี่เบนโซนด้วยสารมากกว่า 86 ล้านบาท ขึ้นประมาณ 1% ของการใช้ยาซี่เบนโซน และสารที่ตรวจพบในปัสสาวะเงินชดช้อยก็ยังตรวจพบใน Stratum corneum . . . . . . . ผลจากการศึกษาทางคลินิกเบื้องต้นแสดงการเจาะสําคัญของตัวแทนครีมกันแดดทั้งหมดเข้าไปในผิวหนัง และซี่เบนโซนและสารผ่านผิวหนัง [ sarveiya V et al ; J chromatogr B analyt Technol biomed ชีวิตอาภัพ 803 ( 2 ) : 225-31 ( 2004 ) PubMed นามธรรม

]การจัดการ benzophenone-3 ( bz-3 ) ถูกสอบสวนหลังจากเนื้องาน 100 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมใน Sprague ต่อการหนู เก็บตัวอย่างเลือดที่ต่าง ๆและผู้ปกครอง สารประกอบและสาร วิเคราะห์โดย HPLC . การดูดซึมอย่างรวดเร็วคือเป็นแม่ของสารประกอบและสารถูกตรวจพบในพลาสมา 5 การบริหาร มิน โพสต์ ครึ่งชีวิต ( T1 / 2 ของการดูดซึมเป็น 345 ชม. ที่ต้องมีอัตราการดูดซึมคงที่ 0.2 ส่วน . ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาของ 35 / 4.5 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ( หมายถึง / - ค่าความคลาดเคลื่อนมาตรฐานของค่าเฉลี่ย S.E . ) คือบรรลุที่งานโพสต์ 2.5 ชั่วโมง การหายตัวไปจากชีวิตของ biphasic ครึ่งที่แตกต่างกัน ( 1.3 สำหรับเฟสอัลฟาและเกษตรกร HR สำหรับเฟสเบต้า ) , พื้นที่ใต้เส้นโค้ง คือ ความเข้มข้นของพลาสมากับเวลา 211.1 / - 382 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร / ชั่วโมง ( ค่าเฉลี่ย / - s.e ) นอกจากนี้ยังมีการจับ bz-3 อย่างละเอียดและสารโปรตีนในพลาสมา 3 สารถูกระบุในพลาสมา 2,4-dihydroxybenzophenone ( dhb ) และ 2 , 2 ' - dihydroxy-4-methoxybenzophenone ( dhmb ) เป็นสารสำคัญที่พบในพลาสมาในขณะที่ 2,3,4-trihydroxybenzophenone ( บาท ) ถูกตรวจพบในร่องรอยการกระจายการศึกษา พบว่า เนื้อเยื่อบาทเป็นหลัก ตามด้วยอาหาร dhb ( ทั้งฟรีและ conjugated ) ในเนื้อเยื่อที่ทั้งหมดการตรวจสอบ ตับมีปริมาณสูงสุด รองลงมา คือ ไต ม้าม และอัณฑะ ตามลำดับ [ okereke CS et al ; toxicol เลตต์ 73 ( 2 ) : 113-22 ( 1994 ) PubMed นามธรรม

]ผลิตภัณฑ์ครีมกันแดดที่ใช้เพื่อตัดมนุษย์หนังกำพร้า Franz การแพร่กระจายเซลล์ที่มีจํานวนผ่านเข้ามาในและข้าม ใบประเมิน โดย h.p.l.c. สำหรับ 8 ชั่วโมง ตามโปรแกรม . . . . . . . ตัวแทนครีมกันแดดทั้งหมดได้ซึมซาบเข้าสู่ผิว ( 0.25 กรัม / ตารางเมตร หรือ 14 % ของปริมาณที่ใช้ ) แต่ benzophenone-3 ผ่านผิวหนัง ในจํานวนมาก ( 008 กรัม / ตารางเมตร หรือ 10 % ของการใช้ยา ) ด้วยข้อยกเว้นที่ suncreen ตัวแทนในตลาดสินค้าสำหรับเด็กและผู้ใหญ่มีโปรไฟล์เจาะผิวที่คล้ายกัน [ เจียง R et al ; BR J Clin pharmacol 48 ( 4 ) : 635-7 ( 1999 ) ] บริการข้อความเต็มโดย pmc2014387

การศึกษานี้ทำเพื่อศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของ benzophenone-3 ( bz-3 ) หลังจากรับประทานยา 100 มิลลิกรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัมในเพศชาย Sprague ต่อการหนู การดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็ว เพราะ bz-3 ที่ตรวจพบในเลือด 5 นาทีหลังจากการบริหาร ที่ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา ( เวลา ) - 25.6 / 4.6 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร และเวลาเกิด ( เวลา ) คือ 3.0 / - 0.4 ซม.ครึ่งชีวิตของการดูดซึมของ bz-3 ของ HR การขจัดรูปแบบ biphasic กับอัลฟาและเบต้าครึ่งชีวิตของขจัดและ 0.88 การลงทุนชั่วโมงตามลำดับ ผลการศึกษานี้บ่งชี้ที่แข็งแกร่งของการจับระหว่างพลาสมาโปรตีนและ bz-3 . การกระจายการศึกษาใน 6 ชั่วโมงพบว่าตับมีความเข้มข้นสูงสุดของฟรี ( ต้น / - 238 ไมโครกรัม ) และผลรวม ( ฟรีผูกพันหรือ conjugated ) bz-3 ( 2087 / - 60.1 ไมโครกรัม ) รองลงมา คือ ไต และอัณฑะ ตามลำดับ การวิเคราะห์ปัสสาวะและอุจจาระ พบว่า ปัสสาวะเป็นเส้นทางหลัก และ รองลงมา คือ อุจจาระ การวิเคราะห์เพิ่มเติมของตัวอย่างปัสสาวะยังพบว่า การรวมกันของ bz-3 กับ glucuronic กรดเป็นหลักระบบการขจัดเส้นทางสำหรับสารประกอบ [ kadry am et al ;J App toxicol 15 ( 2 ) : 97-102 ( 1995 ) ] PTV นามธรรม

จุดประสงค์ของการศึกษานี้เพื่อศึกษาผิวเจาะ benzophenone-3 ในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลอง เพื่อศึกษาผลที่เป็นไปได้ของการกำหนด ยานพาหนะที่แตกต่างกันหก สาม สารละลาย และสามชนิด ได้แก่ ชนิดต่าง ๆ ในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลอง . แต่ละคันก็ทาผิว แบบที่ 2 มก. / ตร. ซม. ครั้งแรกการศึกษาการศึกษาในหมูหูและผิวหนังของมนุษย์ได้แก่ . ในหลอดทดลองการวัดการกระจายคงที่กับเซลล์ที่ใช้หมูที่ 1 , 2 , 4 , และชั่วโมง 8 . โดย benzophenone-3 , ความเข้มข้นของ stratum corneum ที่ประเมินโดยวิธีสตริป หลังจาก 30 นาทีโปรแกรมบนแขนของอาสาสมัครมันแสดงให้เห็นว่าหนังหมูหู และผิวหนังของมนุษย์ในการทดลองทั้งสองปรากฏคล้ายกันและแตกต่างกันระหว่างยานพาหนะถูกสังเกตเห็น 6 คัน อาจจะอยู่ในลำดับเดียวกันของผิว benzophenone-3 . ที่ชั่วโมง 8 , สูงสุดที่ความเข้มข้นของ benzophenone-3 ในผิวได้กับโพรพิลีนไกลคอลและ O / W submicron emulsion . ในทางตรงกันข้าม 2 น้ำมันสารละลายW / O O / W หยาบอิมัลชันอิมัลชันและควบคุมความเข้มข้นของรังสีนี้กรองในผิว ในแต่ละครั้งที่ผ่านในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลองได้ดี มีความสัมพันธ์ . วัดความเข้มข้นต่ำในการดูดซับของเหลวแนะนำว่าแบบนี้ กรองแสงยูวีผ่านผิวหนังจะน้อยที่สุดในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลองได้ ความสามารถของผิว benzophenone-3 จากหกคันก็ยืนยัน และวัดได้ ความสัมพันธ์ระหว่างความพึงพอใจในหลอดทดลองและในสัตว์ทดลองไบนารีก่อตั้ง [ Fernandez C et al ; J Pharm biomed ทวารหนัก 24 ( 1 ) : 155-65 ( 2000 ) ] PTV นามธรรม

การละลาย benzophenone-3 ( BP ) คือ การวัดจำนวนของสารละลายการเจาะของ BP ในผิวหนังชั้นนอกของมนุษย์และพอลิเอทิลีนชนิดความหนาแน่นสูง ( HDPE ) เยื่อจาก 50% และโซลูชั่นในแต่ละตัวทำละลาย . . . . . . . สูงสุดต่อจาก BP ละลายทั่วสองขนาดแตกต่างกันอย่างกว้างขวาง ฟลักซ์สูงสุดได้แก่ สังเกตได้จากเอทานอล 90% ( แอลกอฮอล์ ) จาก 30 องศาเซลผิวหนังชั้นนอกและ isopropyl ( IPM ) และ c12-15 ิมแอลกอฮอล์ ( c12-15 BA ) HDPE เมมเบรนทั้งการไหลและซึมผ่าน C โดยประมาณ