M2 ion channel protein is a tetrameric transmembrane protein
forming proton ion channels across the viral membrane6
. It functions
as a proton transporter which delivers protons from the late endosome
into virus interior. The resulting acidification induces the hemagglu-
tinin conformation change, leading to hemagglutinin-mediated mem-
brane fusion and subsequent release virus RNA into cytoplasm of the
host cell to initiate subsequent virus replication steps. M2 ion channel
blockers bind to the interior of the ion channel, block the influx of
protons, and prevent hemagglutinin-mediated membrane fusion. The
proton blocking effects may result from an electrostatic repulsion
potential from the charged amino group7
. Currently, two M2 ion
channel blockers approved by the FDA are amantadine (Symme-
trelTM, Endo Pharmaceuticals) and rimantadine (FlumadineTM, Forest
Pharmaceuticals). But the emergence of drug-resistant mutations of
the M2 protein renders these two drugs ineffective against most
circulating strains7
. Three major mutations identified in transmissible
strains are L26F, V27A, and S31N2,8
, all of which are located on the
transmembrane domain (residues 24–46) of the M2 protein. Among
them, S31N mutation is the prevailing alteration presented in more
than 95% of resistant viruses
M2 ไอออนช่องทางโปรตีนเป็นโปรตีนรูปหัว tetrameric
โปรตอนไอออนช่องทางข้าม
membrane6 ไวรัส มันฟังก์ชั่น
เป็นโปรตอน ขนส่ง ซึ่งให้โปรตอนจากปลายโครโมโซม
เข้าภายในไวรัส กรดที่เกิดขึ้นก่อให้เกิด hemagglu -
tinin โครงสร้างเปลี่ยนไปสู่ฮีมแอกลูตินิน ( แหม่ม -
การปล่อยไวรัส RNA เบรนและต่อมาในไซโตปลาสซึมของเซลล์โฮสต์ที่จะเริ่มต้นขั้นตอนการ
ไวรัสตามมา ไอออนช่องทาง M2
ป้ายผูกกับการตกแต่งภายในของไอออนแชนเนล , บล็อกการไหลเข้าของ
โปรตอน และป้องกันไม่ให้ฮีมแอกลูตินินผ่านเมมเบรนฟิวชั่น
โปรตอนการปิดกั้นผลกระทบอาจเป็นผลจากศักยภาพการเขม่น
ไฟฟ้าสถิตจากกรดอะมิโน group7 ค่า
ในปัจจุบัน2 m2
ไอออนแชนเนลบล็อกเกอร์ได้รับการอนุมัติโดย FDA เป็นเครื่องหมายรับรองคุณภาพ ( symme -
treltm , Endo Pharmaceuticals ) และไซโทพลาซึม ( flumadinetm , ยาป่า
) แต่การเกิดขึ้นของการกลายพันธุ์ การดื้อยาของ
M2 โปรตีนให้ยา 2 ตัวนี้ไม่ได้ผลกับ strains7 หมุนเวียนมากที่สุด
3 สาขาการกลายพันธุ์ที่ระบุในสายพันธุ์ transmissible
เป็น l26f v27a และ s31n2,8
, ,ซึ่งทั้งหมดจะตั้งอยู่บน
เยื่อหุ้มเซลล์ ( ตกค้าง 24 – 46 ) ของ M2 โปรตีน ระหว่าง
พวกเขา s31n การกลายพันธุ์ที่เกิดการเปลี่ยนแปลงเสนอเพิ่มเติม
กว่า 95% ป้องกันไวรัส
การแปล กรุณารอสักครู่..
