The enantioselective reduction of k

The enantioselective reduction of ketoimines has been successfully realized, using trichlorosilane as the stoichiometric reducing agent in the presence of catalytic amounts of a Lewis base, specifically a Cinchona derivative. For the first time, a novel class of derivatives was studied, featuring a picolinamide unit bound to the alkaloid scaffold, further functionalized as quaternary ammonium salt at the quinuclidine ring. Excellent yields and from good to high enantioselectivities (up to 92% ee) were obtained in the reduction of ketoimines. The novel catalysts were successfully employed in the synthesis of an enantiomerically pure advanced precursor of the blockbuster drug Rivastigmine.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ลด enantioselective ketoimines ได้รับเรียบร้อยแล้วตระหนัก ใช้ trichlorosilane เป็นตัวแทนลดลง stoichiometric ในต่อหน้าของตัวเร่งปฏิกิริยาจำนวนลูอิสพื้นฐาน โดยเฉพาะอนุพันธ์ Cinchona ครั้งแรก คลานวนิยายของตราสารอนุพันธ์ได้ศึกษา แห่งหน่วย picolinamide ผูกนั่งร้านอัลคาลอยด์ functionalized ต่อไป เป็นเกลือแอมโมเนีย quaternary ที่แหวน quinuclidine อัตราผลตอบแทนที่ดีเยี่ยม จาก enantioselectivities ดีสูง (ถึง ee 92%) ได้รับในการลดลงของ ketoimines นวนิยายสิ่งที่ส่งเสริมได้รับการว่าจ้างเสร็จเรียบร้อยในการสังเคราะห์ของสารตั้งต้นขั้นสูง enantiomerically บริสุทธิ์ของยาจาก Rivastigmine

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การลดลงของ enantioselective ketoimines ได้รับการตระหนักประสบความสำเร็จในการใช้ trichlorosilane เป็นทฤษฎีการลดตัวแทนในการปรากฏตัวของจำนวนเงินที่เร่งปฏิกิริยาของฐานลูอิสโดยเฉพาะอนุพันธ์ซิงโคนา สำหรับครั้งแรกที่ชั้นนวนิยายของสัญญาซื้อขายล่วงหน้าได้รับการศึกษาที่มีหน่วย picolinamide ผูกไว้กับอัลคาลอยนั่งร้าน, ฟังก์ชันต่อไปเป็นเกลือแอมโมเนียมสี่ที่แหวน quinuclidine อัตราผลตอบแทนที่ดีเยี่ยมและจากการที่ดีในการ enantioselectivities สูง (สูงถึง 92% จ) ที่ได้รับในการลด ketoimines ตัวเร่งปฏิกิริยานวนิยายเป็นลูกจ้างที่ประสบความสำเร็จในการสังเคราะห์ของสารตั้งต้นขั้นสูง enantiomerically บริสุทธิ์ของยาเสพติดบล็อกบัสเตอร์ Rivastigmine

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การลดลงของ ketoimines enantioselective ได้ตระหนัก โดยการเคลือบด้วยพลาสติกเป็น stoichiometric เป็นตัวแทนในการแสดงตนของการลดปริมาณของเบสลิวอิส โดยเฉพาะอย่างยิ่งซิงโคนาที่ได้มา for the ยังมองเห็นเป็นหิน , novel was studied , featuring a picolinamide unit bound to the scaffold alkaloid ,ต่อไปเป็นเกลือที่มีควอเทอร์นารีแอมโมเนียมที่แหวน quinuclidine . ที่ยอดเยี่ยมและดี enantioselectivities จากผลผลิตสูงถึง 92% อี ) ที่ได้รับในการลดลงของ ketoimines . ตัวเร่งปฏิกิริยาที่ใช้ในการสังเคราะห์นวนิยายได้อย่างสมบูรณ์ของ enantiomerically บริสุทธิ์ขั้นสูงสารตั้งต้นของลูกระเบิดยา rivastigmine .