Synthesis of novel N-(2-hydroxy-2-p

Synthesis of novel N-(2-hydroxy-2-p-tolylethyl)-amide and N-(2-oxo-2-p-tolylethyl)-amide derivatives and their antidyslipidemic and antioxidant activity.

In continuation of our drug discovery program on metabolic diseases, we identified an alkaloidal amide, that is, Aegeline (V) from the plant Aegle marmelos leaves as a dual acting agent (antihyperlipidemic and antihyperglycemic). We therefore synthesized a series of alkaloidal amides [N-(2-hydroxy-2-p-tolylethyl)-amides and N-(2-oxo-2-p-tolylethyl)-amide derivatives] related to Aegeline and screened for their in vivo antihyperlipidemic activity in Triton induced hyperlipidemia model. The synthetic compounds 4, 17 and 20 showed equipotent activity to the natural product, that is, Aegeline (V). These compounds also showed strong antioxidant activity, which support their antihyperlipidemic activity. Compound 12 showed better antihyperlipidemic and antioxidant profile than the natural product V.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การสังเคราะห์อนุพันธ์ N-(2-hydroxy-2-p-tolylethyl)-amide และ N-(2-oxo-2-p-tolylethyl)-amide นวนิยายและกิจกรรมของพวกเขา antidyslipidemic และสารต้านอนุมูลอิสระในความต่อเนื่องของโปรแกรมค้นหายาในโรค เราระบุเป็น amide alkaloidal กล่าวคือ Aegeline (V) จากพืช Aegle marmelos ใบเป็นตัวแทนรักษาการคู่ (antihyperlipidemic และ antihyperglycemic) ดังนั้นเราสังเคราะห์ชุด amides alkaloidal [อนุพันธ์ N-(2-hydroxy-2-p-tolylethyl)-amides และ N-(2-oxo-2-p-tolylethyl)-amide] เกี่ยวข้องกับ Aegeline และฉายสำหรับกิจกรรมของพวกเขา antihyperlipidemic ในสัตว์ทดลองในรูปแบบของไขมันในเลือดสูงอาจไตรตั้น กิจกรรม equipotent สารสังเคราะห์ 4, 17 และ 20 แสดงให้เห็นว่าผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ กล่าวคือ Aegeline (V) สารประกอบเหล่านี้ยังแสดงให้เห็นกิจกรรมการต้านอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่ง สนับสนุนกิจกรรมของพวกเขา antihyperlipidemic ผสม 12 แสดงให้เห็นว่าดีกว่า antihyperlipidemic และสารต้านอนุมูลอิสระโพรไฟล์กว่าผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ V

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การสังเคราะห์ N- นวนิยาย (2 ไฮดรอกซี-2-P-tolylethyl) -amide และ N- (2-โอเอ็กซ์โอ-2-P-tolylethyl) สัญญาซื้อขายล่วงหน้า -amide และกิจกรรม antidyslipidemic และสารต้านอนุมูลอิสระของพวกเขา. ในความต่อเนื่องของโปรแกรมการค้นพบยาเสพติดของเราใน โรค metabolic เราระบุ amide เซีย, ที่อยู่, Aegeline (V) จากโรงงาน Aegle marmelos ใบเป็นตัวแทนทำหน้าที่คู่ (antihyperlipidemic และลดน้ำตาลขนาน) ดังนั้นเราจึงสังเคราะห์ชุดของเอไมด์เซีย [N- (2 ไฮดรอกซี-2-P-tolylethyl) -amides และ N- (2-โอเอ็กซ์โอ-2-P-tolylethyl) สัญญาซื้อขายล่วงหน้า -amide] ที่เกี่ยวข้องกับ Aegeline และคัดกรองในของพวกเขา Vivo กิจกรรม antihyperlipidemic ในไทรทันรุ่นเหนี่ยวนำให้เกิดไขมันในเลือดสูง สารสังเคราะห์ที่ 4, 17 และ 20 แสดงให้เห็นว่ากิจกรรม equipotent กับผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่เป็น Aegeline (V) สารเหล่านี้ยังแสดงให้เห็นฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่งซึ่งสนับสนุนกิจกรรม antihyperlipidemic ของพวกเขา สารประกอบที่ 12 แสดงให้เห็นรายละเอียดที่ดีกว่า antihyperlipidemic และสารต้านอนุมูลอิสระกว่าผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติโวลต์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การสังเคราะห์นวนิยาย - ( 2-hydroxy-2-p-tolylethyl ) และ N - ( 2-oxo-2-p-tolylethyl ) - อนุพันธ์เอไมด์และกิจกรรม antidyslipidemic และสารต้านอนุมูลอิสระของพวกเขา .

ในความต่อเนื่องของโปรแกรมการค้นพบยาในโรคเกี่ยวกับการเผาผลาญอาหาร เราระบุความเป็นพิษและที่เป็น aegeline ( V ) จากพืชสมุนไพรใบ aegle เป็นตัวแทนแสดงคู่ ( และ antihyperlipidemic antihyperglycemic )ดังนั้นเราจึงได้ชุดของความเป็นพิษสาร [ - ( 2-hydroxy-2-p-tolylethyl ) และสารเอ็น - ( 2-oxo-2-p-tolylethyl ) และอนุพันธ์ ] ที่เกี่ยวข้องกับ aegeline คัดกรองของพวกเขาและในสัตว์ทดลอง antihyperlipidemic กิจกรรมโดยเกิดภาวะไขมันในเลือดสูงแบบ สารสังเคราะห์ 4 , 17 และ 20 มีกิจกรรม equipotent กับผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ นั่นคือ aegeline ( V )สารเหล่านี้มีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่ง ซึ่งสนับสนุนกิจกรรม antihyperlipidemic ของพวกเขา สารประกอบ 12 พบ antihyperlipidemic ดีขึ้นและสารต้านอนุมูลอิสระโปรไฟล์กว่าผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ .