PolymorphismA polymorph is a solid

Polymorphism
A polymorph is a solid material with at least two different
molecular arrangements that give distinct
crystal species. These differences disappear in the
liquid or the vapour state. Of concern are their relative
stabilities and solubility. The highest-melting
species is generally stable; other polymorphs are
metastable and convert to the stable form. There are
also potentially large differences in their physical

Fig. 8.3 Schematic differential scanning calorimeter thermogram.
properties so that they behave as distinct chemical
entities. Solubility (particularly important in suspensions
and biopharmaceutically), melting point,
density, crystal shape, optical and electrical properties
and vapour pressure are often very different for
each polymorph.
Polymorphism is remarkably common, particularly
within certain structural groups: 63% of barbiturates,
67% of steroids and 40% of sulphonamides
exhibit polymorphism.
The steroid progesterone has five polymorphs,
whereas the sulphonamide sulphabenzamide has
four polymorphs and three solvates. The importance
of polymorphism is illustrated by the biopharmaceutical
data for fluprednisolone (Fig. 8.4).
It is convention to number the polymorphs in
order of stability at room temperature, starting with
form I using Roman numerals. Form I usually has
the highest melting point and the lowest solubility; in
suspension formulation it is essential to use the least
soluble polymorph because of Ostwald ripening.
Accordingly, in preformulation the following
should be considered.
• How many polymorphs exist?
• How stable are the metastable forms?
• Is there an amorphous glass?
• Can the metastable forms be stabilized?
What is the solubility of each form?
Will a more soluble form survive processing and
storage?

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

polymorphism
Polymorph เป็นวัสดุแข็งที่แตกต่างกัน
โมเลกุลอย่างน้อยสองข้อตกลงที่ให้สายพันธุ์ที่แตกต่างกัน
คริสตัล ความแตกต่างเหล่านี้หายไปใน
ของเหลวหรือรัฐไอ จากความกังวลที่มีญาติ
ความเสถียรและการละลายของพวกเขา สูงสุดละลาย
สายพันธุ์โดยทั่วไปคงที่; polymorphs อื่น ๆ
metastable และแปลงเป็นรูปแบบที่มีความเสถียร มี
ความแตกต่างนี้ยังมีขนาดใหญ่ที่อาจเกิดขึ้นในทางกายภาพ

มะเดื่อของเขา สแกน 8.3 ความแตกต่างแผนผังร้อน thermogr​​am.
คุณสมบัติเพื่อให้พวกเขามีพฤติกรรมที่แตกต่างกันของสารเคมี
หน่วยงาน การละลาย (สำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงล่างและ biopharmaceutically
) จุดหลอมเหลว
ความหนาแน่นรูปร่างคริสตัลคุณสมบัติทางแสงและไฟฟ้า
และความดันไอน้ำมักจะแตกต่างมากสำหรับแต่ละ Polymorph
.
ความแตกต่างเป็นเรื่องปกติอย่างน่าทึ่งโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกลุ่ม
โครงสร้างบาง: 63% ของ barbiturates,
67% ของเตียรอยด์และ 40% ของ sulphonamides

แสดง polymorphism ฮอร์โมนเตียรอยด์มีห้า polymorphs
ขณะ sulphabenzamide sulphonamide มี
สี่ polymorphs และสาม. solvates ความสำคัญของความหลากหลาย
แสดงโดยข้อมูลชีวเวชภัณฑ์เพื่อ fluprednisolone
(รูปที่ 84).
มันเป็นการประชุมหมายเลข polymorphs
ในคำสั่งของความมั่นคงที่อุณหภูมิห้องที่เริ่มต้นด้วยรูปแบบ
ฉันใช้เลขโรมัน ในรูปแบบที่ผมมักจะมี
จุดหลอมเหลวสูงสุดและสามารถในการละลายต่ำสุดใน
สูตรระงับมันเป็นสิ่งสำคัญที่จะใช้อย่างน้อย
Polymorph ละลายเพราะ ostwald สุก
ตามต่อไปนี้ใน preformulation
ควรพิจารณา
..•วิธีหลาย polymorphs อยู่?
•วิธีการที่มีความเสถียรเป็นรูปแบบ metastable
•มีแก้วสัณฐาน
•สามารถรูปแบบที่มีความเสถียร metastable
สิ่งที่มีการละลายของแต่ละรูปแบบ
รูปแบบที่ละลายน้ำได้มากขึ้นจะอยู่รอดและการประมวลผล
จัดเก็บ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

โพลิมอร์ฟิซึม
polymorph เป็นวัสดุแข็ง มีน้อยสองแตกต่าง
จัดเรียงโมเลกุลที่ให้แตกต่าง
คริสตัลชนิด ความแตกต่างเหล่านี้หายไปใน
สถานะไอหรือของเหลว ญาติของพวกเขาเป็นกังวล
หงิม ๆ และละลาย สูงละลาย
คือมีเสถียรภาพโดยทั่วไป polymorphs อื่น ๆ
metastable แปลงแบบฟอร์มที่มีเสถียรภาพ มี
ความแตกต่างทางกายภาพของพวกเขายังอาจมีขนาดใหญ่

Fig. 8.3 มันแตกต่างกันที่แกน thermogram แคลอรีมิเตอร์.
คุณสมบัติเพื่อให้พวกเขาทำงานเป็นสารเคมีที่แตกต่าง
เอนทิตี ละลาย (สำคัญโดยเฉพาะอย่างยิ่งในบริการ
และ biopharmaceutically), จุดหลอมเหลว,
ความหนาแน่น คริสตัลรูป คุณสมบัติของแสง และไฟฟ้า
และมักจะมีความดันไอความแตกต่างสำหรับ
ละ polymorph
โพลีมอร์ฟิซึมเป็นอย่างยิ่งทั่วไป โดยเฉพาะอย่างยิ่ง
ภายในกลุ่มบางโครงสร้าง: 63% ของ barbiturates,
67% ของสเตอรอยด์และ 40% ของ sulphonamides
แสดงโพลิมอร์ฟิซึม
progesterone เตียรอยด์มีห้า polymorphs,
โดยมี sulphonamide sulphabenzamide
polymorphs 4 และ solvates สาม ความสำคัญ
ของโพลิมอร์ฟิซึมจะแสดง โดยการ biopharmaceutical
ข้อมูลสำหรับ fluprednisolone (Fig. 84) .
จึงประชุมหมายเลข polymorphs ใน
ลำดับความเสถียรที่อุณหภูมิห้อง เริ่มต้นด้วย
แบบผมใช้เลขโรมัน แบบผมมักมี
จุดหลอมเหลวและการละลายต่ำ ใน
ระงับกำหนดให้ใช้น้อยที่สุด
polymorph ละลาย เพราะ Ostwald ripening.
ใน preformulation ต่อไปนี้ตามลำดับ
ควร
•มีจำนวน polymorphs ?
•วิธีแบบ metastable จะมั่นคง?
•มีแก้วไป?
•สามารถ metastable ฟอร์มจะเสถียร?
ละลายของแต่ละฟอร์มคืออะไร?
จะแบบละลายน้ำขึ้นอยู่รอดการประมวลผล และ
เก็บ?

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

polymorphism
ซึ่งจะช่วยให้ polymorph คือวัสดุเชื่อมต่อในแบบโซลิดสเตทที่มีอย่างน้อยสอง
ซึ่งจะช่วยทำให้การจัดระดับโมเลกุลที่สายพันธุ์
คริสตัลที่แตกต่างกัน ความแตกต่างกันเหล่านี้จะหายไปใน
ซึ่งจะช่วยผสมน้ำยาทำความสะอาดหรือรัฐ Vapor มีปัญหามีญาติ
ชัดเจนขณะที่ เสถียรภาพ และละลายของพวกเขา สูงสุด - ละลาย
สายพันธุ์ที่มีความมั่นคง polymorphs อื่นๆโดยทั่วไปแล้วมี
metastable และแปลงเป็นรูปแบบที่มี เสถียรภาพ สูงสุด มี
ตามมาตรฐานความแตกต่างกันนอกจากนี้ยังมีโอกาสได้ขนาดใหญ่ในทาง กายภาพ

รูปของพวกเขา. 8.3 เลือกที่รักมักที่ชังซึ่งมีลักษณะเป็นแผนการสแกนเครื่องวัดความร้อน thermogram .
คุณสมบัตินั้นเขาจึงทำตัวที่แตกต่างทางเคมี
องค์กร. ละลาย(สิ่งที่สำคัญโดยเฉพาะใน suspensions
และ biopharmaceutically )จะทำให้จุดเทียน
ความหนาแน่นรูปทรงคริสตัลออปติคอลไดรฟ์และไฟฟ้าคุณสมบัติ
และความดันไอมักเป็นที่แตกต่างสำหรับ
polymorph .
polymorphism พบได้ทั่วไปอย่างเห็นได้ชัดโดยเฉพาะ
ภายใน กลุ่มโครงสร้างบางอย่าง 63% ของ barbiturates
67% ของ steroids และ 40% ของ polymorphism
จัดแสดงนิทรรศการ sulphonamides .
progesterone ต้องเสี่ยง ภัย ที่มีห้า polymorphs
ในขณะที่ sulphabenzamide sulphonamide มี
สี่ polymorphs และสาม solvates ความสำคัญของ polymorphism
ซึ่งจะช่วยได้แสดงไว้โดย ภาพรวม
ข้อมูลสำหรับ fluprednisolone (รูปที่ 8 .4 )..
มันมีการไปยังหมายเลข polymorphs
ซึ่งจะช่วยในการสั่งซื้อของ เสถียรภาพ การทำงานที่ อุณหภูมิ ห้องเริ่มต้นด้วยผม
รูปแบบการใช้ตัวเลขโรมัน รูปแบบผมมักจะมี
จุดหลอมเหลวสูงที่สุดและละลายได้ต่ำสุดในสูตร
ซึ่งจะช่วยระบบกันสะเทือนแบบมีความจำเป็นในการใช้งานอย่างน้อย
ซึ่งจะช่วยให้สามารถละลายได้ polymorph เพราะ ostwald เห็ดหมวก.
จึงเรียนมาเพื่อใน preformulation ต่อไปนี้:
ควรจะได้รับการพิจารณาให้.
•< B >ได้อย่างไร polymorphs จำนวนมากมีอยู่หรือไม่?
•วิธีที่มี เสถียรภาพ และมีรูปแบบที่ metastable หรือไม่?
•มีกระจกที่ไม่มีรูปร่างเป็นที่แน่นอนหรือไม่?
•สามารถที่ metastable รูปแบบจะมี เสถียรภาพ หรือไม่?
คืออะไร?ที่ละลายได้ของแต่ละรูปแบบหรือไม่?
จะสามารถละลายได้มากขึ้นที่จะอยู่รอดได้รูปแบบการประมวลผลและจัดเก็บหรือไม่?