An and coworkers reported that the

An and coworkers reported that the small molecule NA inhibitor
NSC89853 (11), which is structurally different from other SA mimics,
could possibly bind to the pocket formed by the 430-loop based on
molecular modeling43. Feng, et al.44 , recently designed and synthesized
a series of zanamivir analogs with an extended side chain at 1-
position (e.g., 12) projected towards the 430-loop. The most potent
compound 12 shows an IC50 in low nmol/L range against both group-1
and group-2 NAs, demonstrating the potential of “430-cavity” as a
powerful strategy in the design of new NA inhibitors.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การ และผู้ร่วมงานรายงานว่า สารยับยั้ง NA โมเลกุลเล็กNSC89853 (11), structurally ที่แตกต่างจากอื่น ๆ SA เลียนอาจสามารถผูกกับกระเป๋าที่เกิดขึ้นจาก 430-วนตามmodeling43 โมเลกุล เฟิง et al.44 ล่าสุดออกแบบ และสังเคราะห์ชุดของซานามิเวียร์ analogs กับห่วงโซ่การขยายด้านที่ 1-ตำแหน่ง (เช่น 12) คาดการณ์ต่อ 430-ลูป มีศักยภาพมากที่สุดผสม 12 แสดง IC50 ต่ำ nmol/L ช่วงกับทั้งกลุ่ม-1และ 2 กลุ่ม NAs เห็นศักยภาพของ "430-โพรง" เป็นการกลยุทธ์ที่มีประสิทธิภาพในการออกแบบของ inhibitors นาใหม่

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

และเพื่อนร่วมงานรายงานว่าโมเลกุลขนาดเล็ก NA ยับยั้ง
NSC89853 (11) ซึ่งเป็นโครงสร้างที่แตกต่างจากการเลียนแบบ SA อื่น ๆ
อาจจะผูกกับกระเป๋าที่เกิดขึ้นจาก 430
วงขึ้นอยู่กับโมเลกุลmodeling43 ฮ et al.44 ออกแบบเร็ว ๆ
นี้และสังเคราะห์ชุดของanalogs zanamivir กับห่วงโซ่ด้านการขยายที่ 1
ตำแหน่ง (เช่น 12) ที่คาดการณ์ต่อ 430 วง มีศักยภาพมากที่สุดสารประกอบที่ 12 แสดงให้เห็นใน IC50 ต่ำ nmol / ช L กับทั้งกลุ่ม 1 และกลุ่ม 2 NAS แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของ "430 ช่อง" เป็นกลยุทธ์ที่มีประสิทธิภาพในการออกแบบของสารยับยั้งใหม่นา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

และเพื่อนร่วมงานรายงานว่าสารโมเลกุลเล็ก นา
nsc89853 ( 11 ) ซึ่งมีโครงสร้างแตกต่างจากเลียนแบบ ซา อื่น ๆ ,
อาจจะผูกกับกระเป๋า ที่เกิดขึ้นจาก 430 ห่วงตาม
โมเลกุล modeling43 . ฟง และ al.44 ออกแบบเมื่อเร็ว ๆนี้และสังเคราะห์
ชุดซานามิเวียร์ซึ่งมีโซ่ข้างขยายที่ 1 -
ตำแหน่งเช่น ( 12 ) คาดการณ์ต่อพวกวงมีพลังมากที่สุด
ผสม 12 แสดง ic50 nmol / L ในช่วงต่ำต่อทั้ง group-1
group-2 NAS และแสดงให้เห็นถึงศักยภาพของ " และช่อง " เป็น
กลยุทธ์ที่มีประสิทธิภาพในการออกแบบใหม่ตัวยับยั้ง