Malaria is a very serious infectiou

Malaria is a very serious infectious disease caused by protozoans of the genus Plasmodium and is
transmitted through the bite of infected female Anopheles mosquitoes. Every year, over one million
people die from malaria, especially in tropical and subtropical areas. Most of the deaths are attributed
to the parasite species Plasmodium falciparum. Many drugs have been investigated for their efficacy in
the treatment of the disease, but strains of P. falciparum resistant to some of these drugs have
appeared. Hence, the discovery of new classes of more potent compounds to treat the disease is
necessary [1–6]. Artemisinin (qinghaosu) has been used in traditional Chinese medicine to treat
disease for more than two million years. The medicine is extracted from the plant Artemisia annua L.
and is used to combat 52 species of diseases in the People’s Republic of China [7]. Artemisinin has a
unique structure with a stable endoperoxide lactone (1, 2, 13-trioxane) that is totally different from
previous antimalarials in its structure and mode of action. Artemisinin is remarkably effective against
Plasmodium falciparum and cerebral malaria [8]. Currently, semi-synthetic artemisinin derivatives play
an important role in the treatment of P. falciparum malaria [9–11]. Although the true mechanism of
their biological activity against malaria has not been completely elucidated, various studies suggest
that the trioxane ring is essential for antimalarial activity due to the properties displayed by the
endoperoxide linkage. The literature also suggests that free heme could be the target of artemisinin in
biological systems and that Fe2+ interacts with the peroxide when artemisinin reacts with heme [12–15].
Artemisinin and its derivatives induce a rapid reduction in the number of parasites when compared
with other known drugs. Consequently, they are of particular interest for severe cases of malaria. The
initial decline in the number of parasites is also beneficial for combination therapies. Therefore, there
is an enormous interest in the mechanism of action, chemistry and drug development of this new class
of antimalarials. The endoperoxide group is essential for the antimalarial activity and is mediated by
activated oxygen (superoxide, H2O2 and/or hydroxyl radicals) or carbon free radicals [16–19].

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มาลาเรียเป็นโรคติดเชื้อร้ายแรงที่เกิดจากโปรโตซัวพลาสโมเดียมสกุล และส่งผ่านการกัดของยุงชนิดยุงก้นปล่องเพศหญิงติดเชื้อ ทุกปี มากกว่าหนึ่งล้านคนตายจากมาลาเรีย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในพื้นที่เขตร้อน และกึ่งเขตร้อน ส่วนใหญ่เสียชีวิตมาจากการกำจัดพยาธิชนิด falciparum พลาสโมเดียม ยาเสพติดจำนวนมากมีการตรวจสอบประสิทธิภาพของพวกเขาในการรักษาโรค แต่สายพันธุ์ของ P. falciparum ทนยาเหล่านี้อย่างใดอย่างหนึ่งได้ปรากฏ ด้วยเหตุนี้ การค้นพบของชั้นเรียนของสารประกอบที่มีศักยภาพมากในการรักษาโรคเป็นจำเป็น [1-6] เขตระบาด (qinghaosu) ถูกใช้ในการแพทย์แผนจีนในการรักษาโรคมากกว่าสองล้านปี ยาสกัดจากพืช Artemisia annua L.และใช้ในการต่อสู้กับโรคในสาธารณรัฐประชาชนจีน [7] พันธุ์ 52 มีเขตระบาดพร้อมไซโตโครม endoperoxide คง (1, 2, 13-trioxane) ที่จะแตกต่างจากantimalarials ก่อนหน้านี้ในโครงสร้างและกลไกการทำงาน เขตระบาดมีประสิทธิภาพอย่างน่าทึ่งกับพลาสโมเดียม falciparum และมาลาเรียสมอง [8] ในปัจจุบัน อนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์เขตระบาดเล่นมีบทบาทสำคัญในการรักษามาลาเรียชนิด p.falciparum [9-11] แม้ว่ากลไกที่แท้จริงของกิจกรรมทางชีวภาพกับโรคมาลาเรียได้ไม่ได้อย่างสมบูรณ์อธิบาย แนะนำการศึกษาต่าง ๆแหวน trioxane จำเป็นสำหรับกิจกรรมป้องกันมาเลเรียเนื่องจากคุณสมบัติที่แสดงโดยการendoperoxide มาลัย นอกจากนี้วรรณคดียังแนะนำ heme ที่ฟรีอาจเป็นเป้าหมายของเขตระบาดในระบบชีวภาพและ Fe2 + ที่โต้ตอบกับเปอร์ออกไซด์การเมื่อเขตระบาดทำปฏิกิริยากับ heme [12-15]เขตระบาดและอนุพันธ์ที่ก่อให้เกิดการลดลงอย่างรวดเร็วจำนวนปรสิตเมื่อเทียบกับยาอื่น ๆ ทราบ ดังนั้น พวกเขามีความสนใจเฉพาะสำหรับกรณีที่รุนแรงของโรคมาลาเรีย การเริ่มต้นลดลงจำนวนปรสิตจะยังเป็นประโยชน์สำหรับบำบัดรวม ดังนั้น มีมีความสนใจอย่างมากในกลไกของการดำเนินการ เคมี และพัฒนายาชั้นนี้ใหม่ของ antimalarials กลุ่ม endoperoxide เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับกิจกรรมการป้องกันมาเลเรีย และส่งต่อโดยเรียกใช้ออกซิเจน (อนุมูลซูเปอร์ออกไซด์ H2O2 หรือไฮดรอก) หรือคาร์บอนอิสระ [16-19]

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

มาลาเรียเป็นโรคติดเชื้อที่รุนแรงมากเกิดจากโปรโตซัวของ Plasmodium ประเภทและมีการ
ส่งผ่านการกัดของเพศหญิงที่ติดเชื้อยุงก้นปล่อง ทุกปีมากกว่าหนึ่งล้าน
คนเสียชีวิตจากโรคมาลาเรียโดยเฉพาะอย่างยิ่งในเขตร้อนและกึ่งเขตร้อน ส่วนใหญ่ของการเสียชีวิตจะมีการบันทึก
เพื่อปรสิตชนิด Plasmodium falciparum ยาเสพติดจำนวนมากได้รับการตรวจสอบสำหรับการรับรู้ความสามารถของตนในการ
รักษาโรค แต่สายพันธุ์ของ P. falciparum ทนกับบางส่วนของยาเสพติดเหล่านี้ได้
ปรากฏตัวขึ้น ดังนั้นการค้นพบของคลาสใหม่ของสารที่มีศักยภาพมากขึ้นในการรักษาโรคที่มีความ
จำเป็น [1-6] artemisinin (qinghaosu) ได้ถูกนำมาใช้ในการแพทย์แผนจีนโบราณในการรักษา
โรคมานานกว่าสองล้านปี ยาที่สกัดจากพืช Artemisia annua ลิตร
และใช้ในการต่อสู้กับ 52 สายพันธุ์ของโรคในประเทศสาธารณรัฐประชาชนจีน [7] artemisinin มี
โครงสร้างที่ไม่ซ้ำกับ lactone endoperoxide เสถียรภาพ (1, 2, 13 Trioxane) ซึ่งแตกต่างจาก
ยาต้านมาลาเรียก่อนหน้านี้ในโครงสร้างและโหมดของการดำเนินการ artemisinin มีประสิทธิภาพอย่างน่าทึ่งกับ
falciparum Plasmodium และมาลาเรีย [8] ปัจจุบันกึ่งสังเคราะห์อนุพันธ์ artemisinin เล่น
บทบาทสำคัญในการรักษา P. falciparum มาลาเรีย [9-11] แม้ว่ากลไกที่แท้จริงของ
กิจกรรมทางชีวภาพของพวกเขากับโรคมาลาเรียยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างสมบูรณ์การศึกษาต่างๆขอแนะนำ
ว่าแหวน Trioxane เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับกิจกรรมต้านมาลาเรียเนื่องจากคุณสมบัติที่แสดงโดย
การเชื่อมโยง endoperoxide วรรณคดีนอกจากนี้ยังแสดงให้เห็นว่า heme ฟรีอาจจะเป็นเป้าหมายของการ artemisinin ใน
ระบบชีวภาพและ Fe2 + โต้ตอบกับเปอร์ออกไซด์เมื่อทำปฏิกิริยากับ artemisinin heme [12-15].
Artemisinin และอนุพันธ์เหนี่ยวนำให้เกิดการลดลงอย่างรวดเร็วในจำนวนของปรสิตเมื่อเทียบ
กับ ยาเสพติดอื่น ๆ ที่รู้จัก ดังนั้นพวกเขาเป็นที่สนใจโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับกรณีที่รุนแรงของโรคมาลาเรีย
ลดลงครั้งแรกในจำนวนของปรสิตยังเป็นประโยชน์สำหรับการบำบัดรักษาแบบผสมผสาน ดังนั้นจึงมี
ความสนใจอย่างมากในกลไกของการกระทำเคมีและการพัฒนายาเสพติดของชั้นเรียนใหม่นี้
ของยาต้านมาลาเรีย กลุ่ม endoperoxide เป็นสิ่งจำเป็นสำหรับกิจกรรมต้านมาลาเรียและเป็นสื่อกลางโดย
เปิดใช้งานออกซิเจน (superoxide, H2O2 และ / หรืออนุมูลไฮดรอก) หรืออนุมูลคาร์บอนฟรี [16-19]