Research ArticleFormulation Develop

Research Article
Formulation Development and Evaluation of
Fast Disintegrating Tablet of Cetirizine Hydrochloride:
A Novel Drug Delivery for Pediatrics and Geriatrics
Deepak Sharma,1 Mankaran Singh,2 Dinesh Kumar,3 and Gurmeet Singh4
1 Department of Pharmaceutics, Rayat Bahra Institute of Pharmacy, Hoshiarpur-146001, Punjab, India
2Quantum Solutions, Chandigarh, Punjab, India
3 CSIR Institute of Microbial Technology, Chandigarh, Punjab, India
4CT Institute of Pharmaceutical Sciences, Jalandhar-144020, Punjab, India
Correspondence should be addressed to Deepak Sharma; [e-mail]
Received 16 November 2013; Revised 4 January 2014; Accepted 6 January 2014; Published 18 February 2014
Academic Editor: Jae Hyung Park
Copyright © 2014 Deepak Sharma et al.This is an open access article distributed under the Creative CommonsAttribution License,
which permits unrestricted use, distribution, and reproduction in any medium, provided the original work is properly cited.
Recent developments in fast disintegrating tablets have brought convenience in dosing to pediatric and elderly patients who
have trouble in swallowing tablets. The objective of the present study was to prepare the fast disintegrating tablet of Cetirizine
Hydrochloride for allergic and respiratory disorders.As precision of dosing and patient’s compliance become important prerequisite
for a long-term treatment, there is a need to develop a formulation for this drug which overcomes problems such as difficulty
in swallowing, inconvenience in administration while travelling, and patient’s acceptability. Hence, the present investigation was
undertaken with a view to develop a fast disintegrating tablet of Cetirizine Hydrochloride which offers a new range of products
having desired characteristics and intended benefits. Superdisintegrants such as SodiumStarch Glycolate were optimized. Different
binders were optimized along with optimized superdisintegrant concentration. The tablets were prepared by direct compression
technique.The tablets were evaluated for hardness, friability, weight variation, wetting time, disintegration time and uniformity of
content. Optimized formulation was evaluated by in vitro dissolution test, drug excipient compatibility and accelerated stability
study. It was concluded that fast disintegrating tablets of Cetirizine Hydrochloride were formulated successfully with desired
characteristics which disintegrated rapidly, provide rapid onset of action, and enhance the patient convenience and compliance.
1. Introduction
In spite of the increased focus and interest generated in the
area of controlled release and targeted drug delivery system
in recent years, tablet dosage forms that are intended to
be swallowed whole, disintegrate, and release their medicaments
rapidly in the gastrointestinal tract still remain the
formulation of choice from both a manufacturing as well
as a patient acceptability point of view. Thus, a drug given
in the form of a tablet must undergo dissolution before
being absorbed and eventually transported into systemic
circulation [1]. Difficulties with and resistance to tablettaking
are most common in all patient groups and can
exacerbate compliance problems and undermine treatment
efficacy. Physical problems with swallowing (dysphasia) can
occur at any age but are particularly prevalent in geriatric,
pediatric, and psychiatric patients. Nonetheless, oral dosing
remains the preferred mode of administration for many
types of medication due to its simplicity, versatility, convenience,
and patient acceptability [2]. By considering the
above points, patient convenience and compliance oriented
research has resulted in bringing out safer and newer drug
delivery systems; one of such approaches is fast disintegrating
drug delivery system [3]. Fast disintegrating drug delivery
systems (FDDDS) are a new generation of formulations
which combine the advantages of both liquid and conventional
tablet formulations and, at the same time, offer added
advantages over both traditional dosage forms.They provide
the convenience of a tablet formulation and also allow the
ease of swallowing provided by a liquid formulation. FDDDS
Hindawi Publishing Corporation
Journal of Pharmaceutics
Volume 2014, Article ID 808167, 8 pages
http://dx.doi.org/10.1155/2014/808167
2 Journal of Pharmaceutics
offer the luxury of much more accurate dosing than the
primary alternative, oral liquids [4]. Recent advances in novel
drug delivery systems (NDDS) aim at enhancing the safety
of a drug molecule while maintaining its therapeutic efficacy
so as to achieve better patient compliance [5]. US Food
and Drug Administration Center for Drug Evaluation and
Research (CDER) defines, in the “Orange Book,” a FDT as
“a solid dosage form containing medicinal substances, which
disintegrates rapidly, usually within a matter of seconds, when
placed upon the tongue”. European Pharmacopoeia described
FDTs as “uncoated tablets intended to be placed in the mouth
where they disperse rapidly before being swallowed” and as
tablets which should disintegrate within 3 minutes [6]. Fast
disintegrating tablets (FDT) are also known as fast dissolving,
mouth dissolving, rapid-dissolving, quick disintegrating,
orally disintegrating, rapimelt, fast melt, orodispersible, meltin-
mouth, quick dissolving, porous tablets, and EFVDAS
(Effervescent Drug Absorption System) [7].The bioavailability
of drugs may be increased due to absorption of drug in
oral cavity and also due to pregastric absorption of saliva
containing dispersed drugs that pass down into the stomach.
Moreover, the amount of drug that is subjected to the first
pass metabolism is reduced as compared to standard tablet
[8]. Formulation of the drug chosen for the treatment of
allergic cough and other respiratory disorders is available in
market inconventional tablet and liquiddosage forms. Liquid
dosage forms are having their own limitation from stability
and dose measurement perspectives. Tablets to be swallowed
are resisted by pediatric patients and patient compliance
is an issue with such dosage forms. Hence they do not
comply with the prescription, which results in high incidence
of noncompliance and ineffective therapy. The benefits, in
terms of patient compliance, rapid onset of action, increased
bioavailability, and good stability make fast disintegrating
tablets popular as a dosage form of choice in the current
market [9]. Cetirizine Hydrochloride is the active metabolite
of the piperazine H1-receptor antagonist Hydroxyzine. It is
a nonsedative second generation antihistamine drug used in
the treatment of seasonal allergic rhinitis, perennial allergic
rhinitis, chronic urticaria, and atopic dermatitis and also used
as adjuvant in seasonal asthma and allergic cough. Cetirizine
inhibits the release of histamine and of cytotoxic mediators
from platelets, as well as eosinophil chemotaxis during the
secondary phase of allergic response. Due to sore throat
conditions, the patient experiences difficulty in swallowing a
tablet type of dosage form. Thus, fast disintegrating tablets
would serve as an ideal dosage form pediatric patients who
find it difficult to swallow the conventional tablets and
capsules [10]. Hence an attempt was made for preparation
of fast disintegrating tablet of Cetirizine Hydrochloride with
an aim of improving/enhancing patient convenience and
compliance, reducing the lag time and providing faster onset
of action to relieve the allergic and respiratory disorders
immediately.
2. Materials and Methods
2.1. Materials. Cetirizine Hydrochloride was received as gift
sample from Trojan Pharma, Baddi, India. Microcrystalline
Table 1: Formula for 1 tablet (200mg) of different concentration of
Sodium Starch Glycolate (data in mg).
Sr.
number Ingredients F1 F2 F3 F4 F5 F6
1 Cetirizine
Hydrochloride 5 5 5 5 5 5
2 Sodium Starch
Glycolate
2
(1%)
4
(2%)
8
(4%)
12
(6%)
16
(8%)
20
(10%)
3 Polyvinylpyrrolidone
K-30 4 4 4 4 4 4
4 Magnesium Stearate 3 3 3 3 3 3
5 Talc 3 3 3 3 3 3
6 Sodium Saccharin 5 5 5 5 5 5
7 Mannitol 178 176 172 168 164 160
Cellulose (Avicel PH-102) was obtained as gift sample from
NB Entrepreneurs, Nagpur, India. Sodium Starch Glycolate
(Primogel, Explotab) and directly compressibleMannitol (DMannitol)
were purchased from Qualikems Fine Chem Pvt.
Ltd. Sodium Srearyl Fumarate was Purchased from Himedia.
Sodium Saccharin was purchased from Loba Chemie,
Mumbai, and Talc from Nice Chemicals Private Limited,
Hyderabad, India. All other chemicals and reagents which
were of analytical grade were used.
2.2. Methods
2.2.1. Selection of Excipients and Optimization of Their Concentration.
The most important parameter that needs to be
optimized in the development of fast disintegrating tablets
is the disintegration time. Fast disintegrating tablets were
prepared firstly using different excipients (binders and superdisintegrants)
and then evaluated for various parameters
like friability, hardness, and disintegration time to select
the best combination for formulation of fast disintegrating
tablets. The combination with the lowest disintegration time,
optimum hardness, and friability was selected for further
study.
Optimization of Superdisintegrant Sodium Starch Glycolate
(Primogel, Explotab). For tablets and capsules which require
rapid disintegration, the inclusion of the right superdisintegrant
and in its optimum concentration is a prerequisite for
optimal bioavailability. Superdisintegrants decrease disintegration
time which in turn enhances drug dissolution rate.
Thus, the proper choice of superdisintegrant its consistency
of performance are of critical importance to the formulation
of rapidly disintegrating dosage forms.
Formulation F1–F6 was prepared to study the effect
of type and concentration of superdisintegrants in Table 1.
Tablets were prepared by direct compression technique.
Weighed quantity of Cetirizine Hydrochloride with different
concentration of superdisintegrant along with excipie

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทความวิจัยกำหนดพัฒนาและประเมินผลDisintegrating แท็บเล็ตของเซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์: รวดเร็วการจัดส่งยานวนิยายกุมารและ Geriatricsดีพัค Sharma สิงห์ 1 Mankaran, Kumar Dinesh 2, 3 และ Gurmeet Singh41 ภาควิชาเภสัชภัณฑ์ Rayat Bahra สถาบันเภสัชศาสตร์ Hoshiarpur 146001 ปัญจาบ อินเดีย2Quantum โซลูชั่น จันดิการ์ฮ ปัญจาบ อินเดียสถาบัน 3 CSIR เทคโนโลยีจุลินทรีย์ จันดิการ์ฮ ปัญจาบ อินเดียศาสตร์สถาบันเภสัชกรรม 4CT ชลันธระ 144020 ปัญจาบ อินเดียควรได้รับการติดต่อให้ดีพัค Sharma [e-mail]ได้รับ 16 2013 พฤศจิกายน ปรับปรุง 4 2014 มกราคม 6 2014 มกราคม ยอมรับ ประกาศ 18 2014 กุมภาพันธ์บรรณาธิการวิชาการ: แจ Hyung พาร์คลิขสิทธิ์ © ปี 2014 Sharma ดีพัค et alนี่คือบทความเข้าเปิดเผยแพร่ภายใต้ลิขสิทธิ์ CommonsAttribution สร้างสรรค์ซึ่งอนุญาตให้ใช้จำกัด กระจาย และการทำซ้ำในสื่อใด ๆ ให้ถูกต้องมีอ้างงานต้นฉบับพัฒนาล่าสุดในเม็ดรวดเร็ว disintegrating ได้นำการในกระบวนการผู้ป่วยเด็ก และผู้สูงอายุที่ปัญหาในการกลืนยาเม็ดได้ วัตถุประสงค์ของการศึกษาปัจจุบันคือการ เตรียมเม็ด disintegrating อย่างรวดเร็วของเซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์สำหรับโรคภูมิแพ้ และระบบทางเดินหายใจเป็นความถูกต้องของกระบวนงานและการปฏิบัติของผู้ป่วยเป็น ข้อกำหนดเบื้องต้นที่สำคัญการรักษาระยะยาว มีความจำเป็นในการพัฒนากำหนดสำหรับยานี้ซึ่ง overcomes ปัญหาเช่นปัญหาในการกลืน ความไม่สะดวกดูแลขณะเดินทาง และผู้ป่วย acceptability ดังนั้น มีการสอบสวนอยู่ดำเนินการด้วยการพัฒนาแท็บเล็ต disintegrating อย่างรวดเร็วของเซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์ซึ่งมีช่วงใหม่ของผลิตภัณฑ์มีลักษณะที่ต้องการ และวัตถุประสงค์ประโยชน์ Superdisintegrants เช่น SodiumStarch Glycolate ถูกปรับให้เหมาะสม แตกต่างกันยึดประสานถูกปรับให้เหมาะสมกับความเข้มข้นเพิ่มประสิทธิภาพ superdisintegrant เม็ดที่เตรียม โดยการบีบอัดโดยตรงเทคนิคการเม็ดที่ถูกประเมินการเปลี่ยน แปลงน้ำหนัก ภาวะการเปียกเวลา เวลาบูรณภาพ และความรื่นรมย์ ความแข็ง friabilityเนื้อหา เพิ่มประสิทธิภาพถูกประเมิน โดยยุบในหลอดทดสอบ กันยา excipient และเร่งความมั่นคงศึกษา มันถูกสรุปว่า ได้สูตรเม็ดรวดเร็ว disintegrating ของเซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์สำเร็จด้วยต้องลักษณะที่ค่ากลับอย่างรวดเร็ว ให้เริ่มอย่างรวดเร็วของการดำเนินการ และเพิ่มความสะดวกผู้ป่วยและปฏิบัติตามกฎระเบียบ1. บทนำแม้ความสำคัญเพิ่มขึ้นและดอกเบี้ยที่สร้างขึ้นในการพื้นที่ควบคุมรุ่นและระบบนำส่งยาเสพติดเป็นเป้าหมายในปีล่าสุด แท็บเล็ตขนาดฟอร์มที่มีวัตถุประสงค์เพื่อกลืนกินทั้งหมด สลาย และปล่อย medicaments ของพวกเขาอย่างรวดเร็วในทางเดินระบบยังคงกำหนดที่เลือกจากทั้งการผลิตเช่นเป็นผู้ป่วย acceptability จุดของมุมมอง ดังนั้น มียาเสพติดให้ในรูปแบบของแท็บเล็ตต้องรับการยุบก่อนการดูดซึม และขนส่งในระบบในที่สุดหมุนเวียน [1] ความยากลำบากด้วยและความต้านทานต่อ tablettakingมีมากที่สุดในกลุ่มผู้ป่วยและสามารถทำให้ปฏิบัติตามกฎระเบียบปัญหารุนแรง และทำลายรักษาการศึกษาประสิทธิภาพการ ปัญหาทางกายภาพกับกลืน (dysphasia) สามารถเกิดขึ้นได้ในทุกอายุแต่จะพบมากโดยเฉพาะอย่างยิ่งใน geriatricผู้ป่วยเด็ก และจิตเวช กระนั้น ปากกระบวนยังคงบริหารในหลายโหมดชนิดของยาเนื่องจากความเรียบง่าย ความคล่องตัว สะดวกและผู้ป่วย acceptability [2] โดยพิจารณาการเหนือจุด อำนวยความสะดวก และปฏิบัติตามกฎระเบียบมุ่งเน้นวิจัยมีผลในการนำออกใหม่กว่า และปลอดภัยกว่ายาเสพติดระบบการจัดส่ง วิธีดังกล่าวอย่างใดอย่างหนึ่งได้อย่างรวดเร็ว disintegratingระบบการนำส่งยาเสพติด [3] จัดส่งยา disintegrating รวดเร็วระบบ (FDDDS) เป็นรุ่นใหม่ของสูตรที่รวมข้อดีของของเหลว และแบบธรรมดาสูตรของแท็บเล็ต และ พร้อมกัน มีเพิ่มข้อได้เปรียบกว่าทั้งขนาดแบบฟอร์มพวกเขาให้แห่งกำหนดแท็บเล็ต และยัง ช่วยให้การความสะดวกในการกลืนโดยกำหนดของเหลว FDDDSคอร์ปอเรชั่นประกาศ Hindawiสมุดรายวันของเภสัชภัณฑ์ปริมาตร 2014 บทความ ID 808167, 8 หน้าhttp://dx.doi.org/10.1155/2014/808167สมุดรายวันที่ 2 ของเภสัชภัณฑ์ให้หรูหราของกระบวนความถูกต้องมากขึ้นกว่าหลักทางเลือก ปากของเหลว [4] ความก้าวหน้าล่าสุดในนวนิยายนำส่งยา (NDDS) มุ่งเพิ่มความปลอดภัยของโมเลกุลยาในขณะที่ประสิทธิภาพการบำบัดรักษาเพื่อให้ปฏิบัติตามผู้ป่วยดีขึ้น [5] อาหารของสหรัฐอเมริกาและ ศูนย์ดูแลยายาประเมิน และวิจัย (CDER) กำหนด ใน "ส้มหนังสือ FDT เป็น"ฟอร์มปริมาณของแข็งที่ประกอบด้วยสารยา ที่disintegrates มักจะ อย่างรวดเร็วภายในไม่กี่วินาที เมื่อวางตามลิ้น" Pharmacopoeia ยุโรปอธิบายFDTs เป็น "เคลือบเม็ดมีวัตถุประสงค์ที่วางไว้ในปากที่จะกระจายอย่างรวดเร็วก่อนไง" และเป็นเม็ดที่ควรสลายภายใน 3 นาที [6] อย่างรวดเร็วเม็ด disintegrating (FDT) เรียกอีกอย่างว่ายุบอย่างรวดเร็วปากยุบ ยุบอย่างรวดเร็ว ด่วน disintegratingเนื้อหา disintegrating, rapimelt ละลายอย่างรวดเร็ว orodispersible, meltin-ปาก ยุบอย่างรวดเร็ว porous เม็ด และ EFVDAS(ระบบการดูดซึมยาเสริมภูมิต้านทาน) [7]ชีวปริมาณออกฤทธิ์ยาอาจจะเพิ่มขึ้นเนื่องจากการดูดซึมของยาในปาก และดูดซึมน้ำลายครบ pregastricประกอบด้วยกระจายยาเสพติดที่ผ่านลงไปยังท้องนอกจากนี้ จำนวนยาที่จะต้องแรกผ่านเผาผลาญจะลดลงเมื่อเทียบกับแท็บเล็ตมาตรฐาน[8] การกำหนดสำหรับการบำบัดรักษายาเสพติดไอภูมิแพ้และโรคทางเดินหายใจอื่น ๆ จะพร้อมใช้งานในตลาดแท็บเล็ต inconventional และแบบฟอร์ม liquiddosage ของเหลวขนาดฟอร์มที่มีข้อจำกัดของตนเองจากความมั่นคงและยาประเมินมุมมอง เม็ดเพื่อจะกลืนกินresisted โดยผู้ป่วยเด็กและผู้ป่วยปฏิบัติตามกฎระเบียบมีปัญหากับฟอร์มขนาดดังกล่าว ดังนั้น ไม่สอดคล้องกับใบสั่งยา การเกิดอุบัติการณ์สูงปฏิบัติตมหลักและผลการรักษา ประโยชน์ ในเงื่อนไขของกฎระเบียบผู้ป่วย เริ่มการดำเนินการ การเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วชีวปริมาณออกฤทธิ์ และความมั่นคงดีใจที่ disintegrating อย่างรวดเร็วเม็ดนิยมเป็นแบบปริมาณที่เลือกในปัจจุบันตลาด [9] เซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์เป็น metabolite ใช้งานอยู่ของ Hydroxyzine เป็นศัตรู piperazine ตัวรับ H1 มันเป็นnonsedative ยาแก้แพ้ใช้ในรุ่นที่สองของฤดูกาลแพ้ rhinitis ยืนต้นแพ้rhinitis, urticaria เรื้อรัง และผิวหนังอักเสบ atopic และยัง ใช้เป็นการประเมินในโรคหอบหืดตามฤดูกาลและไอแพ้ เซทิไรซีนยับยั้งการปล่อยฮิสตามีน และอักเสบ cytotoxicจากเกล็ดเลือด ตลอดจน chemotaxis อีโอซิโนในระหว่างขั้นตอนที่สองของแพ้ตอบสนอง เนื่องจากเจ็บคอเงื่อนไข ผู้ป่วยประสบความยากลำบากในการกลืนแท็บเล็ตชนิดของรูปแบบเภสัชภัณฑ์ ดังนั้น disintegrating เม็ดอย่างรวดเร็วจะทำหน้าที่เป็นผู้ป่วยเด็กที่เป็นแบบฟอร์มขนาดเหมาะที่หายากที่จะกลืนยาเม็ดทั่วไป และแคปซูล [10] จึง มีความพยายามในการเตรียมเม็ดอย่างรวดเร็ว disintegrating ของเซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์กับเป้าหมายของการปรับปรุง/เพิ่มความสะดวกสบายที่ผู้ป่วย และปฏิบัติตาม ลดเวลาความล่าช้า และเริ่มเร็วขึ้นให้การดำเนินการเพื่อบรรเทาอาการโรคภูมิแพ้ และระบบทางเดินหายใจทันที2. วัสดุและวิธีการ2.1. วัสดุ เซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์ได้รับเป็นของขวัญตัวอย่างจากโทรจัน Pharma บัดดิ อินเดีย จุลตารางที่ 1: สูตร 1 เม็ด (200 มิลลิกรัม) ของความเข้มข้นต่าง ๆ ของโซเดียมแป้ง Glycolate (ข้อมูลในมิลลิกรัม)Sr.หมายเลขเครื่อง F1 F2 F3 F4 F5 f6 แล้วเซทิไรซีน 1ไฮโดรคลอไรด์ 5 5 5 5 5 5โซเดียม 2 แป้งGlycolate2(1%)4(2%)8(4%)12(6%)16(8%)20(10%)3 PolyvinylpyrrolidoneK-30 4 4 4 4 4 4สแมกนีเซียม 4 3 3 3 3 3 3แป้ง 5 3 3 3 3 3 3แซกคารีนโซเดียม 6 5 5 5 5 5 57 mannitol 178 176 172 168 164 160เซลลูโลส (Avicel PH 102) กล่าวเป็นตัวอย่างของขวัญผู้ประกอบการ NB แน็กปูร์ อินเดีย Glycolate แป้งโซเดียม(Primogel, Explotab) และ compressibleMannitol โดยตรง (DMannitol)ซื้อจาก Qualikems ดีเคมี Pvtจำกัดโซเดียม Srearyl Fumarate ถูกซื้อจาก Himediaแซกคารีนโซเดียมถูกซื้อจาก Loba Chemieมุมไบ และแป้งจากดีเคมีส่วนตัว จำกัดไฮเดอราบัด อินเดีย ทั้งหมดเคมีภัณฑ์อื่น ๆ และ reagents ซึ่งได้วิเคราะห์เกรดใช้2.2 วิธี2.2.1 การเลือก Excipients และเพิ่มประสิทธิภาพของความเข้มข้นของพารามิเตอร์สำคัญที่สุดที่จำเป็นต้องเพิ่มประสิทธิภาพในการพัฒนายาเม็ด disintegrating อย่างรวดเร็วเวลาสลายตัวได้ มีเม็ด disintegrating อย่างรวดเร็วประการแรก ใช้ excipients แตกต่างกัน (ยึดประสานและ superdisintegrants)แล้ว ประเมินสำหรับพารามิเตอร์ต่าง ๆเช่นเวลา friability แข็ง และสลายตัวให้เลือกกันสำหรับกำหนด disintegrating อย่างรวดเร็วเม็ด ร่วมกับเวลาสลายตัวต่ำความแข็งที่เหมาะสม และ friability เลือกสำหรับเพิ่มเติมศึกษาเพิ่มประสิทธิภาพของ Glycolate แป้งโซเดียม Superdisintegrant(Primogel, Explotab) สำหรับยาเม็ดและยาแคปซูลซึ่งต้องสลายตัวอย่างรวดเร็ว รวม superdisintegrant ขวาและในความเข้มข้นที่เหมาะสมคือช่วงเวลาชีวปริมาณออกฤทธิ์ดีที่สุด Superdisintegrants ลดการสลายตัวเวลาซึ่งจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพยายุบอัตราดังนั้น ตัวเลือกที่เหมาะสมของ superdisintegrant ความสอดคล้องของประสิทธิภาพการทำงานมีความสำคัญสำคัญที่กำหนดของอย่างรวดเร็ว disintegrating ขนาดแบบฟอร์มกำหนด F1-F6 ได้เตรียมที่จะศึกษาผลชนิดและความเข้มข้นของ superdisintegrants ในตารางที่ 1เม็ดที่เตรียม ด้วยเทคนิคการบีบอัดโดยตรงชั่งน้ำหนักปริมาณของเซทิไรซีนไฮโดรคลอไรด์ มีแตกต่างกันความเข้มข้นของ superdisintegrant กับ excipie

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทความวิจัยการพัฒนาตำรับและการประเมินผลของ

ด่วนจำนวนแท็บเล็ตของเซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์ :
ส่งยาใหม่สำหรับเด็กและผู้สูงอายุ
Deepak Sharma , 1 mankaran เนชกุมาร ซิงห์ ที่ 2 , 3 และ gurmeet singh4
1 ภาควิชาเภสัชกรรม รายัต bahra สถาบันเภสัชศาสตร์ hoshiarpur-146001 รัฐปัญจาบ ประเทศอินเดีย
2quantum โซลูชั่น , Chandigarh ,
เจบ , อินเดีย3 สถาบันเทคโนโลยีจุลินทรีย์ CSIR , ปัญจาบ , Chandigarh , อินเดียสถาบัน 4ct
ของเภสัชศาสตร์ jalandhar-144020 รัฐปัญจาบ ทางอินเดีย
ควรให้ความสนใจกับดีพัค Sharma ; deepakpharmacist89 @ yahoo com
ได้รับ 16 พฤศจิกายน 2013 ; ฉบับ 4 มกราคม 2014 ; ยอมรับ 6 มกราคม 2014 ; ตีพิมพ์ 18 กุมภาพันธ์ 2014
วิชาการบรรณาธิการ : แจฮยองปาร์ค
ลิขสิทธิ์© 2014 Deepak Sharma et al .นี่คือการเปิดบทความเผยแพร่ภายใต้ใบอนุญาต commonsattribution สร้างสรรค์ ,
ที่อนุญาตให้ใช้ ไม่จำกัดการกระจายและการสืบพันธุ์ในสื่อใด ๆ ให้งานต้นฉบับที่ถูกอ้างถึง .
ล่าสุดในการพัฒนาอย่างรวดเร็วจำนวนเม็ดยา เพื่อนำความสะดวกสบายในเด็กและผู้สูงอายุ ผู้ป่วยมีปัญหาในการกลืนยาเม็ด
.วัตถุประสงค์ของการศึกษาครั้งนี้เพื่อเตรียมรวดเร็วจำนวนแท็บเล็ตของแคลคูลัส
จากภูมิแพ้และโรคทางเดินหายใจ เช่น ความแม่นยําของยาและการปฏิบัติตามของผู้ป่วยเป็นสำคัญ เพื่อการรักษา
าระยะยาว ต้องมีการพัฒนาสูตรนี้ที่เอาชนะปัญหายาเสพติด เช่น ยาก
ในการกลืน ,ความไม่สะดวกในการบริหารงานในขณะเดินทาง และการยอมรับผู้ป่วย ดังนั้น การสอบสวนเสนอ
แลกกับมุมมองการพัฒนาอย่างรวดเร็วของเซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์จำนวนแท็บเล็ตซึ่งมีช่วงใหม่ของผลิตภัณฑ์
มีคุณลักษณะและคุณประโยชน์ superdisintegrants เช่น sodiumstarch ไกโคเลตเหมาะสม . แตกต่างกัน
วัสดุประสานที่เหมาะสมพร้อมกับการ superdisintegrant ความเข้มข้น ยาเม็ดที่เตรียมโดยตรงการบีบอัดเม็ด
technique.the ทดสอบความแข็ง , ยา , น้ำหนักของ น้ำ เวลา เวลา และความสม่ำเสมอของการสลาย
เนื้อหา การปรับวิธีการในการทดสอบการละลายหลอดยา excipient เข้ากันได้และเร่งศึกษาความมั่นคง

สรุปได้ว่าจำนวนเม็ดเซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์อย่างรวดเร็วเป็นสูตรสําเร็จกับที่ต้องการ
ลักษณะที่แตกอย่างรวดเร็ว ให้เริ่มการกระทำอย่างรวดเร็วและเพิ่มความสะดวกสบาย และความอดทน .
1 บทนำ
ทั้งๆที่มุ่งเน้นการเพิ่มขึ้นและดอกเบี้ยที่เกิดขึ้นในพื้นที่ที่เป็นเป้าหมาย และควบคุมการปลดปล่อย

ระบบส่งยาใน ปี ล่าสุด ปริมาณ รูปแบบแท็บเล็ตที่มีไว้

จะกลืนทั้งสลายตัวและปล่อยพวกเขา medicaments
อย่างรวดเร็วในระบบทางเดินอาหารยังคง
การเลือกจากทั้งการผลิตเช่นกัน
เป็นคนไข้ยอมรับจุดของมุมมอง ดังนั้น ยาให้
ในรูปแบบของแท็บเล็ตต้องผ่านการสลายตัวก่อนที่
ถูกดูดซึม และในที่สุดขนส่งเข้าสู่ระบบการไหลเวียนโลหิต
[ 1 ] ปัญหากับความต้านทานและ tablettaking
จะพบบ่อยที่สุดในกลุ่มผู้ป่วยทั้งหมด และสามารถเพิ่มประสิทธิภาพและปัญหาการปฏิบัติ
ทําลายรักษา

ปัญหาทางกายภาพกับกลืน ( ไสยเวทย์ ) สามารถเกิดขึ้นได้ในทุกอายุ แต่

จะแพร่หลายในผู้สูงอายุ เด็ก และผู้ป่วยจิตเวช อย่างไรก็ตามช่องปากยา
ยังคงต้องการโหมดการบริหารหลายชนิด
ยาเนื่องจากความเรียบง่ายของ ความคล่องตัว สะดวก และการยอมรับของผู้ป่วย
[ 2 ] โดยพิจารณาจาก
ข้างบนจุดความสะดวกของผู้ป่วยและการปฏิบัติที่มุ่งเน้นการวิจัยมีผลในการนำออก

จัดส่งยาปลอดภัยและรุ่นใหม่ ระบบ หนึ่งในวิธีการดังกล่าวเป็นไปอย่างรวดเร็วจำนวน
ระบบนำส่งยา [ 3 ]รวดเร็วจำนวนระบบนำส่งยา
( fddds ) รุ่นใหม่ของสูตร
ซึ่งรวมข้อดีของทั้งของเหลวและปกติ
เม็ดสูตร และ ในเวลาเดียวกัน เสนอเพิ่ม
ข้อดีมากกว่าแบบดั้งเดิมทั้งขนาดรูปแบบ พวกเขาให้ความสะดวกสบายของการใช้ยาเม็ด

และยังให้ความสะดวกในการกลืนโดย สูตรของเหลว fddds
hindawi จัดพิมพ์วารสารเภสัชกรรมคอร์ปอเรชั่น

เล่ม 2014 บทความ ID 808167 8 หน้า
http : / / DX ดอย . org / 10.1155 / 2014 / 808167
2 วารสารเภสัชกรรม
เสนอความหรูหรามากยิ่งจ่ายกว่า
ทางเลือกหลัก ของเหลวในช่องปาก [ 4 ] ความก้าวหน้าล่าสุดในระบบนำส่งยาใหม่
( ndds ) มุ่งเสริมสร้างความปลอดภัยของยาโมเลกุลในขณะที่รักษา

ประสิทธิภาพการบำบัดเพื่อให้บรรลุที่ดีตามคนไข้ [ 5 ] และศูนย์การบริหารยาอาหาร

และประเมินผลการวิจัย ( ภาย ) กําหนด ในหนังสือ " ส้ม " fdt เป็น
" รูปแบบของแข็งที่มีสารยาซึ่ง
ช่วยสลายอย่างรวดเร็ว โดยปกติแล้วภายในไม่กี่วินาทีเมื่อ
วางไว้บนลิ้น " เภสัชตำรับยุโรปอธิบาย
fdts เป็น " เม็ดเคลือบผิวไว้วางไว้ในปาก
ที่พวกเขาแยกย้ายกันไปอย่างรวดเร็วก่อนที่จะถูกกลืน " และ
เม็ดซึ่งจะสลายตัวภายใน 3 นาที [ 6 ] รวดเร็ว
จำนวนเม็ด ( fdt ) ยังเป็นที่รู้จักอย่างรวดเร็ว ค่อยๆละลาย ละลาย ละลาย
ปากอย่างรวดเร็ว เร็วจำนวน
ปากเปล่า , จำนวน rapimelt อย่างรวดเร็วละลายสาร , , , ,
meltin - ปากอย่างรวดเร็ว ค่อยๆละลายเม็ดรูพรุน และ efvdas
( ระบบการดูดซึมยาฟู่ ) [ 7 ] . การดูดซึม
ยาอาจจะเพิ่มขึ้นเนื่องจากการดูดซึมของยาในช่องปาก
และเนื่องจากการดูดซึม pregastric น้ำลาย
ที่มีกระจายยาผ่านลงสู่กระเพาะ
นอกจากนี้ ปริมาณยาที่จะต้องมีการเผาผลาญผ่านแรก
จะลดลงเมื่อเทียบกับมาตรฐานแท็บเล็ต
[ 8 ]ตำรับยาที่เลือกสำหรับการรักษา
แพ้ไอและความผิดปกติของทางเดินหายใจอื่น ๆที่มีอยู่ในตลาด inconventional
รูปแบบแท็บเล็ตและ liquiddosage . ยารูปแบบของเหลว
มีข้อจำกัดของตัวเอง จากเสถียรภาพ
และมุมมองการวัดปริมาณ เม็ด เพื่อกลืน
คือ resisted โดย ผู้ป่วยเด็ก ผู้ป่วย
ตามและเป็นปัญหากับรูปแบบยาดังกล่าวดังนั้นพวกเขาไม่ได้
สอดคล้องกับใบสั่งยา ซึ่งผลลัพธ์ใน
อุบัติการณ์สูงของผลและไม่ได้ผล การรักษาด้วย ประโยชน์ในแง่ของการปฏิบัติ
อดทนการโจมตีอย่างรวดเร็วของการกระทำ การเพิ่มขึ้น
และเสถียรภาพที่ดีให้รวดเร็วจำนวน
เม็ดที่นิยมเป็นรูปแบบเภสัชภัณฑ์ของทางเลือกในตลาดปัจจุบัน
[ 9 ] เซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์คือ
ไลท์แอคทีฟของปิเปอราซีน h1 receptor antagonist ไฮดร็อกซีซีน . มันคือการ nonsedative antihistamine รุ่นที่สอง ใช้ยาในการรักษาโรคภูมิแพ้ตามฤดูกาล

ยืนต้นแพ้ลมพิษเรื้อรัง ผื่นภูมิแพ้ จมูกอักเสบจากภูมิแพ้ , ผิวหนังอักเสบ และยังใช้
เป็นผู้ช่วยในฤดูกาล และ ไอ หอบหืด ภูมิแพ้ แคลคูลัส
ยับยั้งการปล่อย histamine และ
ไกล่เกลี่ยพิษจากเกล็ดเลือดเช่นเดียวกับข้อตกลงจำนวนระหว่าง
เฟสที่สองของการตอบสนองแพ้ เนื่องจากสภาพคอ
เจ็บ , ป่วยประสบความยากลำบากในการกลืนยาเม็ดชนิดของยาเป็น
แบบฟอร์ม ดังนั้น รวดเร็ว จำนวนเม็ด
จะเป็นอุดมคติต้อเนื้อผู้ป่วยเด็กที่
พบมันยากที่จะกลืนยาเม็ดและแคปซูลปกติ
[ 10 ]จึงมีความพยายามในการเตรียม
เร็วจำนวนแท็บเล็ตของแคลคูลัส ไฮโดรคลอไรด์กับ
มีวัตถุประสงค์ของการปรับปรุง / เพิ่มความสะดวกสบายของผู้ป่วยและ
4 ลดความล่าช้าเวลาและให้เริ่มเร็วขึ้น
ปฏิบัติการเพื่อบรรเทาอาการภูมิแพ้และโรคทางเดินหายใจทันที
.
2 วัสดุและวิธีการ
2.1 . วัสดุ เซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์ที่ได้รับเป็นของขวัญ
ตัวอย่างจากโทรจัน Pharma , บัดดิ , อินเดีย แบบ
ตารางที่ 1 : สูตร 1 เม็ด ( 200 ) ความเข้มข้นแตกต่างกันของ
โซเดียมแป้งไกโคเลต ( ข้อมูลใน mg ) F1 F2 F3 F4
จำนวนส่วนผสม F5 F6
1
5 5 5 5 เซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์ 5 5
2 โซเดียมแป้ง
ไกโคเลต
2
8 .

4
( % 1 ) ( 2 ) %
8
( 4% )
6
( 6% ) 16

( 8% )
20
( 10% )
3
k-30 พอลิวินิลไพร์โรลิโดน 4 4 4 4 4 4
4 stearate แมกนีเซียม 3 3 3 3 3 3
5 แป้ง 3 3 3 3 3 3
6 5 5 5 5 5 โซเดียมขัณฑสกร 5
7 mannitol 178 176 172 168 164 160
เซลลูโลส ( ขนาดยา ph-102 ) ได้รับของขวัญจากตัวอย่าง
NB ผู้ประกอบการ , นาคปุระ , อินเดีย โซเดียมแป้งไกโคเลต
( primogel explotab , ) และโดยตรง compressiblemannitol ( dmannitol )
ซื้อมาจาก qualikems ดีเคมี Pvt . จำกัด โซเดียม srearyl
ถูกซื้อมาจาก himedia .
แซ็กคารินโซเดียมซื้อมาจากโลบะ CHEMIE
, มุมไบ และแป้งจากส่วนดีเคมีจำกัด
Hyderabad , อินเดีย ทั้งหมดเคมีภัณฑ์และสารเคมีซึ่งเป็นเกรดที่ใช้วิเคราะห์
.
2.2 . วิธีการ
2.2.1 . ช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของการเลือกและความเข้มข้นของพวกเขา ที่สำคัญที่สุดค่า

ที่ต้องเพิ่มประสิทธิภาพในการพัฒนาอย่างรวดเร็วของจำนวนเม็ด
คือ การเวลา รวดเร็วจำนวนเม็ดแรกใช้สารต่าง ๆ (
เตรียมยึดประสานและ superdisintegrants )

แล้วประเมินตัวแปรต่างๆ เช่น ยา ความแข็ง และสลายตัวเวลาที่จะเลือกชุดที่ดีที่สุดสำหรับการกำหนด

รวดเร็วจำนวนเม็ด การเวลาการ
ความแข็งที่เหมาะสมสุดยาถูกเลือกสำหรับการศึกษาเพิ่มเติมและเพิ่มประสิทธิภาพของ superdisintegrant
.

( primogel ไกลโคเลท , โซเดียมแป้ง explotab ) สำหรับเม็ดและแคปซูล ซึ่งต้องมีการสลาย
อย่างรวดเร็ว รวม
superdisintegrant ขวาและในความเข้มข้นที่เหมาะสมของมันเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับ
การดูดซึมที่ดีที่สุด superdisintegrants ลดการสลาย
เวลา ซึ่งจะช่วยเพิ่มอัตราการละลายของยา .
ดังนั้น ทางเลือกที่เหมาะสมของ superdisintegrant ถึงความสอดคล้อง
การปฏิบัติมีความสําคัญสําคัญกับสูตร
อย่างรวดเร็วจำนวนรูปแบบยา สูตร F1 - F6

เตรียมเพื่อศึกษาผลของชนิดและความเข้มข้นของ superdisintegrants ตารางที่ 1 .
เม็ดที่เตรียมจากเทคนิค
การบีบอัดโดยตรงเซทิริซีนไฮโดรคลอไรด์ชั่งปริมาณที่มีความเข้มข้นของ superdisintegrant พร้อมกับ excipie