It was reported in the literature t

It was reported in the literature that individual plasma zolmitriptan profiles after oral administration show double peaks in some volunteers and, because of this, the time to reach Cmax (Tmax) may vary between 0.5 and 6 h and Tmax could be at the time of the first or second peak [33], [34] and [35]. The double peaks are not observed following intravenous (IV) doses of zolmitriptan, suggesting that this phenomenon is due to the prolonged absorption down the gastrointestinal tract rather than enterohepatic recirculation [11]. These findings confirm that zolmitriptan is a BCS class-III drug (highly soluble and poorly permeable) [10]. On the other hand, the sublingual absorption of zolmitriptan from BEST-5 and market tablet showed less variation in Tmax (1–1.5 and 1.5–2.5, respectively) which may be due to the rapid transport across the sublingual mucosa which is five times thinner than buccal mucosa and more obviously due to the bioenhancing effect of Sepitrap™ 80 in BEST-5 on the sublingual mucosa.

Statistically significant differences (p < 0.05) were found between the pharmacokinetic parameters AUC0–12 and AUC0–∞ determined for both BEST-5 and the market tablet. The 90% confidence intervals for the test/reference mean ratio of the log-transformed data of AUC0–12 and AUC0–∞ are (1.18–1.62) and (1.17–1.60), respectively. Thus, the 90% confidence interval cannot satisfy bioequivalence. There was no significant difference (p > 0.05) between the tested formulations in terms of t1/2 where its value complies with that reported in the literature [11]. Based on these findings, it could be concluded that a promising BEST of zolmitriptan was successfully designed. However, because of the small number of subjects recruited in the study, the results can only be considered preliminary, and further studies with a larger number of subjects should be conducted to prove the clinical usability of the developed bioenhanced sublingual formulation.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มันเป็นรายงานในวรรณคดีว่า พลาสม่าแต่ละโพรไฟล์ zolmitriptan หลังจากดูแลช่องปากแสดงยอดคู่อาสาสมัครบาง ด้วยเหตุนี้ เวลาถึง Cmax (Tmax) อาจแตกต่างกันระหว่าง 0.5 และ 6 h และ Tmax อาจจะครั้งแรก หรือที่สองยอดสูง [33], [34] [35] และ แห่งที่สองจะสังเกตปริมาณต่อไปนี้ทางหลอดเลือดดำ (IV) ของ zolmitriptan การแนะนำว่า ปรากฏการณ์นี้ได้เนื่องจากดูดซึมนานลงระบบทางเดินแทนที่เป็น enterohepatic recirculation [11] ผลการวิจัยนี้ยืนยันที่ zolmitriptan มีการทำข้อมูล BCS คลาส III ยา (ละลายน้ำสูง และงาน permeable) [10] บนมืออื่น ๆ ดูดซึม sublingual zolmitriptan จาก 5 ส่วนและตลาดแท็บเล็ตพบการเปลี่ยนแปลงน้อยใน Tmax (1 – 1.5 และ 1.5 – 2.5 ตามลำดับ) ซึ่งอาจจะเนื่อง จากการขนส่งที่รวดเร็วข้าม mucosa sublingual ซึ่งเป็นครั้งที่ห้าบางกว่า buccal mucosa และแน่นอนมากขึ้นเนื่อง จาก bioenhancing ผล Sepitrap ™ 80 ใน 5 ส่วน sublingual mucosaพบความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (p 0.05 <) ระหว่างพารามิเตอร์ pharmacokinetic AUC0-12 AUC0-∞กำหนดทั้ง 5 ส่วนและตลาดแท็บเล็ต ช่วงความเชื่อมั่น 90% ของอัตราเฉลี่ยทดสอบ/อ้างอิงของข้อมูลล็อกแปลง AUC0-12 และ AUC0-∞เป็น (1.18 – 1.62) และ (ความ 1.17 – 1.60), ตามลำดับ ดังนั้น ช่วงความเชื่อมั่น 90% ไม่สามารถตอบสนอง bioequivalence ยังมีไม่แตกต่างอย่างมีนัยสำคัญ (p > 0.05) ระหว่างสูตรทดสอบใน t1/2 ที่มีค่าความสอดคล้องกับที่รายงานในวรรณคดี [11] ตามผลการวิจัยเหล่านี้ มันสามารถสรุปได้ว่า ส่วนกำหนดการของ zolmitriptan ได้ถูกออกแบบเสร็จเรียบร้อย อย่างไรก็ตาม ขนาดเล็กจำนวนเรื่องที่พิจารณาในการศึกษา ผลสามารถเฉพาะได้รับการพิจารณาเบื้องต้น และศึกษาเพิ่มเติม ด้วยตัวเลขขนาดใหญ่ของเรื่องควรจะดำเนินการพิสูจน์การใช้งานทางคลินิกของแบ่ง sublingual bioenhanced พัฒนา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

มีรายงานในวรรณคดีที่พลาสม่าแต่ละโปรไฟล์ zolmitriptan หลังจากที่การบริหารช่องปากโชว์ยอดคู่ในอาสาสมัครบางส่วนและเพราะเหตุนี้เวลาที่จะไปถึง Cmax (Tmax) อาจแตกต่างกันระหว่าง 0.5 และ 6 ชั่วโมงและ Tmax อาจจะเป็นช่วงเวลาของการที่ จุดสูงสุดครั้งแรกหรือครั้งที่สอง [33] [34] และ [35] ยอดเขาคู่จะไม่ได้สังเกตดังต่อไปนี้ทางหลอดเลือดดำ (IV) ปริมาณ zolmitriptan บอกว่าปรากฏการณ์นี้เกิดจากการดูดซึมลงเป็นเวลานานระบบทางเดินอาหารมากกว่าหมุนเวียน enterohepatic [11] การค้นพบนี้ยืนยันว่า zolmitriptan เป็นยาชั้น-III BCS (สูงละลายน้ำและดูดซึมได้ไม่ดี) [10] ในทางตรงกันข้ามการดูดซึมของลิ้น zolmitriptan จาก BEST-5 และแท็บเล็ตในตลาดพบว่ามีการเปลี่ยนแปลงน้อยลงใน Tmax (1-1.5 และ 1.5-2.5 ตามลำดับ) ซึ่งอาจจะเกิดจากการขนส่งอย่างรวดเร็วทั่วเยื่อเมือกอมใต้ลิ้นซึ่งเป็นครั้งที่ห้าทินเนอร์ กว่าเยื่อบุปากและอื่น ๆ อย่างเห็นได้ชัดเนื่องจากผลของ bioenhancing Sepitrap ™ 80 BEST-5 บนเยื่อบุลิ้น. สถิติแตกต่างที่สำคัญ (p <0.05) พบระหว่างพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ AUC0-12 และ AUC0-∞กำหนดทั้ง BEST- 5 แท็บเล็ตและตลาด 90% ช่วงความเชื่อมั่นสำหรับการทดสอบ / การอ้างอิงหมายถึงอัตราส่วนของข้อมูลเข้าสู่ระบบเปลี่ยนของ AUC0-12 และ AUC0-∞มี (1.18-1.62) และ (1.17-1.60) ตามลำดับ ดังนั้นช่วงความเชื่อมั่น 90% ไม่สามารถตอบสนองชีวสมมูล ไม่มีความแตกต่างกัน (p> 0.05) สูตรการทดสอบในแง่ของ t1 / 2 ที่ค่าของมันสอดคล้องกับที่รายงานในวรรณคดี [11] จากผลการวิจัยเหล่านี้ก็สามารถสรุปได้ว่าดีที่สุดสัญญาของ zolmitriptan ได้รับการออกแบบที่ประสบความสำเร็จ แต่เนื่องจากจำนวนน้อยของอาสาสมัครที่ได้รับคัดเลือกในการศึกษาผลที่สามารถได้รับการพิจารณาเบื้องต้นและการศึกษาต่อไปด้วยจำนวนมากของอาสาสมัครควรจะดำเนินการที่จะพิสูจน์การใช้งานทางคลินิกของการกำหนดลิ้นพัฒนา bioenhanced

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

มันถูกรายงานในวรรณคดีแต่ละพลาสมา zolmitriptan โปรไฟล์หลังจากรับประทานยาแสดงคู่ยอดในอาสาสมัคร และ ด้วยเหตุนี้ เวลาถึงเวลา ( Tmax ) อาจแตกต่างกันระหว่าง 0 และ 6 ชั่วโมง และเวลาอาจเป็นครั้งแรก หรือสูงสุด 2 [ 33 ] , [ 34 ] และ [ 35 ] ยอดเขาคู่ไม่ได้สังเกตตามเข้าเส้นเลือด ( IV ) zolmitriptan ยา ,แนะนำว่า ปรากฏการณ์นี้เกิดจากการดูดซึมเป็นเวลานานลงทางเดินอาหารมากกว่า enterohepatic เวียน [ 11 ] การค้นพบนี้ยืนยันว่า zolmitriptan เป็น BCS Class III ยาเสพติด ( สูงได้ไม่ดี permeable ) [ 10 ] บนมืออื่น ๆ , การดูดซึม sublingual ของ zolmitriptan จาก best-5 และตลาดแท็บเล็ตมีการเปลี่ยนแปลงน้อยในเวลา ( 1 – 1.5 และ 1.5 – 2.5 ,ตามลำดับ ) ซึ่งอาจจะเกิดจากการขนส่งผ่านเยื่อบุใต้ลิ้นซึ่งเป็นครั้งที่ห้าที่บางกว่าและมีเมือกมากขึ้นอย่างชัดเจนเนื่องจากการ bioenhancing ผลของ sepitrap ™ 80 ใน best-5 บนเยื่อบุใต้ลิ้น

อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ( p < 005 ) พบระหว่างค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์และ auc0 – 12 auc0 –∞กำหนดทั้ง best-5 และแท็บเล็ตตลาด 90% ความเชื่อมั่นสำหรับการทดสอบที่อ้างอิงอัตราค่าเฉลี่ยของข้อมูล log เปลี่ยน auc0 – 12 auc0 –∞ ( 1.18 ( 1.62 ) และ ( 1.17 ) 1.60 ) ตามลำดับ ดังนั้น ช่วงความเชื่อมั่น 90% ไม่สามารถตอบสนองความหลากหลาย . มีความแตกต่างอย่างไม่มีนัยสำคัญ ( P > 005 ) ระหว่างทดสอบสูตรในแง่ของ T1 / 2 ที่ค่าของมันสอดคล้องกับรายงานในวรรณคดี [ 11 ] จากการศึกษานี้สามารถสรุปได้ว่า สัญญาที่ดีที่สุดของ zolmitriptan ถูกออกแบบมาเรียบร้อยแล้ว แต่เนื่องจากจำนวนเล็ก ๆของวิชาเลือกในการศึกษา ผลสามารถพิจารณาเบื้องต้นและศึกษาเพิ่มเติมด้วยตัวเลขขนาดใหญ่ของคนควรจะดำเนินการเพื่อพิสูจน์การใช้งานทางคลินิกของการพัฒนา bioenhanced sublingual การกำหนด