This paper reports the effects of c

This paper reports the effects of cinnamic acid and its
derivatives on the diphenolase activity of mushroom
tyrosinase for the oxidation of L-DOPA. The results
show that (a), (c) and (d) had inhibitory effects on the
activity of the enzyme, while (b) had no inhibitory effects.
The inhibitions of (a), (c) and (d) were reversible.
The inhibition types of (a) and (d) were determined to
be non-competitive, while (c) was competitive. Cinnamic
acid (a) had an inhibitory effect on the activity of the enzyme,
but 2-hydroxycinnamic acid (b) had no inhibitory
effect; the reason was probably that 2-hydroxycinnamic
acid (b) had a 2-hydroxy group which could cause steric
hindrance. 4-Hydroxycinnamic acid (c) had a competitive
inhibitory effect because it was a substrate analogue.
Arbutin is one of inhibitors of tyrosinase, which has
been used widely in the cosmetic industry. The IC50
and KI of arbutin were 5.30 and 2.98 mM, respectively
(Song, Qiu, Huang, & Chen, 2003). Arbutin is 4-hydroxybenzyl-b-D-glucoside.
Arbutin is converted to 4-
hydroxycinnamic acid when the glucoside of arbutin is
replaced by a crylic acid. Our results in this paper
showed that IC50 and KI values of 4-hydroxycinnamic
acid were 0.50 and 0.244 mM, respectively. The inhibitory
types of these two compounds were competitive
type. It is suggested that 4-hydroxycinnamic acid was
a stronger inhibitor than arbutin, and that the inhibitory
mechanism of these two compounds was decided by the
4-hydroxybenzyl group, while the inhibitory extent was
decided by a substitute group.
Liu, Huang, and Chen (2003) reported that benzoic
acid had inhibition effects on the diphenolase activity of
mushroom tyrosinase, and Kubo and Kinst-Hori (1998)
reported that p-methoxybenzoic acid had inhibitory effects
on the diphenolase activity of mushroom tyrosinase.
Huang, Liu, and Chen (2003) reported that benzaldehyde
family compounds had inhibitory effects on the diphenolase
activity of mushroom tyrosinase. The inhibitory
types of these compounds are listed in Table 2. We found
that these nine compounds could be classified into three
types according to their structures. The first type includes
cinnamic acid, benzaldehyde and benzoic acid which all
have a phenyl groups. And the first type can be transformed
into the second type if the hydrogen of the former
is replaced by a hydroxyl in the para-position. Likewise,
the third type can be transformed to the first type if the
hydrogen of the latter is replaced by a methoxy group in
the para-position. We also found that the inhibitory typesof these three compounds were the same. The inhibitory
types of the three types were non-competitive, competitive
and non-competitive, respectively. These results suggest
that the inhibitory effects of these nine compounds
were determined by the phenyl and para-position substituted
groups. The type with a 4-hydroxybenzene structure
is an analogue of the monophenol substrate, which can
compete with the substrate at the active site. Walker
and Wilson (1975) suggested the existence of two distinct
sites on the enzyme: one side for the binding of the substrate
and another, adjacent site for binding to the inhibitor.
The result for the inhibitory type of the first and third
type led us to hypothesize that these six inhibitors were attached
to a site different from the active site and hindered
the binding of substrate to the enzyme through steric hindrance
or by changing the protein conformation.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กระดาษนี้รายงานผลของกรดทรานส์-ซินนามิกและอนุพันธ์ของกิจกรรม diphenolase ของเห็ดtyrosinase ในออกซิเดชันของ L-DOPA ผลลัพธ์แสดงว่า (a), (c) และ (d) ได้ลิปกลอสไขผลการกิจกรรมของเอนไซม์ ในขณะที่ลักษณะพิเศษของลิปกลอสไขไม่ได้ (b)Inhibitions ของ (a), (c) (d) และไม่สามารถย้อนกลับชนิดยับยั้ง (a) และ (d) มีกำหนดจะไม่ใช่การแข่งขัน ในขณะแข่งขัน (c) Cinnamicกรด (a) มีผลต่อกิจกรรมของเอนไซม์ การลิปกลอสไขแต่ลิปกลอสไขไม่กรด 2-hydroxycinnamic (บี)ผล เหตุผลแนะนำที่ 2-hydroxycinnamicกลุ่ม 2 hydroxy ซึ่งอาจทำให้เกิด steric มีกรด (b)น๊อต กรด 4-Hydroxycinnamic (c) มีการแข่งขันลิปกลอสไขผลกระทบเนื่องจากเป็นอนาล็อกพื้นผิวArbutin เป็นหนึ่ง inhibitors ของ tyrosinase ซึ่งมีถูกใช้อย่างกว้างขวางในอุตสาหกรรมเครื่องสำอาง IC50และ KI ของ arbutin 5.30 และ 2.98 ตามลำดับ มม.(เพลง คู หวง และ เฉิน 2003) Arbutin เป็น 4-hydroxybenzyl-b-D-glucosideArbutin เป็นแปลง 4-กรด hydroxycinnamic เมื่อ glucoside ของ arbutinแทนที่ ด้วยกรด crylic ผลของเราในเอกสารนี้แสดงให้เห็นว่าค่า IC50 และ KI ของ 4-hydroxycinnamicกรดถูก 0.244 มม. และ 0.50 ตามลำดับ ที่ลิปกลอสไขชนิดของสารประกอบเหล่านี้สองได้แข่งขันชนิดของ แนะนำว่า กรด 4 hydroxycinnamic ถูกผลแข็งแกร่งกว่า arbutin และที่ที่ลิปกลอสไขกลไกของสารทั้งสองนี้เป็นการตัดสินใจโดยการกลุ่ม 4 hydroxybenzyl ขณะที่อยู่ในขอบเขตลิปกลอสไขตัดสินใจโดยทดแทนหลิว หวง และเฉิน (2003) รายงานว่า benzoicกรดมีผลยับยั้งกิจกรรม diphenolase ของtyrosinase เห็ด และคุโบะ และ Kinst-Hori (1998)รายงานว่า กรด p-methoxybenzoic มีลักษณะพิเศษที่ลิปกลอสไขกิจกรรม diphenolase ของ tyrosinase เห็ดหวง หลิว และเฉิน (2003) รายงานว่า benzaldehydeครอบครัวสารมีลิปกลอสไขผล diphenolaseกิจกรรมของ tyrosinase เห็ด ที่ลิปกลอสไขชนิดของสารประกอบเหล่านี้จะแสดงในตารางที่ 2 เราพบว่าสารเหล่านี้เก้าสามารถแบ่งได้เป็น 3ชนิดตามโครงสร้างของพวกเขา ชนิดแรกมีกรดทรานส์-ซินนามิก benzaldehyde และกรด benzoic ใดทั้งหมดมีกลุ่ม phenyl และสามารถเปลี่ยนชนิดแรกเป็นชนิดที่สองถ้าไฮโดรเจนของอดีตถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิลพาราตำแหน่ง ในทำนองเดียวกันชนิดที่สามสามารถแปลงชนิดแรกถ้าการไฮโดรเจนของหลังถูกแทนที่ ด้วยกลุ่ม methoxy ในพารา ตำแหน่งงาน เรายังพบว่า typesof ลิปกลอสไขเหล่านี้สามสารประกอบได้เหมือนกัน ที่ลิปกลอสไขชนิดสามชนิดไม่ใช่การแข่งขัน แข่งขันและไม่ใช่การ แข่งขัน ตามลำดับ แนะนำผลลัพธ์เหล่านี้ว่า ลิปกลอสไขผลกระทบเหล่านี้ 9 สารประกอบถูกกำหนด โดย phenyl และพาราตำแหน่งแทนกลุ่ม ชนิด มีโครงสร้าง 4-hydroxybenzeneจะเป็นอนาล็อกของพื้นผิว monophenol ซึ่งสามารถแข่งขันกับพื้นผิวที่ใช้ วอล์คเกอร์และ Wilson (1975) แนะนำการดำรงอยู่ของทั้งสองแตกต่างกันไซต์บนเอนไซม์นี้: ด้านหนึ่งสำหรับการรวมของพื้นผิวและเว็บไซต์อื่น ติดสำหรับผูกกับผลการผลลัพธ์สำหรับลิปกลอสไขชนิดแรกและที่สามชนิดนำเรา hypothesize inhibitors หกเหล่านี้ได้แนบไปยังไซต์อื่นจากไซต์ใช้งานอยู่ และผู้ที่ขัดขวางผูกพันของพื้นผิวการเอนไซม์ผ่านกำแพง stericหรือเปลี่ยน conformation โปรตีน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กระดาษนี้รายงานผลกระทบของกรดซินนามิกและของ
สัญญาซื้อขายล่วงหน้าในกิจกรรม diphenolase เห็ด
ไทโรซิเนสำหรับออกซิเดชันของ L-DOPA ผล
แสดงให้เห็นว่า (ก) (ค) และ (ง) มีผลยับยั้งการ
ทำงานของเอนไซม์ในขณะที่ (ข) มีไม่มีผลยับยั้ง.
ยับยั้งของ (ก) (ค) และ (ง) เป็นย้อนกลับ .
การยับยั้งของ (ก) และ (ง) ได้รับการมุ่งมั่นที่จะ
เป็นที่ไม่ใช่การแข่งขันในขณะที่ (ค) มีการแข่งขัน ซินนามิก
กรด (ก) มีผลยับยั้งการทำงานของเอนไซม์,
แต่กรด 2 hydroxycinnamic (ข) ไม่มีการยับยั้ง
ผลกระทบ; เหตุผลอาจจะเป็นที่ 2 hydroxycinnamic
กรด (ข) มีกลุ่มที่ 2 ไฮดรอกซีซึ่งอาจก่อให้เกิด steric
อุปสรรค กรด 4 Hydroxycinnamic (ค) มีการแข่งขัน
ผลยับยั้งเพราะมันเป็นสารตั้งต้นอนาล็อก.
อาร์บูติเป็นหนึ่งในสารยับยั้งของเอนไซม์ tyrosinase ซึ่งได้
ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมเครื่องสำอาง IC50
และ KI ของอาร์บูติเป็น 5.30 และ 2.98 มิลลิตามลำดับ
(เพลง, Qiu หวางและเฉิน 2003) อาร์บูติเป็น 4 Hydroxybenzyl-BD-glucoside.
อาร์บูติจะถูกแปลงเป็น 4-
กรด hydroxycinnamic เมื่อ glucoside ของอาร์บูติถูก
แทนที่ด้วยกรด crylic ผลของเราในบทความนี้
แสดงให้เห็นว่า IC50 และค่า KI 4 hydroxycinnamic
กรดเป็น 0.50 และ 0.244 มิลลิตามลำดับ ยับยั้ง
ประเภทของสารประกอบทั้งสองมีการแข่งขัน
ประเภท มันบอกว่า 4 hydroxycinnamic กรดเป็น
สารยับยั้งที่แข็งแกร่งกว่าอาร์บูติและที่ยับยั้ง
กลไกของสารทั้งสองถูกตัดสินโดย
กลุ่ม 4 Hydroxybenzyl ขณะที่ขอบเขตการยับยั้งถูก
ตัดสินใจโดยกลุ่มแทน.
หลิวหวางและเฉิน (2003) รายงานว่าเบนโซอิก
กรดมีผลยับยั้งต่อกิจกรรม diphenolase ของ
ไทโรซิเนเห็ดและคูโบะและ Kinst-Hori (1998)
รายงานว่ากรด P-methoxybenzoic มีผลยับยั้ง
ต่อกิจกรรมของเอนไซม์ tyrosinase diphenolase เห็ด.
Huang หลิวและเฉิน (2003) รายงานว่า benzaldehyde
สารประกอบครอบครัวมีผลยับยั้งการ diphenolase
การทำงานของไทโรซิเนเห็ด ยับยั้ง
ประเภทของสารเหล่านี้มีการระบุไว้ในตารางที่ 2 เราพบ
ว่าสิ่งเหล่านี้เก้าสารประกอบสามารถจำแนกออกเป็นสาม
ประเภทตามโครงสร้างของพวกเขา ประเภทแรกรวมถึง
กรดซินนามิก, benzaldehyde และกรดเบนโซอิคซึ่ง
มีกลุ่มฟีนิล และชนิดแรกที่สามารถเปลี่ยน
เป็นประเภทที่สองถ้าไฮโดรเจนของอดีต
จะถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกในพาราตำแหน่ง ในทำนองเดียวกัน
ชนิดที่สามสามารถถูกเปลี่ยนเป็นชนิดแรกถ้า
ไฮโดรเจนของหลังจะถูกแทนที่โดยกลุ่ม methoxy ใน
พาราตำแหน่ง นอกจากนี้เรายังพบว่าการยับยั้ง typesof ทั้งสามสารประกอบได้เหมือนกัน ยับยั้ง
ประเภทสามประเภทเป็นที่ไม่ใช่การแข่งขันการแข่งขัน
และที่ไม่ใช่การแข่งขันตามลำดับ ผลการศึกษานี้แสดงให้เห็น
ว่าผลการยับยั้งของสารเหล่านี้เก้า
ได้รับการพิจารณาโดย phenyl และพาราตำแหน่งแทน
กลุ่ม ชนิดที่มีโครงสร้างที่ 4 hydroxybenzene
เป็นอะนาล็อกของพื้นผิว monophenol ซึ่งสามารถ
แข่งขันกับพื้นผิวที่ใช้งานเว็บไซต์ วอล์คเกอร์
และวิลสัน (1975) ชี้ให้เห็นการดำรงอยู่ของทั้งสองแตกต่างกัน
เว็บไซต์บนเอนไซม์: อีกด้านหนึ่งสำหรับการรวมของพื้นผิว
. และอื่น ๆ , เว็บไซต์ที่อยู่ติดกันผูกพันที่จะยับยั้ง
ผลสำหรับชนิดของการยับยั้งแรกและที่สาม
ชนิดทำให้เรา การตั้งสมมติฐานว่าเหล่านี้หกยับยั้งติด
ไปยังเว็บไซต์ที่แตกต่างจากการใช้งานเว็บไซต์และขัดขวาง
ผลผูกพันของพื้นผิวที่จะเอนไซม์ผ่านอุปสรรค steric
หรือโดยการเปลี่ยนโครงสร้างของโปรตีน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทความนี้รายงานผลของกรดซินนามิกและ
อนุพันธ์บน diphenolase activity ของเอนไซม์ ไทโรซิเนส เห็ด
สำหรับปฏิกิริยาออกซิเดชันของแอล - โดปา ผลลัพธ์
แสดงว่า ( ) , ( c ) และ ( d ) มีผลยับยั้งบน
กิจกรรมของ เอนไซม์ ในขณะที่ ( B ) ไม่มีผลยับยั้ง .
ยับยั้ง ( ) , ( c ) และ ( d ) กลับ .
ยับยั้งประเภท ( ) และ D ) มีความตั้งใจ

จะไม่แข่งขัน ในขณะที่ ( c ) คือการแข่งขัน กรดซินนามิก
( ) มีผลในการยับยั้งกิจกรรมของเอนไซม์ ,
แต่ 2-hydroxycinnamic acid ( B ) ไม่มีผลยับยั้ง
; เหตุผลอาจจะเป็นที่ 2-hydroxycinnamic
acid ( B ) มีกลุ่มเอ
2-hydroxy ซึ่งอาจทำให้เกิดอุปสรรค 4-hydroxycinnamic acid ( C ) มีการแข่งขัน
ยับยั้งผลเพราะมันเป็นฐานรอง
อนาล็อกอาร์บูตินเป็นสารยับยั้งไทโรซิเนสซึ่งมี
ถูกใช้กันอย่างแพร่หลายในอุตสาหกรรมเครื่องสำอาง การ ic50
และคิของอาร์บูตินเป็น 5.30 2.98 mm
( เพลงชิวฮวง & , เฉิน , 2003 ) อาร์บูตินเป็น 4-hydroxybenzyl-b-d-glucoside .
อาร์บูตินจะถูกแปลงเป็น 4 -
hydroxycinnamic กรดเมื่อวิธีของอาร์บูติน เป็น crylic
แทนที่ด้วยกรด ผลของเราใน
กระดาษนี้พบว่า ic50 และค่า Ki ของ 4-hydroxycinnamic
กรด 2 0.50 และ 0.244 มิลลิเมตร ตามลำดับ ยับยั้ง
ประเภทของส่วนประกอบเหล่านี้เป็นประเภทการแข่งขัน

พบว่า กรด คือ 4-hydroxycinnamic
ยับยั้งแข็งแกร่งกว่าอาร์บูติน และกลไกการออกฤทธิ์ของสารประกอบเหล่านี้สอง

เป็นการตัดสินใจโดยกลุ่ม 4-hydroxybenzyl ในขณะที่ขอบเขตยับยั้งคือ
ตัดสินใจโดยกลุ่มแทน .
หลิวฮุง และ เฉิน ( 2003 ) รายงานว่ามีการยับยั้งกรดเบนโซอิก

diphenolase ต่อกิจกรรมของ ไทโรซิเนส และเห็ด และ คูโบะ kinst โฮริ ( 1998 )
รายงานว่า p-methoxybenzoic กรดได้ผลการยับยั้ง ไทโรซิเนส diphenolase
ในกิจกรรมของเห็ด
หวง หลิว และ เชน ( 2003 ) รายงานว่า benzaldehyde
สารประกอบครอบครัวมีผลยับยั้งใน diphenolase
activity ของเอนไซม์ไทโรซิเนสเห็ด ยับยั้ง
ชนิดของสารประกอบเหล่านี้อยู่ในรางที่ 2 เราพบว่า สารประกอบเหล่านี้ เก้า

สามารถแบ่งออกเป็นสามประเภทตามโครงสร้างของพวกเขา ประเภทแรก รวมถึง
ซินนามิก , benzaldehyde และกรดเบนโซอิก ซึ่งทั้งหมด
มี ) กลุ่ม และชนิดแรกสามารถเปลี่ยน
เป็นประเภทที่สองถ้าไฮโดรเจนของอดีต
ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิลในตำแหน่งพารา อนึ่ง
ชนิดที่สามสามารถแปลงชนิดแรกถ้า
ไฮโดรเจนของหลังถูกแทนที่ด้วยกลุ่มเมท็อกซี่
ตำแหน่งพารา นอกจากนี้เรายังพบว่าลักษณะทั้งสามสารยับยั้งอยู่เหมือนกัน ยับยั้ง
ประเภท 3 ประเภท คือ ไม่แข่งขัน แข่งขัน
และไม่แข่งขัน ตามลำดับ ผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่าผลของการยับยั้ง

ถูกกำหนดโดยทั้งเก้าสารฟีนิลและตำแหน่งพาราทดแทน
กลุ่ม ชนิดที่มีโครงสร้าง 4-hydroxybenzene
เป็นอะนาล็อกของ monophenol พื้นผิวที่สามารถแข่งขันกับพื้นผิว
ที่ไซต์งาน วอล์คเกอร์
และวิลสัน ( 1975 ) แนะนำอยู่สองแตกต่าง
เว็บไซต์เกี่ยวกับ เอนไซม์ : ด้านหนึ่งสำหรับการเกาะพื้นผิว
และอีกเว็บไซต์ที่อยู่ติดกันเพื่อจับกับตัวยับยั้ง .
ผลประเภทอาหารประเภทแรกและที่สาม
ทำให้เราพบว่าเหล่านี้หก inhibitors ถูกแนบ
เพื่อเว็บไซต์ต่าง ๆจากเว็บไซต์ที่ใช้งานและขัดขวาง
ผูกพันของ พื้นผิวที่จะผ่านอุปสรรค
เอนไซม์เอหรือโดยการเปลี่ยนโปรตีนโครงสร้าง