Insulin and insulin/poly(ethylene g

Insulin and insulin/poly(ethylene glycol) (PEG)-loaded poly(l-lactide) (PLA) nanoparticles were produced by gas antisolvent (GAS) CO(2) precipitation starting from homogeneous polymer/protein organic solvent solutions. Different amounts of PEG 6000 (0, 10, 30, 50, 100, and 200% PEG/PLA w/w) or concentration of 30% PEG/PLA with PEGs with different molecular weight (MW; 350, 750, 1900, 6000, 10,000, and 20,000) were used in the preparations. The process resulted in high product yield, extensive organic solvent elimination, and maintenance of > 80% of the insulin hypoglycemic activity. Nanospheres with smooth surface and compact internal structure were observed by scanning electron microscopy. The nanospheres presented a mean particle diameter in the range 400-600 nm and narrow distribution profiles. More than 90% of drug and PEG were trapped in the PLA nanoparticles when low MW PEGs were used in the formulation, whereas the addition of high MW PEGs significantly reduced the loading yield. In all cases, in vitro release studies showed that only a little amount of drug was released from the preparations. However, formulations containing low MW PEGs allowed for a slow but constant drug release throughout 1500 h, whereas a burst was obtained by increasing the PEG MW. In conclusion, the GAS process offers a mean to produce protein-loaded nanoparticles possessing the prerequisites for pharmaceutical applications. The PEG added to the formulation was found to play a key role in the simultaneous solute precipitation phenomena and in determining the release behavior and the chemical-physical properties of the formulation.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

อินซูลินและอินซูลิน (PEG) poly(ethylene glycol)-poly(l-lactide) โหลด (ปลา) เก็บกักผลิต โดยก๊าซฝน (แก๊ส) CO(2) antisolvent เริ่มต้นจากพอลิเมอร์โปรตีนเหมือนโซลูชั่นเป็นตัวทำละลายอินทรีย์ จำนวน 6000 ตรึงต่าง ๆ (0, 10, 30, 50, 100 และตรึง/ปลา 200% w/w) หรือความเข้มข้น 30% PEG/ปลา กับครูกับน้ำหนักโมเลกุลที่แตกต่างกัน (MW; 350, 750, 1900, 6000, 10000 และ 20000) ใช้ในการเตรียมการ การให้ผลผลิตผลิตภัณฑ์สูง ตัดเป็นตัวทำละลายอินทรีย์มากมาย และการบำรุงรักษา > 80% ของกิจกรรมอินซูลิน②ฤทธิ์ลดน้ำตาล สุภัค Nanospheres เรียบผิว และกระทัดรัดภายในโครงสร้าง โดยสแกน microscopy อิเล็กตรอน Nanospheres ที่แสดงเส้นผ่านศูนย์กลางเฉลี่ยของอนุภาคในช่วง 400-600 nm และแคบการกระจายโปรไฟล์ กว่า 90% ของยาและ PEG ได้ติดอยู่ในเก็บกักปลาเมื่อครู MW ต่ำใช้ในกำหนด ขณะแห่งครู MW สูงลดผลตอบแทนการโหลด ในทุกกรณี นำออกใช้ในการศึกษาพบว่า เพียงจำนวนน้อยของยาออกจากที่เตรียม อย่างไรก็ตาม สูตรประกอบด้วยครู MW ต่ำได้สำหรับปล่อยยาช้า แต่คงตลอดทั้ง 1500 h เหตุระเบิดได้รับ โดยการเพิ่ม PEG MW เบียดเบียน การก๊าซมีค่าเฉลี่ยในการผลิตโปรตีนโหลดเก็บกักมีข้อกำหนดเบื้องต้นสำหรับการใช้งานยา เพิ่ม PEG ที่พบแบ่งเล่นบทบาทสำคัญ ในปรากฏการณ์ฝนตัวพร้อม ๆ กัน และ ในการกำหนดลักษณะการทำงานของรุ่นและคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีของแบ่ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

อินซูลินและอินซูลิน / โพลี (เอทิลีนไกลคอล) (PEG) โพลี -loaded (L-lactide) (PLA) อนุภาคนาโนที่ผลิตโดยก๊าซ antisolvent (GAS) จำกัด (2) ฝนเริ่มจากพอลิเมอเนื้อเดียวกัน / โปรตีนตัวทำละลายอินทรีย์โซลูชั่น จำนวนเงินที่แตกต่างกันของ PEG 6000 (0, 10, 30, 50, 100, และ 200% PEG / ปลา W / w) หรือความเข้มข้น 30% PEG / ปลาด้วยหมุดมีน้ำหนักโมเลกุลที่แตกต่างกัน (MW; 350, 750, 1900, 6000 , 10,000 และ 20,000 บาท) ถูกนำมาใช้ในการเตรียม กระบวนการส่งผลให้ผลผลิตสูงกว้างขวางการกำจัดตัวทำละลายอินทรีย์และการบำรุงรักษา> 80% ของกิจกรรมฤทธิ์ลดน้ำตาลอินซูลิน nanospheres ที่มีพื้นผิวเรียบและโครงสร้างภายในที่มีขนาดกะทัดรัดถูกตั้งข้อสังเกตโดยกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอน nanospheres นำเสนอเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคอยู่ในช่วง 400-600 นาโนเมตรและรูปแบบการกระจายแคบ มากกว่า 90% ของยาเสพติดและ PEG ถูกขังอยู่ในอนุภาคนาโนปลาเมื่อ PEGs เมกะวัตต์ต่ำถูกนำมาใช้ในการกำหนดในขณะที่การเพิ่มขึ้นของ PEGs เมกะวัตต์สูงอย่างมีนัยสำคัญลดอัตราผลตอบแทนในการโหลด ในทุกกรณีศึกษาในหลอดทดลองปล่อยพบว่ามีเพียงจำนวนน้อยของยาเสพติดได้รับการปล่อยตัวจากการเตรียมการ แต่สูตรที่มี PEGs เมกะวัตต์ต่ำได้รับอนุญาตสำหรับการปลดปล่อยตัวยาช้า แต่คงที่ตลอด 1500 ชั่วโมงในขณะที่ระเบิดได้โดยการเพิ่ม PEG เมกะวัตต์ โดยสรุปกระบวนการ GAS มีค่าเฉลี่ยในการผลิตอนุภาคนาโนโปรตีนโหลดครอบครองสิ่งที่จำเป็นสำหรับการใช้ยา PEG เพิ่มการกำหนดพบว่ามีบทบาทสำคัญในปรากฏการณ์ฝนละลายพร้อมกันและในการกำหนดพฤติกรรมการเปิดตัวและคุณสมบัติทางเคมีกายภาพของสูตร

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

อินซูลินอินซูลิน / พอลิ ( เอทิลีนไกลคอล ( PEG ) - โพลีโหลด ( l-lactide ) ( PLA ) อนุภาคถูกผลิตโดย antisolvent ก๊าซ ( แก๊ส ) Co ( 2 ) ฝนเริ่มจากตัวทำละลายอินทรีย์ / โปรตีนเป็นโพลิเมอร์ โซลูชั่น ยอดเงินที่แตกต่างกันของ PEG 6000 ( 0 , 10 , 30 , 50 , 100 และ 200 ตัว / ปลา % w / w ) หรือความเข้มข้น 30% PEG / ปลาพร้อมตอกด้วยโมเลกุลที่แตกต่างกัน ( MW ; 350 , 750 , 1900 , 6000 , 10000 , 000 ) และถูกใช้ในการเตรียมการ กระบวนการที่ก่อให้เกิดผลผลิตสูงผลิตภัณฑ์ด้วยตัวทำละลายอินทรีย์การตัดออก และบำรุงรักษา > 80% ของอินซูลิน ลดระดับน้ำตาลในเลือด ในกิจกรรม nanospheres กับพื้นผิวที่เรียบและโครงสร้างภายในขนาดกะทัดรัดที่พบโดยการสแกนกล้องจุลทรรศน์อิเลคตรอนการ nanospheres เสนอหมายถึงอนุภาคเส้นผ่านศูนย์กลางในช่วง 400-600 nm และโพรไฟล์การกระจายแคบ มากกว่า 90% ของยาเสพติดและตรึงติดอยู่ในปลานาโนเมื่อตอก MW ต่ำถูกใช้ในการกำหนดส่วนเพิ่มของกำลังสูงตอกลดโหลดผลผลิตอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ในทุกกรณีการศึกษาในหลอดทดลองพบว่าออกเพียงเล็กน้อยของยาเสพติดที่ถูกปล่อยออกมาจากการเตรียมการ อย่างไรก็ตาม สูตรที่มีกำลังต่ำตอกให้ช้า แต่คงที่ ปลดปล่อยยาทั่วประเทศ 1500 H ในขณะที่ระเบิดได้โดยการเพิ่ม PEG MW สรุปกระบวนการแก๊สให้หมายถึงเพื่อผลิตโปรตีนโหลดนาโนมีเบื้องต้นสำหรับงานเภสัชกรรม หมุดเพิ่มสูตรพบว่ามีบทบาทสำคัญในการพร้อมกัน ( ปรากฏการณ์และการกําหนดพฤติกรรมการปลดปล่อยและเคมี คุณสมบัติทางกายภาพของการกำหนด