Only three drugs are commonly used

Only three drugs are commonly used as oral decongestants: phenylpropanolamine (PPA), pseudoephedrine (PDE), and phenylephrine (PE). They are all chiral drugs that exist as stereoisomers. It is possible that each enantiomer can reflect significant enantioselective differences with regard to both pharmacokinetic and pharmacodynamic effects. Both PPA and PDE are readily and completely absorbed, whereas PE, with a bioavailability of only approximately 38%, is subject to gut wall metabolism and is thought to be absorbed erratically. Peak concn are reached between 0.5 and 2 hr after admin. All three drugs are extensively distributed into extravascular sites (apparent volume of distribution between 2.6 and 5.0 L/kg). No protein binding data in humans are available. Whereas PPA and PDE are not substantially metabolized, PE undergoes extensive biotransformation in the gut wall and the liver. Elimination of PPA and PDE is predominantly renal, with urinary excretion being pH dependent. Half-lives are relatively short, approximately 2.5 hr for PE, 4 hr for PPA, and 6 hr for PDE. Elimination of PPA and PDE may be rapid in children, and the agents should be used with caution in patients with renal impairment. In addition, PPA incr caffeine plasma levels and decr theophylline clearance. Reduced metabolism of PE occurs with concurrent admin of monoamine oxidase inhibitors. No direct relationship between nasal decongestant effect and plasma concentration has been established.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มักใช้ยาเพียงสามเป็นรับปาก: phenylpropanolamine (PPA), เฟด (PDE), และ phenylephrine (PE) ยาสารเคมี chiral อนุทั้งหมดที่มีอยู่เป็น stereoisomers ได้ เป็นไปได้ว่า แต่ละ enantiomer สามารถสะท้อนความแตกต่าง enantioselective ที่สำคัญเกี่ยวกับผลกระทบทั้งทางเภสัชจลนศาสตร์ และเภสัช PPA และ PDE จะสมบูรณ์ และพร้อมดูดซึม ในขณะที่ PE ดูดซึมเพียงประมาณ 38% ขึ้นอยู่กับการเผาผลาญอาหารผนังลำไส้ และคิดว่า จะดูดซึมไม่แน่นอน Concn สูงสุดได้ถึง 0.5 และ 2 ชั่วโมงหลังจากผู้ดูแล ยาเสพติดสามทั้งหมดมีกระจายอย่างกว้างขวางใน extravascular ไซต์ (ปริมาตรชัดเจนกระจายระหว่าง 2.6 5.0 L กิโลกรัม) ไม่มีข้อมูลผูกโปรตีนในมนุษย์ได้ ในขณะที่ PPA และ PDE มีไม่มากการเผาผลาญ PE ผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพหลากหลายในผนังลำไส้และตับ กำจัด PPA และ PDE เป็นส่วนใหญ่ไต มีการขับถ่ายปัสสาวะจะขึ้นกับค่า pH ครึ่งชีวิตสั้น ประมาณ 2.5 ชั่วโมงสำหรับ PE, 4 hr สำหรับ PPA และสำหรับ PDE 6 ชม กำจัด PPA และ PDE อาจจะรวดเร็วในเด็ก และตัวแทนควรใช้ ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีโรคไต นอกจากนี้ ระดับพลาสมา PPA ใชคาเฟอีน และพิธีการ theophylline decr เผาผลาญลด PE เกิดขึ้นกับผู้ดูแลพร้อมกันนี้ monoamine oxidase inhibitors มีการสร้างไม่มีความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างจมูกจมูกผลและความเข้มข้นของพลาสมา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เพียงสามยาเสพติดที่มีการใช้กันทั่วไปว่าเป็น decongestants สาร: phenylpropanolamine (PPA) pseudoephedrine (PDE) และ phenylephrine (PE) พวกเขาทั้งหมดมียาเสพติดที่มีอยู่ chiral เป็น stereoisomers มันเป็นไปได้ว่าในแต่ละ enantiomer สามารถสะท้อนให้เห็นถึงความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญ enantioselective เกี่ยวกับการทั้งทางเภสัชจลนศาสตร์และผลกระทบที่มีเภสัช ทั้งสอง PPA และแหกตาจะพร้อมและสมบูรณ์ดูดซึมในขณะที่ PE ที่มีการดูดซึมเพียงประมาณ 38% ที่อยู่ภายใต้การเผาผลาญของผนังลำไส้และคิดว่าจะถูกดูดซึมผิดปกติ concn พีคจะถึงระหว่าง 0.5 และ 2 ชั่วโมงหลังจากที่ผู้ดูแลระบบ ทั้งสามยาเสพติดที่มีการกระจายอย่างกว้างขวางในเว็บไซต์ extravascular (ปริมาณที่ชัดเจนของการกระจายระหว่าง 2.6 และ 5.0 ลิตร / กก.) ไม่มีผลผูกพันโปรตีนข้อมูลในมนุษย์ที่มีอยู่ ขณะที่สัญญาซื้อขายไฟฟ้าและแหกตาไม่ได้เผาผลาญอย่างมีนัยสำคัญ, PE ผ่านการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างกว้างขวางในผนังลำไส้และตับ การกำจัดของ PPA และแหกตาไตเป็นส่วนใหญ่กับการขับถ่ายปัสสาวะเป็นค่า pH ขึ้น ครึ่งชีวิตที่ค่อนข้างสั้นประมาณ 2.5 ชั่วโมงสำหรับ PE, 4 ชั่วโมงสำหรับ PPA และ 6 ชั่วโมงสำหรับ PDE การกำจัดของ PPA และอาจจะแหกตาอย่างรวดเร็วในเด็กและตัวแทนควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยโรคไต นอกจากนี้ PPA incr ระดับคาเฟอีนและพลาสม่า DECR theophylline บอล การเผาผลาญอาหารลดลงจาก PE เกิดขึ้นกับผู้ดูแลระบบพร้อมกัน monoamine oxidase ยับยั้ง ไม่มีความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างผลจมูก decongestant และความเข้มข้นของพลาสม่าได้รับการจัดตั้งขึ้น

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เพียงสามยาเสพติดทั่วไปใช้เป็นช่องปาก decongestants : เฟนิลโปรปาโนลามีน ( PPA ) , ซูโดอีเฟดรีน ( PDE ) , และการ ( PE ) พวกเขาทั้งหมดเป็นไครัลยาที่มีอยู่เป็น stereoisomers . เป็นไปได้ว่า แต่ละอย่าง enantioselective ibuprofen สามารถสะท้อนความแตกต่างเกี่ยวกับผลกระทบทั้งทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ . ทั้งความเสี่ยง PDE พร้อมดูดซึมอย่างสมบูรณ์ ส่วน PE มีปริมาณเพียงประมาณ 38 เปอร์เซ็นต์ อาจมีไส้ผนังเมแทบอลิซึม และเป็นความคิดที่จะดูดซึมผิด . ยอด concn ระหว่าง 0.5 ถึง 2 ชั่วโมงหลังจากที่ Admin ทั้งสามยาเสพติดอย่างกว้างขวางกระจายเป็น extravascular เว็บไซต์ ( ปริมาตรการกระจายตัวปรากฏระหว่าง 2.5 และ 5.0 ลิตร / กิโลกรัม ) ไม่มีข้อมูลโปรตีนในมนุษย์มีอยู่ ในขณะที่ความเสี่ยง PDE ไม่ได้อย่างเต็มที่ผ่านการเผาผลาญ , PE กว้างขวางในลำไส้ ผนัง และ ตับ ขจัดความเสี่ยง PDE เด่นกับการขับถ่ายปัสสาวะ ไต เป็นด่างจัด ครึ่งหนึ่งในชีวิตจะค่อนข้างสั้น ประมาณ 2.5 ชม. สำหรับ PE 4 ชั่วโมงสำหรับ PPA และ 6 ชั่วโมงสำหรับ PDE . ขจัดความเสี่ยง PDE อาจอย่างรวดเร็วในเด็กและเจ้าหน้าที่ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ไตเสื่อม นอกจากนี้ การเติบโต incr คาเฟอีนระดับพลาสมา และ decr + เคลียร์ ลดการเผาผลาญของ PE เกิดขึ้นพร้อมกันกับ admin ของ monoamine oxidase inhibitors . ไม่มีความสัมพันธ์โดยตรงระหว่างจมูก decongestant และความเข้มข้นของพลาสมาที่มีได้รับการจัดตั้ง