Propentofylline (PPF, 3-methyl-1-(5

Propentofylline (PPF, 3-methyl-1-(5-oxohexyl)-7-propylxanthine) has been reported to be effective for the treatment of both vascular dementia and dementia of the Alzheimer type. The pharmacological effects of PPF may be exerted via the stimulation of nerve growth factor, increased cerebral blood flow, and inhibition of adenosine uptake. The objectives of this experiment are to determine the kinetic behavior of PPF, to identify, and to quantify its metabolite in human. Blood samples were obtained from human volunteers following oral administration of 200 mg of PPF tablets. For the identification and quantification of the metabolite, 3-methyl-1-(5-hydroxyhexyl)-7-propylxanthine (PPFOH), PPFOH was synthesized and identified by gas chromatography/mass spectroscopy (GC/MS) and 1H-nuclear magnetic resonance spectroscopy. The molecular weight of synthesized metabolite is 308 dalton. The PPF and PPFOH in plasma were extracted with diethyl ether and identified by electron impact GC/MS. The plasma concentrations of PPF and PPFOH were determined by gas chromatography/nitrogen phosphorus detector in plasma and their pharmacokinetic parameters were determined. The mean half-life of PPF was 0.74 hr. The areas under the curve (AUCs) of PPF and PPFOH were 508 and 460 ng.hr/ml, respectively. Cmax of PPF was about 828.4 ng/ml and the peak concentration was achieved at about 2.2 hr (Tmax). These results indicate that PPF is rapidly disappeared from blood due to extensive metabolism into PPFOH.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Propentofylline (PPF, 3-methyl-1-(5-oxohexyl)-7-propylxanthine) มีรายงานว่า มีผลในการรักษาหลอดเลือดสมองเสื่อมและสมองเสื่อมชนิดอัลไซ ผลของ PPF pharmacological อาจจะนั่นเองผ่านการกระตุ้นของประสาทเจริญเติบโตปัจจัย การไหลเวียนของเลือดเพิ่มขึ้นสมอง และยับยั้งการดูดซับอะดี วัตถุประสงค์ของการทดลองนี้จะกำหนดลักษณะการทำงานเดิม ๆ ของ PPF ระบุ การวัดปริมาณของ metabolite ในมนุษย์ ตัวอย่างเลือดได้รับจากอาสาสมัครบุคคลต่อไปนี้ดูแลช่องปากของ PPF เม็ด 200 มก. สำหรับรหัสการนับ metabolite, 3-methyl-1-(5-hydroxyhexyl)-7-propylxanthine (PPFOH), PPFOH สังเคราะห์ และระบุ chromatography ก๊าซ/มวลก (GC/MS) และการสั่นพ้องแม่เหล็กนิวเคลียร์ 1H ก น้ำหนักโมเลกุลของ metabolite สังเคราะห์เป็น 308 ดาลตัน PPF และ PPFOH ในพลาสมาถูกสกัด ด้วยอีเทอร์ diethyl และระบุผลกระทบอิเล็กตรอน GC/MS ความเข้มข้นของพลาสมาของ PPF และ PPFOH ถูกตามจับ chromatography ก๊าซไนโตรเจน/ฟอสฟอรัสในพลาสมา และมีกำหนดพารามิเตอร์ของ pharmacokinetic Half-life หมายถึงของ PPF 0.74 ชั่วโมงได้ พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUCs) ของ PPF และ PPFOH ได้ 508 และ 460 ng.hr/ml ตามลำดับ Cmax PPF เกี่ยวกับ 828.4 ng/ml และบรรลุความเข้มข้นสูงสุดที่ประมาณ 22 ชั่วโมง (Tmax) ผลลัพธ์เหล่านี้บ่งชี้ว่า PPF เป็นอย่างรวดเร็วหายไปจากเลือดเนื่องจากการเผาผลาญอย่างละเอียดใน PPFOH

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Propentofylline (PPF, 3-methyl-1-(5 oxohexyl)-7-propylxanthine) ได้รับรายงานว่าจะมีผลบังคับใช้สำหรับการรักษาของทั้งสองหลอดเลือดสมองเสื่อมและภาวะสมองเสื่อมของชนิดอัลไซเม ผลทางเภสัชวิทยาของ PPF อาจจะกระทำผ่านการกระตุ้นของปัจจัยการเจริญเติบโตของเส้นประสาทเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมองและการยับยั้งการดูดซึมอะดีโนซีน วัตถุประสงค์ของการทดลองนี้มีการตรวจสอบพฤติกรรมการเคลื่อนไหวของ PPF เพื่อระบุและปริมาณสารในมนุษย์ ตัวอย่างเลือดที่ได้รับจากอาสาสมัครดังต่อไปนี้การบริหารช่องปากของ 200 มิลลิกรัมเม็ด PPF สำหรับประชาชนและปริมาณของสาร 3-methyl-1-(5 hydroxyhexyl)-7-propylxanthine (PPFOH) PPFOH สังเคราะห์และระบุก๊าซโค / มวลเปคโทรส (GC / MS) และ 1H-นิวเคลียร์ด้วยคลื่นสนามแม่เหล็ก สเปคโทร น้ำหนักโมเลกุลของสารสังเคราะห์เป็น 308 dalton PPF และ PPFOH ในพลาสม่าที่ถูกสกัดด้วยอีเทอร์และระบุผลกระทบอิเล็กตรอน GC / MS ความเข้มข้นของพลาสม่าและ PPF PPFOH ถูกกำหนดโดยเครื่องตรวจจับก๊าซโค / ไนโตรเจนฟอสฟอรัสในพลาสม่าและพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของพวกเขาได้รับการพิจารณา ครึ่งชีวิตเฉลี่ยของ PPF เท่ากับ 0.74 ชั่วโมง พื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUCs) ของ PPF และ PPFOH เป็น 508 และ 460 ng.hr / มิลลิลิตร Cmax ของ PPF ประมาณ 828.4 ng / ml และความเข้มข้นสูงสุดคือความสำเร็จที่ประมาณ 2.2 ชั่วโมง (Tmax) ผลลัพธ์เหล่านี้บ่งชี้ว่า PPF เป็นหายไปอย่างรวดเร็วจากเลือดเนื่องจากการเผาผลาญอาหารที่กว้างขวางเป็น PPFOH

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

propentofylline ( PPF 3-methyl-1 , - ( 5-oxohexyl ) - 7-propylxanthine ) ได้รับรายงานจะมีประสิทธิภาพสำหรับการรักษาของทั้งสองภาวะสมองเสื่อม vascular และภาวะสมองเสื่อมชนิดอัลไซเมอร์ ผลทางเภสัชวิทยาของรถอาจจะใช้ผ่านการกระตุ้นของปัจจัยการเจริญเติบโตของเส้นประสาท เพิ่มการไหลเวียนของเลือด สมอง และยับยั้งการดูดซึมของอะดีโนซีน .วัตถุประสงค์ของการทดลองนี้เพื่อศึกษาพฤติกรรมการเคลื่อนไหวของรถ ระบุ และปริมาณของเลือดในมนุษย์ ตัวอย่างเลือดที่ได้จากอาสาสมัครมนุษย์ดังต่อไปนี้การบริหารช่องปากของรถ 200 มิลลิกรัมเม็ด สำหรับการจำแนกชนิดและปริมาณของอาหาร 3-methyl-1 , - ( 5-hydroxyhexyl ) - 7-propylxanthine ( ppfoh )ppfoh สังเคราะห์และระบุโดยแก๊สโครมาโตกราฟี / แมสสเปคโตรสโคปี ( GC / MS ) และ 1 , นิวเคลียร์แมกเนติกเรโซแนนซ์สเปกโทรสโกปี น้ำหนักโมเลกุลสังเคราะห์ต้นตอคือ 308 ดอลตั้น และ ppfoh PPF ในพลาสมาถูกสกัดด้วยอีเทอร์และระบุโดยอิเล็กตรอนกระทบ GC / นางสาวพลาสมาและความเข้มข้นของรถ ppfoh วิเคราะห์โดยแก๊สโครมาโตกราฟี / ไนโตรเจน ฟอสฟอรัสในพลาสมาของเครื่องตรวจจับและวิเคราะห์ค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ . ค่าเฉลี่ย ค่าครึ่งชีวิต 0.74 PPF คือ HR พื้นที่ใต้เส้นโค้ง ( aucs ) และเป็นรถ ppfoh และ 460 ng.hr/ml ตามลำดับ เวลาของรถประมาณ 828.4 ng / ml และระดับความเข้มข้นสูงสุดเท่ากับร้อยละ 2 .2 ชั่วโมง ( Tmax ) ผลลัพธ์เหล่านี้บ่งชี้ว่า รถจะหายไปอย่างรวดเร็วจากเลือดเนื่องจากการเผาผลาญอาหารใน ppfoh อย่างละเอียด .