Activation of Rho-kinase 2 (ROCK-II

Activation of Rho-kinase 2 (ROCK-II) results in contraction of corpus cavernosum smooth muscle and ROCK-II inhibitors relax corpus cavernosum in vitro and in vivo hence, plant extracts capable of inhibiting ROCK-II enzyme may be useful in management of erectile dysfunction (ED). The aim of the study was to screen selected Indian medicinal plants, having similar ethnopharmacological use for ROCK-II inhibition.

Materials and methods

Some Indian medicinal plants reported as aphrodisiacs in Ayurveda and modern scientific literature were collected, authenticated and extracted. Direct methanol and successive aqueous extracts of these plants were screened for ROCK-II inhibitory activity using HTRF® KinEASE™ STK S2 Kit (Cisbio Bioassays). Relaxant effect of potent extract was recorded on isolated rat corpus cavernosum.

Results

Methanolic and successive aqueous extracts of 30 plants were screened for ROCK-II inhibition and 15 herbal extracts showed inhibition ranging between 50 and 88% at 50 μg/mL. While IC50 of Y-27632, a standard ROCK-II inhibitor, was found to be 163.8±1.2 nM. The Methanolic extract of Terminalia chebula (METC) with IC50 value of 6.09±0.17 μg/mL was found to be most potent and relaxed isolated rat corpus cavernosum significantly (p

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เปิดครอ-kinase 2 (หิน-II) เกิดการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ cavernosum คอร์พัสคริ และร็อค II inhibitors ผ่อนคลายในคอร์พัสคริ cavernosum และในสัตว์ทดลองดังนั้น สารสกัดจากพืชสามารถ inhibiting ทูร็อคเอนไซม์อาจจะมีประโยชน์ในการจัดการของสมรรถภาพทางเพศ (ED) จุดมุ่งหมายของการศึกษาที่ถูกกับ หน้าจอที่เลือกอินเดียยาพืช ethnopharmacological คล้ายที่ใช้ในการยับยั้งการทูร็อควัสดุและวิธีการพืชสมุนไพรบางอย่างอินเดียรายงานว่า aphrodisiacs ดาและวรรณกรรมสมัยใหม่ทางวิทยาศาสตร์ได้รวบรวม รับรองความถูกต้อง และแยก เมทานอลโดยตรงและสารสกัดอควีต่อ ๆ มาของพืชเหล่านี้ถูกฉายสำหรับกิจกรรมลิปกลอสไขหิน-II ที่ใช้ HTRF ® KinEASE ™ STK S2 ชุด (Cisbio Bioassays) มีบันทึกผล relaxant ของสารสกัดที่มีศักยภาพไว้ cavernosum คอร์พัสคริหนูแยกผลลัพธ์Methanolic และต่อเนื่องอควีสารสกัดของพืช 30 ถูกฉายในการยับยั้งการทูร็อค และสารสกัดจากสมุนไพรที่ 15 พบว่ายับยั้งตั้งแต่ระหว่าง 50 และ 88% ที่ μg 50 mL ในขณะที่ IC50 Y-27632 ร็อค-II ที่มาตรฐานผล พบจะ 163.8±1.2 nM พบสารสกัดจาก Methanolic ของสมอไทย (METC) มีค่า IC50 ของ 6.09±0.17 μg/mL จะมีศักยภาพมากที่สุด และผ่อนคลายแยกต่างหาก cavernosum คอร์พัสคริหนูอย่างมีนัยสำคัญ (p < 0.01) กรด Chebulagic และ chebulinic ของ METC พบยับยั้งร็อค II และอาจชอบลิปกลอสไขศักยภาพของการดึงข้อมูลการใช้แบบดั้งเดิมของพืชเช่น Butea frondosa, Syzygium aromaticum, Butea superba, Chlorophytum borivilianum และ Mucuna pruriens, aphrodisiacs และ สำหรับโรคเพศชาย (มือ) อาจจะส่วนหนึ่งเนื่องจากเป็นลิปกลอสไขหิน II ของพืชเหล่านี้บทสรุปบางพืชยาอินเดียมีศักยภาพลิปกลอสไขหิน II และผู้สมควรตรวจสอบเพิ่มเติม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เปิดใช้งานของโรไคเนส 2 (ROCK-II) ส่งผลให้เกิดการหดตัวของคอร์ปัส cavernosum กล้ามเนื้อเรียบและยับยั้ง ROCK-II ผ่อนคลายร่างกาย cavernosum ในหลอดทดลองและในร่างกายด้วยเหตุนี้สารสกัดจากพืชมีความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์ ROCK-II อาจจะมีประโยชน์ในการจัดการของอวัยวะเพศ ความผิดปกติ (ED) จุดมุ่งหมายของการศึกษาคือหน้าจอที่จะเลือกพืชสมุนไพรของอินเดียมีการใช้ ethnopharmacological ที่คล้ายกันในการยับยั้ง ROCK-II. วัสดุและวิธีการบางพืชสมุนไพรของอินเดียรายงานว่า aphrodisiacs ในอายุรเวทและวรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์ที่ทันสมัยที่ถูกเก็บรวบรวมรับรองความถูกต้องและสกัด เมทานอลโดยตรงและสารสกัดด้วยน้ำต่อเนื่องของพืชเหล่านี้ได้รับการคัดกรอง ROCK-II ยับยั้งการใช้HTRF® KinEASE ™ STK S2 Kit (Cisbio bioassays) ผลของสารสกัดคลายศักยภาพถูกบันทึกลงบนร่างกายหนูแยก cavernosum. ผลเมทานอลและสารสกัดจากน้ำต่อเนื่องวันที่ 30 พืชถูกคัดกรองการยับยั้ง ROCK-II และ 15 สารสกัดจากสมุนไพรยับยั้งตั้งแต่ระหว่าง 50 และ 88% ที่ 50 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร ในขณะที่ค่า IC50 ของ Y-27632, ยับยั้ง ROCK-II มาตรฐานถูกพบว่าเป็น 163.8 ± 1.2 นาโนเมตร สารสกัดเมทานอลของ Terminalia chebula (METC) ที่มีค่า IC50 เท่ากับ 6.09 ± 0.17 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรพบว่าส่วนใหญ่ที่มีศักยภาพและผ่อนคลายร่างกายหนูแยก cavernosum อย่างมีนัยสำคัญ (p <0.01) Chebulagic และกรด chebulinic ของ METC ที่พบในการยับยั้งการ ROCK-II และอาจจะเป็นผู้รับผิดชอบในการที่มีศักยภาพในการยับยั้งของสารสกัด. การใช้แบบดั้งเดิมของพืชเช่น Butea frondosa, Syzygium aromaticum, Butea superba, borivilianum Chlorophytum และ Mucuna pruriens เป็น aphrodisiacs และ ความผิดปกติทางเพศของผู้ชาย (เอ็มเอส) อาจจะอยู่ในส่วนหนึ่งเนื่องจากการที่ร็อคครั้งที่สองที่มีศักยภาพในการยับยั้งของพืชเหล่านี้. สรุปบางส่วนของพืชสมุนไพรอินเดียมีศักยภาพในการยับยั้ง ROCK-II และผู้ที่สมควรได้รับการตรวจสอบต่อไป