: A scale-up synthesis of antidepre

: A scale-up synthesis of antidepressant drug vilazodone was accomplished in five steps. Friedel−Crafts acylation of
1-tosyl-1H-indole-5-carbonitrile with 4-chlorobutyryl chloride, selective deoxygenation in NaBH4/CF3COOH system coupled
with ethyl 5-(piperazin-1-yl)-benzofuran-2-carboxylate hydrochloride, one-step deprotection and esterolysis, and the final
ammonolysis led to the target molecule vilazodone in 52.4% overall yield and 99.7% purity. This convenient and economical
procedure is remarkably applicable for scale-up production

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

: การสังเคราะห์ขนาดสาย vilazodone ยา antidepressant ที่สำเร็จใน 5 ขั้นตอน อย่างไร acylation Friedel−Crafts ของควบคู่กับคลอไรด์ 4-chlorobutyryl, deoxygenation ที่ใช้ในระบบ NaBH4/CF3COOH 1-tosyl-1H-indole-5-carbonitrileไฮโดรคลอไรด์ 5-(piperazin-1-yl)-benzofuran-2-carboxylate เอทิล ขั้นตอนเดียว deprotection esterolysis และสุดท้ายammonolysis นำไป vilazodone โมเลกุลเป้าหมาย 52.4% ความบริสุทธิ์ 99.7% และผลผลิตโดยรวม นี้สะดวก และประหยัดขั้นตอนเป็นไข้แต่สำหรับขนาดสายผลิต

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

: การสังเคราะห์ขนาดของยาเสพติดยากล่อมประสาท vilazodone ก็ประสบความสำเร็จในห้าขั้นตอน เฟรย์-หัตถกรรม acylation ของ
1 tosyl-1H-indole-5-carbonitrile คลอไรด์ 4 chlorobutyryl, deoxygenation เลือกใน NaBH4 / ระบบ CF3COOH
ควบคู่กับเอทิล5 (piperazin-1-YL) ไฮโดรคลอไร -benzofuran-2-carboxylate หนึ่ง deprotection -step และ esterolysis และสุดท้าย
ammonolysis นำไปสู่การโมเลกุลเป้าหมาย vilazodone ใน 52.4% อัตราผลตอบแทนโดยรวมและความบริสุทธิ์ 99.7%
นี้สะดวกและประหยัดขั้นตอนการมีผลบังคับใช้อย่างน่าทึ่งสำหรับการผลิตระดับขึ้น

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

: ระดับการสังเคราะห์ยาต้านอาการเศร้าซึม vilazodone ได้ใน 5 ขั้นตอน ฟรีเดล−งานฝีมือใจความสำคัญของ
1-tosyl-1h-indole-5-carbonitrile กับ 4-chlorobutyryl คลอไรด์ ที่เลือกใช้ในระบบ nabh4 / cf3cooh คู่
เอทิล 5 - ( piperazin-1-yl ) - benzofuran-2-carboxylate ไฮโดรคลอไรด์ และหมู่ esterolysis Real-Time และสุดท้าย
ammonolysis นำไปสู่เป้าหมายในโมเลกุล vilazodone 52.4 % โดยรวมผลผลิตและความบริสุทธิ์ 99.7% . นี้สะดวกและประหยัด
ขั้นตอนบนใช้ได้กับการขยายขนาดการผลิต