Inhibition of bronchial challenges.

Inhibition of bronchial challenges. Zileuton has been
the most extensively evaluated in human studies in vivo.
It inhibits bronchoconstriction induced by cold, dry air
and aspirin-induced asthma [63, 64]. In addition, nasal,
gastrointestinal and dermal reactions were also inhibited,
together with urinary LTE4 excretion [64]. Similarly,
ZD-2138 was also effective in inhibiting aspirin-induced
asthma [65]. The effects of several 5-LO inhibitors on
allergen-induced early and late responses have been more
variable [66–71]. Whilst zileuton and ZD-2138 did not
inhibit early and late asthmatic responses [66, 68], the
inhibitors, MK-886, MK-0591 and BAY-X-1005, have
been reported to inhibit both responses [67, 69–71]. MK-
886 and MK-0591 protected against the late asthmatic
response between 3–8 h, but this was subsequently lost
[67, 69]. These compounds had no effect on allergeninduced
airway hyperresponsiveness, despite effective
blockade of LTB4 biosynthesis and LTE4 excretion at
the time of measurement of airway responsiveness. In
the study with a single oral dose of 800 mg zileuton
[66], there was an almost complete blockade of LTB4
biosynthesis ex-vivo, and a nearly 50% inhibition of urinary
LTE4, whilst in the MK-886 studies, LTB4 biosynthesis
ex-vivo was reduced by 54%, with an 80% reduction
in LTE4 urinary excretion at 3–9 h postchallenge. Almost
complete blockage of LTB4 biosynthesis and LTE4 urinary
excretion were observed with MK-0591. Zileuton
also reduced allergen-induced nasal congestion, and
selectively blocked leukotriene release in nasal lavage
fluid in patients with allergic rhinitis [73].

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ยับยั้งความท้าทาย bronchial Zileuton ได้รับประเมินมากที่สุดอย่างกว้างขวางในการศึกษาในสัตว์ทดลองมนุษย์มันยับยั้ง bronchoconstriction เกิดจากอากาศเย็น แห้งและโรคที่เกิดจากแอสไพริน [63, 64] นอกจากนี้ โพรงจมูกปฏิกิริยาที่ผิวหนัง และระบบยังถูกห้ามพร้อมท่อปัสสาวะ LTE4 การขับถ่าย [64] ในทำนองเดียวกันZD 2138 ได้ยังมีประสิทธิภาพใน inhibiting แอสไพรินทำให้เกิดโรคหอบหืด [65] ลักษณะพิเศษต่าง ๆ 5-หล่อ inhibitors ในallergen ที่เกิดก่อน และหลังการตอบสนองได้มากขึ้นตัวแปร [66-71] ในขณะที่ zileuton และ ZD-2138 ไม่ช่วงต้น และปลายหอบหืดตอบ [66, 68], ยับยั้งการinhibitors, MK-886, MK-0591 และเบย์-X-1005การรายงานไปยังยับยั้งการตอบสนองทั้งสอง [67, 69 – 71] เอ็มเค-886 และ MK-0591 ป้องกันกับ asthmatic ปลายตอบสนองระหว่าง 3 – 8 h แต่นี้แพ้ในเวลาต่อมา[67, 69] สารเหล่านี้มีราคาไม่มีผลต่อ allergeninducedจำกัด(มหาชน) hyperresponsiveness แม้จะมีประสิทธิภาพปิดล้อม LTB4 สังเคราะห์และการขับถ่าย LTE4 ที่เวลาวัดทำสติ ในการศึกษา มีปริมาณปากเดียวของ zileuton 800 มิลลิกรัม[66], มีการปิดล้อมเกือบสมบูรณ์ของ LTB4การสังเคราะห์อดีต vivo และเป็นเกือบ 50% ยับยั้งของท่อปัสสาวะLTE4 ในขณะที่ในศึกษา MK-886, LTB4 สังเคราะห์vivo อดีตถูกลดลง 54% การลด 80%ใน LTE4 ท่อปัสสาวะการขับถ่ายที่ postchallenge h 3-9 เกือบอุดตันสมบูรณ์ LTB4 สังเคราะห์และ LTE4 ท่อปัสสาวะการขับถ่ายได้สังเกต ด้วย MK-0591 Zileutonนอกจากนี้ยัง ลดลงเกิดจาก allergen จมูก และเลือกบล็อก leukotriene ปล่อยใน lavage โพรงจมูกเหลวในผู้ป่วยที่มีภูมิแพ้ rhinitis [73]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การยับยั้งความท้าทายหลอดลม zileuton ได้รับอย่างกว้างขวางที่สุด
ประเมินในการศึกษาฤทธิ์ในการยับยั้งก้นตะกรน .
มันหนาว อากาศแห้ง และโรคหืด [ )
, 63 , 64 ) นอกจากนี้ จมูก
ทางเดินอาหารและเนื้อปฏิกิริยายังยับยั้งพร้อมกับการขับถ่ายปัสสาวะ lte4
, [ 64 ] ในทํานองเดียวกัน
zd-2138 ยังมีประสิทธิภาพในการยับยั้งการ
แอสไพรินการตอบสนองระหว่าง 3 – 8 ชั่วโมง แต่ต่อมาได้สูญเสีย
[ 67 , 69 ] สารเหล่านี้ไม่มีผลต่อการบิน allergeninduced
hyperresponsiveness แม้จะปิดล้อมมีประสิทธิภาพ
วิถีการสังเคราะห์และการขับถ่ายที่ ltb4 lte4
เวลาของการวัดการตอบสนองของการบิน ในการศึกษากับยาในช่องปาก
เดียว 800 มิลลิกรัม zileuton
[ 66 ] มีการปิดล้อมเกือบสมบูรณ์ของ ltb4
ในตัวแฟนเก่า ,การตอบสนองระหว่าง 3 – 8 ชั่วโมง แต่ต่อมาได้สูญเสีย
[ 67 , 69 ] สารเหล่านี้ไม่มีผลต่อการบิน allergeninduced
hyperresponsiveness แม้จะปิดล้อมมีประสิทธิภาพ
วิถีการสังเคราะห์และการขับถ่ายที่ ltb4 lte4
เวลาของการวัดการตอบสนองของการบิน ในการศึกษากับยาในช่องปาก
เดียว 800 มิลลิกรัม zileuton
[ 66 ] มีการปิดล้อมเกือบสมบูรณ์ของ ltb4
ในตัวแฟนเก่า ,และเกือบ 50 % ยับยั้งปัสสาวะ
lte4 ในขณะที่ใน mk-886 ศึกษา ltb4 ชีวสังเคราะห์
ex vivo ลดลง 54% มี 80% ลด
ใน lte4 + , ที่ 3 – 9 H postchallenge . เกือบสมบูรณ์และการอุดตันของ ltb4

การขับถ่ายปัสสาวะใน lte4 พบกับ mk-0591 . zileuton
ยังลดลงจากสารก่อภูมิแพ้คัดจมูกและ
เลือกบล็อก leukotriene ปล่อยในช่องจมูกการ
ของเหลวในผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ [ 73 ]