Following a systematic search of de

Following a systematic search of desferrithiocin analogs, a polyether derivative, deferitazole (formerly
FBS0701), has entered into phase 1 and 2 clinical trials with promising biological properties. However, until
now, detailed physicochemical properties of this chelator have not been reported. The compound displays
a high affinity and selectivity for iron(III) as demonstrated by the log β2 = 33.39 ± 0.03 and the pFe3+ value of
22.3. Two equilibrating isomeric forms of the iron(III) complex exist under biological conditions. Deferitazole
also binds the trivalent metals AlIII and LaIII with high affinity; log β2 values, 26.68 and 21.55 respectively. The
affinity of deferitazole for divalent cations is somewhat lower, with the exception of CuII which possesses a
log β2 value of 25.5; deferitazole scavenges iron from labile sources such as citrate and albumin with
efficiencies comparable with those of other therapeutic iron chelators, including deferasirox, deferiprone
and desferrioxamine. The FeIII(deferitazole)2 is stable under physiological conditions and does not redox
cycle. The high affinity of deferitazole for iron(III) renders it unlikely that this chelator will lead to the redistribution
of iron and consequently deferitazole shows considerable promise as a therapeutic iron(III) chelator.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ต่อการค้นหาระบบของ desferrithiocin analogs อนุพันธ์ polyether, deferitazole (ชื่อเดิมFBS0701), มีสัญญากับคุณสมบัติทางชีวภาพที่สัญญาทดลองทางคลินิกระยะที่ 1 และ 2 อย่างไรก็ตาม จนถึงตอนนี้ รายละเอียดคุณสมบัติทางเคมีกายภาพของ chelator นี้ได้ไม่ได้รับรายงาน แสดงสารประกอบความสัมพันธ์สูงและวิธีสำหรับ iron(III) โดยβ 2 ล็อก = 33.39 ± 0.03 และ pFe3 + ค่าของ22.3 2 equilibrating รูปแบบ iron(III) ซับซ้อน isomeric อยู่ภายใต้เงื่อนไขทางชีวภาพ Deferitazoleยัง ผูก trivalent โลหะ AlIII และ LaIII กับความ β 2 บันทึกค่า 21.55 และ 26.68 ตามลำดับ การความสัมพันธ์ของ deferitazole สำหรับแคทไอออน divalent มีต่ำกว่า ยกเว้น CuII ซึ่งมีการค่าβ 2 ล็อกของ 25.5 deferitazole scavenges เหล็กจากแหล่ง labile เช่น albumin กับเตรตและประสิทธิภาพเทียบเคียงกับของ chelators รักษาเหล็กอื่น ๆ รวมทั้ง deferasirox, deferiproneและ desferrioxamine FeIII (deferitazole) 2 มีความเสถียรภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา และไม่ไม่รีดอกซ์วงจรการ ความสัมพันธ์สูงของ deferitazole iron(III) ที่ทำให้มันไม่น่าว่า chelator นี้จะนำไปสู่การกระจายเหล็กและ deferitazole จึงแสดงสัญญามากเป็น chelator การรักษา iron(III)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ต่อไปนี้การค้นหาระบบของ analogs desferrithiocin อนุพันธ์ polyether, deferitazole (เดิม
FBS0701) ได้ลงนามในขั้นตอนการทดลองทางคลินิกที่ 1 และ 2 ที่มีคุณสมบัติทางชีวภาพที่มีแนวโน้ม อย่างไรก็ตามจนถึง
ขณะนี้มีรายละเอียดคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ของ chelator นี้ยังไม่ได้รับรายงาน สารแสดง
ความสัมพันธ์ที่สูงและการเลือกเหล็ก (III) ที่แสดงให้เห็นโดยการเข้าสู่ระบบβ2 = 33.39 ± 0.03 และค่า pFe3 + ของ
22.3 สองรูปแบบเข้าสู่ดุลยภาพ isomeric ของเหล็ก (III) ที่ซับซ้อนอยู่ภายใต้เงื่อนไขทางชีวภาพ Deferitazole
ผูกโลหะ trivalent AlIII และ LaIII มีความสัมพันธ์กันสูง; เข้าสู่ระบบค่าβ2, 26.68 และ 21.55 ตามลำดับ
ความสัมพันธ์ของ deferitazole สำหรับ divalent ไพเพค่อนข้างต่ำด้วยข้อยกเว้นของ CuII ซึ่งมีคุณสมบัติที่
คุ้มค่าβ2บันทึก 25.5; deferitazole ซากเหล็กจากแหล่ง labile เช่นซิเตรตและอัลบูมิที่มี
ประสิทธิภาพเทียบเคียงกับบรรดา chelators เหล็กการรักษาอื่น ๆ รวมทั้ง deferasirox, deferiprone
และ desferrioxamine FeIII (deferitazole) 2 มีเสถียรภาพภายใต้เงื่อนไขทางสรีรวิทยาและไม่รีดอกซ์
วงจร ความสัมพันธ์สูงของ deferitazole เหล็ก (III) วาทกรรมที่มันไม่น่าที่ chelator นี้จะนำไปสู่การแจกจ่าย
ของธาตุเหล็กและจึง deferitazole แสดงสัญญามากเป็นเหล็กการรักษา (III) chelator

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ต่อไปนี้การค้นหาอย่างเป็นระบบของ desferrithiocin analogs , polyether อนุพันธ์ deferitazole ( เดิมชื่อfbs0701 ) ได้เข้าสู่ระยะที่ 1 และ 2 การทดลองทางคลินิกที่มีคุณสมบัติทางชีวภาพที่สัญญา อย่างไรก็ตาม จนกว่าตอนนี้รายละเอียด สมบัติทางเคมีและกายภาพของคีเลเตอร์นี้ยังไม่ได้รับรายงาน สารประกอบที่แสดงมี affinity สูงและค่าการเลือกเหล็ก ( III ) ที่แสดงให้เห็นโดยล็อกบีตา 2 = 33.39 ± 0.03 และค่า pfe3 + ของ22.3 . สองเดือนก่อน isomeric รูปแบบของเหล็ก ( III ) ซับซ้อนอยู่ภายใต้เงื่อนไขทางชีวภาพ deferitazoleยังผูกกับโลหะและสาม aliii laiii affinity สูง ; เข้าสู่ระบบบีตา 2 ค่า และ 26.68 กำไรสุทธิตามลำดับ ที่ความสัมพันธ์ของ deferitazole สำหรับกันเชอค่อนข้างต่ำ ด้วยข้อยกเว้นของ cuii ซึ่งเป็นเจ้าของเข้าสู่ระบบบีตา 2 มูลค่า 25.5 ; deferitazole อย่างมีนัยสำคัญที่เหล็กจากแหล่งเช่นซิเตรตและอัลบูมินด้วยประสิทธิภาพเทียบเท่ากับผู้จับเหล็กการรักษาอื่น ๆรวมถึงเดเฟอราซิรอกดีเฟอริโพรน ,และ desferrioxamine . การ feiii ( deferitazole ) 2 มีเสถียรภาพภายใต้เงื่อนไขทางสรีรวิทยาและไม่รีดอกซ์รอบ สูง deferitazole affinity ของเหล็ก ( III ) ให้มันไม่น่าที่คีเลเตอร์นี้จะนำไปสู่การกระจายเหล็กและจากนั้น deferitazole แสดงสัญญามากเป็นเหล็ก ( III ) การคีเลเตอร์ .