are reached within 1–3 h[14,29] and

are reached within 1–3 h[14,29] and steady-state blood levels are
reached in about 7–8 days with once-daily administration.[25]
The plasma half-life of aliskiren in rats, marmosets and
humans shows a slow terminal elimination at 23, 26 and
23–40 h, respectively.[8,26,30] The variation in human terminal
half-life is likely associated with differences in the duration of
the post-dose sampling period.[14,22] The trough-to-peak
(T : P) ratio is commonly used as an index of the duration of
action of antihypertensive agents. For the treatment of hypertension,
a drug with a T : P ratio of >0.5 is recommended.[31]
The high T : P ratio of aliskiren in hypertensive patients was
found consistent after oral administration of the drug as comparedwith
healthy subjects.[16,32]
Aliskiren is slightly metabolized in humans (about 20%)
and is approximately 50% metabolized in rodents. In in-vitro
studies, the major enzyme responsible for aliskiren metabolism
appears to be CYP3A4.[25,26] Aliskiren does not inhibit
CYP450 isoenzymes at concentrations up to 100 times
maximum concentrations measured in clinical trials.[9] The
primary elimination route of aliskiren is via biliary excretion
(91%) as unmetabolized drug.
Pharmacodynamics
Experimental and clinical studies are shown in Tables 1 and 2
respectively, describing potential therapeutic use, tolerability
and safety of aliskiren.
Therapeutic Potential of Aliskiren
Aliskiren is available in the market for treatment of hypertension
as a monotherapy. However, many experimental and
clinical studies have suggested that it may have potential to
treat other cardiac and renal disorders either alone or in combination
with other RAAS blockers.
Suggested clinical uses of aliskiren are as follows:
• Component of combination therapy for hypertension,
with diuretic,ACE-inhibitors and ARBs.[7,67]
• Alternative to ACE-inhibitors or ARBs in the management
of hypertension and organ damage[14]
• Component of combination therapy for diabetic nephropathy,
with ARBs[72]
• In patients with hypertension and left ventricular hypertrophy

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ถึงภายใน 1 – 3 h [14,29] และเลือดท่อนระดับถึงประมาณ 7 – 8 วันโดยบริหารวันละครั้ง[25]ฮาล์ฟ-ไลฟ์ทีวีพลาสม่าของ aliskiren ในหนู marmosets และมนุษย์แสดงตัดเทอร์มินัลแบบช้าที่ 23, 26 และ23 – 40 h ตามลำดับ[8,26,30] การเปลี่ยนแปลงในเทอร์มินัลที่มนุษย์ฮาล์ฟ-ไลฟ์เป็นมักสัมพันธ์กับความแตกต่างในระยะเวลาของรอบระยะเวลาสุ่มตัวอย่างยาที่หลัง[14,22] รางไปสูงสุด(T: P) อัตราส่วนโดยทั่วไปใช้เป็นดัชนีของระยะเวลาของการกระทำของตัวแทนยาลดความดัน สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงยาเสพติดด้วยการ: อัตราส่วน P > 0.5 จะแนะนำ[31]T สูง: อัตราส่วน P ของ aliskiren ในผู้ป่วย hypertensive ถูกพบสอดคล้องกันหลังจากดูแลช่องปากของยาเป็น comparedwithเรื่องสุขภาพ[16,32]เล็กน้อยมี metabolized Aliskiren ในมนุษย์ (20%)และมีประมาณ 50% metabolized ในงาน ในเครื่องศึกษา เอนไซม์สำคัญชอบเผาผลาญ aliskirenดูเหมือนจะ เป็น CYP3A4ไม่ยับยั้ง Aliskiren [25,26]Isoenzymes CYP450 ที่ความเข้มข้นถึง 100 ครั้งวัดความเข้มข้นสูงสุดในการทดลองทางคลินิก[9]เส้นทางตัดออกหลักของ aliskiren เป็นผ่านการขับถ่าย biliary(91%) เป็นยา unmetabolizedเภสัชพลศาสตร์ศึกษาทดลอง และทางคลินิกจะแสดงในตาราง 1 และ 2อธิบายการใช้ยาอาจเกิดขึ้น tolerability ตามลำดับและความปลอดภัยของ aliskirenรักษาศักยภาพของ Aliskirenจะใช้ Aliskiren ในตลาดรักษาความดันโลหิตสูงเป็น monotherapy นั้น อย่างไรก็ตาม หลายทดลอง และการศึกษาทางคลินิกได้แนะนำที่ อาจมีศักยภาพในการรักษาโรคหัวใจ และไตอื่น ๆ เพียงอย่างเดียว หรือร่วมมีบล็อกเกอร์ราสอื่น ๆแนะนำคลินิกใช้ aliskiren มีดังนี้:•ส่วนประกอบของชุดบำบัดสำหรับคุณแม่หลังคลอดมียาขับปัสสาวะ ACE inhibitors และ ARBs[7,67]•ทางเลือก ACE inhibitors หรือ ARBs ในการจัดการความดันโลหิตสูงและอวัยวะเสียหาย [14]•ส่วนประกอบของชุดบำบัดสำหรับโรคไตโรคเบาหวานกับ ARBs [72]•ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงและ hypertrophy หัวใจห้องล่างซ้าย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

จะถึงภายใน 1-3 ชั่วโมง [14,29] และมั่นคงรัฐระดับเลือดจะ
มาถึงในเวลาประมาณ 7-8 วันกับการบริหารครั้งหนึ่งในชีวิตประจำวัน. [25]
พลาสม่าครึ่งชีวิตของ aliskiren ในหนูลิงและ
มนุษย์แสดงให้เห็นว่า การกำจัดช้าขั้วที่ 23, 26 และ
23-40 ชั่วโมงตามลำดับ. [8,26,30] การเปลี่ยนแปลงในมนุษย์ขั้ว
ครึ่งชีวิตน่าจะมีความเกี่ยวข้องกับความแตกต่างในระยะเวลาของ
ช่วงหลังยาสุ่มตัวอย่าง. [14,22 ] รางไปยังจุดสูงสุด
(T: P) สัดส่วนเป็นที่นิยมใช้เป็นดัชนีของระยะเวลาของ
การดำเนินการของตัวแทนลดความดันโลหิต สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง
ยาเสพติดกับ T อัตราส่วน P ของ> 0.5 ขอแนะนำ [31].
T สูงอัตราส่วน P ของ aliskiren ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงได้รับการ
ค้นพบที่สอดคล้องกันหลังการบริหารช่องปากของยาเสพติดเป็นเทียบกับ
. อาสาสมัครที่มีสุขภาพดี [16 32]
Aliskiren มีการเผาผลาญเล็กน้อยในมนุษย์ (ประมาณ 20%)
และมีประมาณ 50% เผาผลาญในหนู ในหลอดทดลอง
การศึกษาเอนไซม์ที่สำคัญที่รับผิดชอบในการเผาผลาญอาหาร aliskiren
ดูเหมือนจะเป็น CYP3A4. [25,26] Aliskiren ไม่ยับยั้ง
CYP450 isoenzymes ที่ความเข้มข้นถึง 100 เท่า
ความเข้มข้นสูงสุดวัดในการทดลองทางคลินิก. [9]
เส้นทางหลักของการกำจัด aliskiren ผ่านการขับถ่ายทางเดินน้ำดี
(91%) เป็นยาเสพติด unmetabolized
Pharmacodynamics
การทดลองและการศึกษาทางคลินิกที่แสดงในตารางที่ 1 และ 2
ตามลำดับอธิบายการใช้ศักยภาพในการรักษาความทนต่อ,
และความปลอดภัยของ aliskiren
ศักยภาพในการรักษาของ Aliskiren
Aliskiren มีอยู่ในตลาดสำหรับการรักษา ความดันโลหิตสูง
เป็นยาเดี่ยว อย่างไรก็ตามการทดลองและหลาย
การศึกษาทางคลินิกได้ชี้ให้เห็นว่ามันอาจจะมีศักยภาพในการ
รักษาความผิดปกติของหัวใจและไตอื่น ๆ ทั้งคนเดียวหรือร่วม
กับบล็อกเกอร์อื่น ๆ RAAS
แนะนำการใช้งานทางคลินิกของ aliskiren มีดังนี้
•ส่วนประกอบของการรักษาด้วยการรวมกันสำหรับความดันโลหิตสูง
ด้วยยาขับปัสสาวะ , ACE-ยับยั้งและ ARBs. [7,67]
•ทางเลือกเพื่อ ACE ยับยั้งหรือ ARBs ในการบริหารจัดการ
ความดันโลหิตสูงและอวัยวะที่เสียหาย [14]
•ส่วนประกอบของการรักษาด้วยการรวมกันสำหรับโรคไตโรคเบาหวาน,
ARBs ด้วย [72]
•ในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูง และออกจากกระเป๋าหน้าท้องยั่วยวน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

จะมาถึงภายใน 1 – 3 h [ 14,29 ] และระดับในเลือดคงที่เป็น
ถึงใน 7 – 8 วัน เมื่อวันงาน [ 25 ]
พลาสมาครึ่งชีวิตของ aliskiren ในหนู มาโมเซทและ
มนุษย์แสดงการตัดขั้วช้าที่ 23 , 26 และ 23 – 40
h [ 8,26,30 ตามลำดับ ] การเปลี่ยนแปลงในครึ่งชีวิต terminal
มนุษย์มีแนวโน้มที่เกี่ยวข้องกับความแตกต่างในช่วงเวลาของ
โพสต์ ( ระยะเวลา ) [ 14,22 ] รางสูงสุด
( t : P ) อัตราส่วนเป็นที่นิยมใช้เป็นดัชนีของระยะเวลาของการกระทำของยาลดความดันเลือด
. สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง
ยาด้วย t : P ) > 0.5 แนะนำ [ 31 ]
T : P ratio สูงของ aliskiren ในผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงคือ
พบสอดคล้องกันหลังจากการบริหารช่องปากของยาเป็นคนปกติกับ
[ 1632 ]
aliskiren ค่อนข้างเผาผลาญในมนุษย์ ( ประมาณ 20% )
ประมาณ 50% metabolized ในหนู ในร่างกาย
เรียน สาขาที่รับผิดชอบ aliskiren เอนไซม์เมแทบอลิซึม
ดูเหมือนจะสร้าง [ 25,26 ] aliskiren ไม่ยับยั้ง
000 คนได้ถึง 100 เท่าของความเข้มข้นสูงสุดที่วัดได้ในการทดลองทางคลินิก (
[ ]
9เส้นทางการหลักของ aliskiren ผ่านการขับถ่ายน้ำดี
( 91% ) เป็น unmetabolized ยา .
เภสัชพลศาสตร์
ทดลองและการศึกษาทางคลินิกที่แสดงในตารางที่ 1 และ 2
ตามลำดับอธิบายอาจใช้รักษาความทนทานและความปลอดภัยของ aliskiren
.
มีศักยภาพในการรักษาของ aliskiren
aliskiren มีอยู่ในตลาดสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูง
เป็นโดย . อย่างไรก็ตามหลายการทดลองและ
คลินิกศึกษาได้ชี้ให้เห็นว่ามันอาจจะมีศักยภาพที่จะรักษาความผิดปกติของหัวใจและไต ๆ

ทั้งคนเดียวหรือในการรวมกันกับ ราส บล็อค
แนะนำใช้ทางคลินิกของ aliskiren ดังนี้
- ส่วนประกอบของการรักษาความดันโลหิตสูง
กับปัสสาวะ สารยับยั้ง ACE และ arbs [ 7,67 ]
- ทางเลือก ACE inhibitors หรือ arbs ในการจัดการ
โรคความดันโลหิตสูงและความเสียหายของอวัยวะ [ 14 ]
- ส่วนประกอบของการรักษาโรคไต , เบาหวาน arbs [ 72 ]

กับบริการในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงและยั่วยวนหัวใจห้องล่างซ้าย