Inhibition of tumor cells prolifera

Inhibition of tumor cells proliferation and migration by the flavonoid furin inhibitor isolated from Oroxylum indicum.
Lalou C1, Basak A, Mishra P, Mohanta BC, Banik R, Dinda B, Khatib AM.
Author information
Abstract
BACKGROUND:
The medicinally active plant Oroxylum indicum (OI) has drawn considerable research interest because of its many observed biological activities. Of particular interest is its antitumorigenic activity. The plant is a rich source of flavonoids and their glycosides. Recently flavonoids have been described as inhibitors of kexin-type proteases of superfamily Proprotein Convertase Subtilisin/ Kexins (PCSKs) which have been implicated in tumor growth and malignancy. These enzymes particularly furin (PCSK3) cleaves inactive precursor growth factors into their mature forms that promote tumor growth. As a result, finding furin-inhibitors became of high interest in cancer research. In this regard, the plant OI with known anticancer activities may provide an important source.
OBJECTIVE:
The objective of this study is to examine and compare anti-tumorigenic activity of furin inhibitory flavonoid compounds from OI.
RESULTS:
Studies were conducted to evaluate the effect on CT-26 cell proliferation and migration of 4 flavonoids baicalein, chrysin, oroxylin-A and its glycoside isolated from OI. Data revealed that baicalein exhibited most potent inhibitory effect on proliferation and migration on the analyzed tumor cell line. Baicalein at 10 μM completely blocked the proliferation even after 5 days. The results are consistent with the observed in vitro anti-furin activity of baicalein as measured against a fluorogenic peptide and pro-hVEGF-C as substrates. Mature VEGF-C is a strong indicator and biomarker of tumor progression and therefore the antifurin activity may explain the observed anticancer properties of baicalein. Since baicalein is the major constituent of OI, our data provided scientific rationale for the observed anticancer activity of OI and also offered a new lead molecule for future exploration as potential antitumor agents.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ยับยั้งเนื้องอกเซลล์การงอกและการย้ายถิ่น โดยผล furin flavonoid ที่แยกต่างหากจาก Oroxylum เก....
Lalou C1, Basak A มิชราเกส์ P, Mohanta BC, Banik R, Dinda B, Khatib น.
เขียนข้อมูล
นามธรรม
พื้นหลัง:
โรงงาน medicinally เพกา (OI) ออกงานวิจัยจำนวนมากที่สนใจเนื่องจากกิจกรรมทางชีวภาพพบของหลาย สนใจโดยเฉพาะเป็นกิจกรรมของ antitumorigenic พืชเป็นแหล่งอุดมของ flavonoids และ glycosides ของพวกเขา เมื่อเร็ว ๆ นี้ การอธิบาย flavonoids เป็น inhibitors proteases kexin ชนิดของ superfamily Proprotein Convertase Subtilisin / Kexins (PCSKs) ซึ่งมีการเกี่ยวข้องในการเจริญเติบโตของเนื้องอกและ malignancy เอนไซม์เหล่านี้โดยเฉพาะอย่างยิ่ง furin (PCSK3) แยกออกสารตั้งต้นไม่เจริญเติบโตปัจจัยลงในฟอร์มของพวกเขาเป็นผู้ใหญ่ที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตของเนื้องอก ดังนั้น หา furin inhibitors เป็นของดอกเบี้ยสูงในงานวิจัยโรคมะเร็ง ในการนี้ โรงงานอ้อยกับกิจกรรมรู้จัก anticancer อาจให้ความสำคัญแหล่งได้
วัตถุประสงค์:
วัตถุประสงค์ของการศึกษานี้คือการ ตรวจสอบ และเปรียบเทียบกิจกรรมต่อต้าน tumorigenic furin สาร flavonoid ลิปกลอสไขจากอ้อย
ผลลัพธ์:
ศึกษาได้ดำเนินการประเมินผล CT-26 เซลล์การงอกและการย้ายถิ่นของ 4 flavonoids baicalein, chrysin, oroxylin A และ glycoside แยกต่างหากจากอ้อย ข้อมูลเปิดเผย baicalein ที่จัดแสดงมีศักยภาพมากที่สุดลิปกลอสไขผลการงอกและย้ายบรรทัดเซลล์เนื้องอกที่วิเคราะห์ Baicalein ที่ 10 μM บล็อกขยายแม้หลังจาก 5 วันอย่างสมบูรณ์ ผลลัพธ์ไม่สอดคล้องกับกิจกรรมการเพาะเลี้ยงสังเกต furin ป้องกันของ baicalein วัดกับเปป fluorogenic และโปร-hVEGF-C เป็นพื้นผิว ผู้ใหญ่ VEGF-C เป็นตัวบ่งชี้ที่แข็งแกร่งและไบโอมาร์คเกอร์ของก้าวหน้าเนื้องอก และดังนั้น กิจกรรม antifurin อาจอธิบายคุณสมบัติ anticancer สังเกตของ baicalein Baicalein เป็น วิภาคสำคัญของอ้อย ข้อมูลของเราให้เหตุผลทางวิทยาศาสตร์กิจกรรม anticancer สังเกตของอ้อย และยัง เสนอนโมเลกุลลูกค้าเป้าหมายใหม่สำหรับการสำรวจในอนาคตเป็นตัวแทน antitumor ศักยภาพ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ยับยั้งเซลล์มะเร็งแพร่กระจายและการย้ายถิ่นโดยการยับยั้ง furin flavonoid แยกจาก Oroxylum indicum
Lalou C1, Basak, Mishra P, Mohanta BC, บานิคอาร์ Dinda B, ตีบ AM
ข้อมูลผู้เขียน
บทคัดย่อ
ภูมิหลัง:
การใช้งานยาพืช Oroxylum indicum ( OI) ได้รับความสนใจมากเพราะการวิจัยของกิจกรรมทางชีวภาพจำนวนมากสังเกต ที่น่าสนใจโดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นกิจกรรม antitumorigenic ของ พืชเป็นแหล่งที่อุดมไปด้วย flavonoids และไกลโคไซด์ของพวกเขา เมื่อเร็ว ๆ นี้ flavonoids ได้รับการอธิบายว่าเป็นสารยับยั้งของ Kexin ประเภทโปรตีเอสของ superfamily Proprotein Convertase Subtilisin / Kexins (PCSKs) ที่ได้รับการที่เกี่ยวข้องในการเจริญเติบโตของเนื้องอกและมะเร็ง เอนไซม์เหล่านี้โดยเฉพาะอย่างยิ่ง furin (PCSK3) แข็งกระด้างไม่ได้ใช้งานปูชนียบุคคลปัจจัยการเจริญเติบโตในรูปแบบของพวกเขาเป็นผู้ใหญ่ที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตของเนื้องอก เป็นผลให้การหาสารยับยั้ง-furin กลายเป็นที่น่าสนใจสูงในการวิจัยโรคมะเร็ง ในเรื่องนี้ OI พืชกับกิจกรรมต้านมะเร็งที่รู้จักกันอาจมีแหล่งที่มาที่สำคัญ
วัตถุประสงค์:
วัตถุประสงค์ของการศึกษานี้คือการตรวจสอบและเปรียบเทียบกิจกรรมการต่อต้านของสารก่อ flavonoid furin ยับยั้งจาก OI
ผลการ
ศึกษาได้ดำเนินการประเมินผลกระทบ ใน CT-26 การเพิ่มจำนวนเซลล์และการย้ายถิ่นจาก 4 flavonoids baicalein, chrysin, oroxylin-และ glycoside ที่แยกได้จาก OI ข้อมูลแสดงให้เห็นว่า baicalein แสดงผลการยับยั้งที่มีศักยภาพมากที่สุดในการขยายและการย้ายถิ่นในสายพันธุ์ของเซลล์เนื้องอกวิเคราะห์ Baicalein 10 ไมครอนสมบูรณ์ถูกปิดกั้นการขยายแม้หลังจากที่ 5 วัน ผลที่สอดคล้องกับการปฏิบัติในกิจกรรมต่อต้าน furin หลอดทดลอง baicalein เป็นวัดกับเปปไทด์ fluorogenic และโปร hVEGF-C เป็นพื้นผิว ผู้ใหญ่ VEGF-C เป็นตัวบ่งชี้ที่แข็งแกร่งและตัวบ่งชี้ของความก้าวหน้าเนื้องอกและดังนั้นจึงกิจกรรม antifurin อาจอธิบายคุณสมบัติต้านมะเร็งสังเกตของ baicalein ตั้งแต่ baicalein เป็นส่วนประกอบสำคัญของ OI, ข้อมูลของเราให้เหตุผลทางวิทยาศาสตร์สำหรับกิจกรรมต้านมะเร็งสังเกตของ OI และยังเสนอนำโมเลกุลใหม่สำหรับการสำรวจในอนาคตเป็นตัวแทนต้านที่มีศักยภาพ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ยับยั้งเนื้องอกและเซลล์โดยการโยกย้ายและของหวานฟลาโวนอยด์ที่แยกจากเพกา .
lalou C1 , Basak , Mishra p , mohanta BC banik R Dinda B เคาะ . .

เขียนข้อมูลพื้นหลังนามธรรม
:
อย่างมีคุณสมบัติเป็นยาใช้ต้นเพกา ( OI ) ได้ดึงดูดความสนใจมากเพราะการวิจัย ตรวจสอบทางชีวภาพของหลายกิจกรรมที่น่าสนใจโดยเฉพาะเป็นกิจกรรม antitumorigenic ของมัน พืชเป็นแหล่งอุดมไปด้วย flavonoids และไกลของพวกเขา ฟลาโวนอยด์ เมื่อเร็วๆ นี้ ได้รับการอธิบายว่าสารยับยั้งชนิดน้ำหนักโมเลกุลของซูเปอร์แฟมิลีเคซิน proprotein convertase ซับทีลิซิน / kexins ( pcsks ) ซึ่งได้รับการเกี่ยวข้องในการเจริญเติบโตมะเร็งเนื้อร้ายเอนไซม์เหล่านี้โดยเฉพาะอย่างยิ่งของหวาน ( pcsk3 ) ใช้เป็นสารตั้งต้นคลีฟส์ปัจจัยการเจริญเติบโตของพวกเขาเป็นผู้ใหญ่แบบที่ส่งเสริมการเจริญเติบโตของเนื้องอก . ผลการค้นหาของหวานเป็นดอกเบี้ยสูงในการวิจัยโรคมะเร็ง ในการนี้ โรงงานอ้อยทราบกิจกรรมต้านมะเร็ง อาจให้แหล่งสำคัญ วัตถุประสงค์ :

การวิจัยครั้งนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาและเปรียบเทียบ anti tumorigenic กิจกรรมการยับยั้งสารฟลาโวนอยด์จากของหวานนี่ . . .

ผลการศึกษามีวัตถุประสงค์เพื่อประเมินผลต่อการแพร่กระจายของเซลล์ ct-26 และโยกย้าย 4 ฟลาโวนอยด์ baicalein คริสติน oroxylin-a , , และไกลโคไซด์ที่แยกได้จากนี่ข้อมูลที่แสดงผลในการยับยั้ง baicalein มีศักยภาพมากที่สุดและการโยกย้ายข้อมูลเนื้องอกในเซลล์ไลน์ baicalein 10 μ m บล๊อคการแพร่กระจายแม้หลังจาก 5 วัน ผลลัพธ์ที่สอดคล้องกับที่พบในการต่อต้านกิจกรรมของ baicalein ของหวานเป็นวัดกับเปปไทด์และ fluorogenic pro-hvegf-c เป็นทvegf-c ผู้ใหญ่เป็นตัวบ่งชี้ที่แข็งแกร่งและไบโอมาร์คเกอร์มะเร็งก้าวหน้าและดังนั้นจึง antifurin กิจกรรมอาจพบมะเร็งอธิบายคุณสมบัติของ baicalein . ตั้งแต่ baicalein เป็นองค์ประกอบหลักของออย ข้อมูล ของเราให้เหตุผลทางวิทยาศาสตร์จากมะเร็งกิจกรรมของอ้อยและยังเสนอโมเลกุลาใหม่เพื่ออนาคตการสำรวจเป็นตัวแทนเหมาะสมที่อาจเกิดขึ้น