Andrographolide (AND) is one of dit

Andrographolide (AND) is one of diterpenoids separated from Andrographis paniculata with a wide spectrum of biological activities of being anti-inflammatory, anticancer, hepatoprotective, and antihyperlipidemic. But its poor water solubility and instability resulted in lower bioavailability and seriously limited its pharmacological function. In this study, AND-loaded solid lipid nanoparticles (AND-SLNs) were prepared by a high-pressure homogenization method and presented as spherically shaped under transmission electron microscopy with an average diameter of 286.1 nm and zeta potential of − 20.8 mV. The average drug-entrapment efficiency and drug loading were 91.00% and 3.49%, respectively. The results indicated that the lower bioavailability of AND is not only because of the poor solubility but also owing to its metabolic instability in intestinal segments. Furthermore, the transport mechanism of AND in Caco-2 cell model is complex in which an active transport carrier (P-glycoprotein) is involved in. The bioavailability and antihyperlipidemic activity of AND were improved by AND-SLNs by increasing the solubility and stability of AND in the intestine and by changing its transport mode in Caco-2 cell. The bioavailability of AND was increased to 241% by AND-SLNs as compared with AND suspension. AND-SLNs would be a promising drug-delivery system to enhance the oral absorption and bioavailability of AND.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Andrographolide (และ) เป็น diterpenoids แยกจากทะลายกับหลากหลายกิจกรรมชีวภาพของ hepatoprotective anticancer แก้อักเสบ และ antihyperlipidemic อย่างใดอย่างหนึ่ง แต่ละลายน้ำไม่ดีและความไม่แน่นอนของผลในการดูดซึมต่ำ และจำกัดของฟังก์ชัน pharmacological อย่างจริงจัง ในการศึกษานี้ โหลดและไขมันแข็งเก็บกัก (และ SLNs) โดยวิธีปั้ม homogenization และแสดงเป็นรูป spherically ภายใต้การส่งอิเล็กตรอน microscopy มีเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของ 286.1 nm และแคเธอรีนซีตาศักยภาพของ− 20.8 mV มีประสิทธิภาพเฉลี่ยยา-entrapment และโหลดยาได้ 91.00% และ 3.49% ตามลำดับ ระบุผลลัพธ์ที่ดูดซึมต่ำของ และไม่เพียงเนื่อง จากละลายยากจนแต่ยัง เพราะความไม่เสถียรของการเผาผลาญในส่วนลำไส้ นอกจากนี้ กลไกการขนส่ง และ ในแบบจำลองเซลล์ Caco 2 เป็นคอมเพล็กซ์ที่มีส่วนร่วมในการขนส่งลำเลียงแบบใช้พลังงาน (พีไกลโคโปรตีน) ชีวปริมาณออกฤทธิ์และกิจกรรม antihyperlipidemic ของ และถูกปรับปรุง โดย SLNs และ โดยการเพิ่มการละลายและความมั่นคง และ ในลำไส้ และ โดยการเปลี่ยนโหมดการขนส่งในเซลล์ Caco-2 ชีวปริมาณออกฤทธิ์ของ และเพิ่มขึ้น 241% โดย SLNs และตกและระงับ SLNs และจะจัดส่งยาเสพติดระบบสัญญาเพื่อเพิ่มการดูดซึมในช่องปากและชีวปริมาณออกฤทธิ์ของ AND.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

andrographolide (และ) เป็นหนึ่งใน diterpenoids แยกออกมาจากฟ้าทะลายโจรที่มีคลื่นความถี่กว้างของฤทธิ์ทางชีวภาพของการต้านการอักเสบต้านมะเร็งตับและ antihyperlipidemic แต่สามารถในการละลายน้ำไม่ดีและความไม่แน่นอนของผลในการดูดซึมลดลงและฟังก์ชั่นอย่างจริงจัง จำกัด ทางเภสัชวิทยาของ ในการศึกษานี้และโหลดอนุภาคนาโนไขมันแข็ง (AND-SLNs) ได้รับการจัดทำขึ้นโดยวิธีการทำให้เป็นเนื้อเดียวกันแรงดันสูงและนำเสนอเป็นรูปทรงกลมภายใต้กล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนที่มีขนาดเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ย 286.1 นาโนเมตรและศักยภาพของซีตา - 20.8 mV ประสิทธิภาพการกักเก็บยาเสพติดยาเสพติดเฉลี่ยและโหลดเป็น 91.00% และ 3.49% ตามลำดับ ผลการวิจัยพบว่าการดูดซึมและการลดลงของไม่ได้เป็นเพียงเพราะความสามารถในการละลายที่ไม่ดี แต่ยังเนื่องจากความไม่แน่นอนของการเผาผลาญในส่วนของลำไส้ นอกจากนี้กลไกการขนส่งและใน Caco-2 รูปแบบมือถือที่มีความซับซ้อนในการที่ผู้ให้บริการขนส่งที่ใช้งาน (P-ไกลโคโปรตีน) มีส่วนร่วมใน. โดยการดูดซึมและกิจกรรม antihyperlipidemic ของและได้รับการปรับปรุงโดย AND-SLNs โดยการเพิ่มความสามารถในการละลายและความมั่นคงของ และในลำไส้และการเปลี่ยนโหมดการขนส่งใน Caco-2 เซลล์ ดูดซึมของและเพิ่มขึ้นเป็น 241% โดย AND-SLNs เมื่อเทียบกับช่วงล่างและ AND-SLNs จะเป็นระบบการส่งมอบยาเสพติดที่มีแนวโน้มที่จะเพิ่มประสิทธิภาพในการดูดซึมในช่องปากและการดูดซึมของและ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

แอนโดรกราโฟไลด์ ( ) เป็นหนึ่งใน diterpenoids แยกจากฟ้าทะลายโจรกับสเปกตรัมกว้างของกิจกรรมทางชีวภาพของการแก้อักเสบ มะเร็ง ป้องกัน และ antihyperlipidemic . แต่การดูดซึมน้ำของผลในการลดความยากจนและจริงจัง และจำกัดฟังก์ชันทางเภสัชวิทยาของ ในการศึกษานี้ และอนุภาคไขมันแข็ง ( และโหลด slns ) เตรียมได้โดยวิธีการความดันสูงและแสดงเป็นรูป spherically ภายใต้กล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนเกียร์มีขนาดเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยของ 286.1 nm และซีตาศักยภาพของ− 20.8 MV . โดยให้ยาประสิทธิภาพและปริมาณยาเป็น 91.00 % และ 3.49 ตามลำดับ พบว่าการลดปริมาณ และไม่ใช่เพียงเพราะคนจนละลาย แต่ยังเนื่องจากความไม่แน่นอนของการเผาผลาญในส่วนที่เกี่ยวกับลำไส้ นอกจากนี้ การขนส่งกลไกและรูปแบบเซลล์ caco-2 มีความซับซ้อนในการขนส่งที่ใช้งาน ( พี ) มีส่วนร่วมใน . และกิจกรรมของ antihyperlipidemic และการดูดซึมดีขึ้น และ slns โดยการเพิ่มการละลายและความคงตัวของและในลำไส้และโดยการเปลี่ยนโหมดการขนส่งใน caco-2 เซลล์ ปริมาณ และเพิ่มขึ้นเป็น 49 % และเมื่อเปรียบเทียบกับ slns และระงับ และ slns จะเป็นระบบนำส่งยาที่มีแนวโน้มที่จะเพิ่มปริมาณการดูดซึมในช่องปาก และ และ