Solid oral formulation is the prefe

Solid oral formulation is the preferred method for medical
treatment, especially in an aging society, and it improves the quality
of life of patients. Many new compounds are poorly
water-soluble. It is estimated that more than two-thirds of all
new chemical entities currently emerging from drug discovery
pipelines have solubilities of

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กำหนดแข็งปากเป็นวิธีที่ต้องการแพทย์การรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสังคมมีอายุ และปรับปรุงคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย สารประกอบใหม่มากมายไม่ดีที่ละลายใน คาดที่มากกว่าสองในสามของทั้งหมดหน่วยเคมีใหม่ที่เกิดขึ้นจากการค้นพบยาเสพติดในปัจจุบันท่อส่งมี solubilities ของ < lg 100 ml (สิงห์ร้อยเอ็ด al., 2013)สารกับ solubilities < lg 1/ml และแม้กระทั่ง < lg 0.1/ml มีเลือกสำหรับการพัฒนาทั่วไปเนื่องจากความใวสูงและกิจกรรมต่อ receptors lipophilic ซึ่งแปลpermeability สูงหลังจากดูแลช่องปาก อย่างไรก็ตาม การพัฒนาของสารประกอบที่ละลายในงาน bioavailableสูตรปากแข็งแล้วท้าทายมาก สารดังกล่าวปัจจุบันพัฒนารุนแรงท้าทายเนื่องจากละลายน้ำยากจนยุบช้า และชีวปริมาณออกฤทธิ์ต่ำ ขนาดอนุภาคลด การแปลงฟอร์มไป (สิงห์ร้อยเอ็ด al., 2013), ของแข็งเธน และประสานของ cyclodextrin (Badawy และ al., 2006)โดยทั่วไปใช้เพื่อเพิ่มการละลายยา ยุบอัตราและชีวปริมาณออกฤทธิ์ อย่างไรก็ตาม เทคโนโลยีเหล่านี้มีข้อจำกัดที่มีผลกระทบต่อความมั่นคงยาและผงไหล แห่งจำนวน excipients ทำงาน (บริษัทขนส่งและ cyclodextrin)โดยทั่วไปต้องเพิ่มละลาย ซึ่งนำไปสู่การพัฒนาการกำหนดแข็งปากน้อยปฏิบัติเนื่องในขนาดเพิ่มขึ้นมีการรายงานประสานปรับค่า pH ให้ มีประสิทธิภาพเทคโนโลยีสำหรับการยุบอัตราและชีวปริมาณออกฤทธิ์สารที่ละลายในงาน (Onoue et al., 2012Badawy และชาร์ 2007 Bi et al., 2011 Badawy และ al., 2006Al. Taniguchi ร้อยเอ็ด 2012 ฮอว์เลย์แล้ว Morozowich, 2010) อินทรีย์กรดที่ใช้แพร่หลายในสารเคมี และยา

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สูตรแข็งในช่องปากเป็นวิธีที่ต้องการสำหรับการแพทย์การรักษาโดยเฉพาะอย่างยิ่งในสังคมผู้สูงอายุและจะช่วยเพิ่มคุณภาพชีวิตของผู้ป่วย สารใหม่จำนวนมากที่ไม่ดีที่ละลายน้ำได้ มันเป็นที่คาดว่ากว่าสองในสามของทุกหน่วยงานทางเคมีใหม่ในปัจจุบันที่เกิดขึ้นใหม่จากการค้นพบยาเสพติดท่อมีละลายของ<100 LG / ml (Singh et al., 2013). สารประกอบที่มีละลาย <1 LG / ml และแม้กระทั่ง <0.1 LG / ml จะถูกเลือกโดยทั่วไปสำหรับการพัฒนาเพราะการเลือกของพวกเขาสูงและกิจกรรมที่มีต่อผู้รับlipophilic ซึ่งหมายถึงการซึมผ่านสูงหลังจากการบริหารช่องปาก อย่างไรก็ตามการพัฒนาของไม่ดีสารที่ละลายน้ำได้เข้า bioavailable สูตรในช่องปากที่มั่นคงได้รับการท้าทายมาก สารดังกล่าวนำเสนอความท้าทายการพัฒนาอย่างรุนแรงเพราะความสามารถในการละลายน้ำไม่ดี, การสลายตัวช้าและการดูดซึมที่ต่ำ ขนาดของอนุภาคลดการแปลงรูปแบบอสัณฐาน (Singh et al., 2013) ที่เป็นของแข็งการกระจายตัวและการรวมตัวกันของสัมพรรค(Badawy et al., 2006) ถูกนำมาใช้โดยทั่วไปจะเพิ่มการละลายยาเสพติดอัตราการละลายและดูดซึม อย่างไรก็ตามแต่ละเทคโนโลยีเหล่านี้มีข้อ จำกัดที่มีผลต่อความมั่นคงยาเสพติดและการไหลของผง นอกจากนี้ยังมีจำนวนมากของสารเพิ่มปริมาณการทำงาน (ให้บริการและสัมพรรค) โดยทั่วไปจะต้องเพิ่มความสามารถในการละลายซึ่งนำไปสู่การพัฒนาสูตรในช่องปากในทางปฏิบัติน้อยที่แข็งแกร่งเนื่องจากการเพิ่มขึ้นของขนาด. รวมตัวกันของค่า pH ปรับปรุงได้รับรายงานว่า ที่มีประสิทธิภาพเทคโนโลยีในการเพิ่มอัตราการสลายตัวและการดูดซึมของไม่ดีสารที่ละลายน้ำได้(Onoue et al, 2012;. Badawy และฮุสเซน, 2007; Bi et al, 2011;. Badawy et al, 2006;. ทานิกูชิ et al, 2012. ; ฮอกลีย์และ Morozowich 2010) อินทรีย์กรดใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านสารเคมีและยา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การกำหนดปากแข็งเป็นวิธีที่ต้องการสำหรับการรักษาทางการแพทย์
, โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสังคมผู้สูงอายุ และเป็นการปรับปรุงคุณภาพ
ชีวิตของผู้ป่วย สารประกอบใหม่หลายงาน
ละลาย . มันคือประมาณว่ามากกว่าสองในสามของทุกองค์กรในปัจจุบัน
ใหม่เคมีที่เกิดขึ้นใหม่จากการค้นพบยามีภาวะของท่อ
< 100 LG / ml ( Singh et al . ,
) )สารประกอบที่มีภาวะ < 1 LG / ml และแม้กระทั่ง < 0.1 LG / มิลลิลิตร จะเลือกพัฒนา เพราะโดยทั่วไป

เลือกกิจกรรมของพวกเขาสูงและต่อลิโพฟิลิก receptors ซึ่งแปล
การซึมผ่านสูงหลังจากรับประทานยา . อย่างไรก็ตาม การพัฒนาสารละลายน้ำน้อยลงในช่องปาก
แข็งสูตรมีความท้าทายมาก สารดังกล่าว
ปัจจุบันการพัฒนารุนแรงท้าทายเพราะคนจนน้ำการละลาย
การสลายตัวช้าการดูดซึมต่ำและ การลดขนาดอนุภาค
, การแปลงรูปอสัณฐาน ( Singh et al . , 2013 ) แข็ง
กระจายและประสานของไซโคลเดกซ์ทริน ( badawy et al . , 2006 )
โดยทั่วไปจะใช้เพิ่มการละลายยา และอัตราการสลายตัว
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ อย่างไรก็ตามแต่ละเทคโนโลยีเหล่านี้มีข้อ จำกัด ที่มีผลต่อความคงตัวของยาผง
และไหล นอกจากนี้ ปริมาณของสารช่วยการทำงาน

( ผู้ให้บริการและไซโคลเดกซ์ทริน ) โดยทั่วไปจะต้องเพิ่มสูงขึ้น ซึ่งนำไปสู่การพัฒนาของการปฏิบัติน้อยแข็งปากสูตรเนื่องจาก

ขนาดเพิ่มขึ้น การเปลี่ยนแปลง pH ได้มีประสิทธิภาพ
เทคโนโลยีเพื่อเพิ่มอัตราการละลายของสารประกอบ และชีวปริมาณออกฤทธิ์
ละลายน้ำน้อย ( โอโนะอุเอะ et al . , 2012 ;
badawy และซน , 2007 ; บิ et al . , 2011 ; badawy et al . , 2006 ;
ทานิ et al . , 2012 ; ฮอว์ลีย์ และ morozowich , 2010 ) กรดอินทรีย์
ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางเคมีและสาขาเภสัชกรรม