Clavulanic acidClavulanic acid has

Clavulanic acid
Clavulanic acid has relatively weak antibacterial activity,
but has been shown to be a potent inhibitor of the blactamases produced by staphylococci and plasmidmediated b-lactamases of Escherichia coli, Klebsiella,
Proteus, Shigella, Pseudomonas and Hemophilus (Brown
et al. 1976). The molecule is a naturally produced
compound consisting of a b-lactam ring fused to an
oxazolidine ring (Howarth et al. 1976). The antibiotic is
produced by strains of S. clavuligerus (Reading and Cole
1977).
Clavulanic acid shows broad affinity for a number of
penicillin-binding proteins and is currently used in
combination with amoxicillin and is marketed under the
trade name Augumentin for the treatment of infections
caused by b-lactamase producing pathogenic bacteria.
Strains of S. clavuligerus are propagated on a fermentation medium containing soy bean meal, soluble starch,
glycerol and potassium phosphate at a pH of 6.5 at 26C
for 100 h (Lawrence and Lilly 1980). There is no recently
reported production data for the clavulanic acid fermentation.
The bulk of the clavulanic acid is found in culture
filtrates. Adsorption of the antibiotic on active carbon
followed by elution with aqueous acetone or solvent
extraction at pH 2.0 using butanol with back-extraction
into water at pH 7.0 proved to be effective primary
purification protocols. Secondary purification has been
achieved by conversion of the purified clavulanate to the
benzyl ester, which was then dissolved in ethyl acetate
and subjected to two chromatographic steps using
Sephadex LH20 and silica gel. The purified benzyl ester
was then hydrogenated over 10% Pd/C in the presence of
sodium bicarbonate to yield sodium clavulanate tetrahydrate.
Clavulanic acid possesses only weak antibiotic activity
against a variety of Gram-positive and Gram-negative
bacteria, but is an excellent inhibitor of a variety of blactamases. The molecule has been coformulated with a
variety of broad-spectrum semi-synthetic penicillins with
amoxicillin being one of the best known formulations.
Augmentin had a world sales value of ~$1.3 billion in
1995 and was the second largest selling antibacterial that
year.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กรด Clavulanicกรด Clavulanic มีอ่อนแอต้านแบคทีเรียแต่ได้รับการแสดงจะ ยับยั้งที่มีศักยภาพของ blactamases ที่ผลิต โดยสแตฟฟิลและ plasmidmediated b-lactamases ของ Escherichia coli, KlebsiellaProteus, Shigella, Pseudomonas และประเภทบี (สีน้ำตาลet al. 1976) โมเลกุลคือ ผลิตตามธรรมชาติประกอบด้วยวงแหวน b-lactam หลอมละลายในการผสมการoxazolidine แหวน (Howarth et al. 1976) เป็นยาปฏิชีวนะโดยสายพันธุ์ของ S. clavuligerus (อ่านและโคล1977)กรด Clavulanic แสดงความสัมพันธ์ของสิ่งของยาเพนนิซิลลินผูกโปรตีน และปัจจุบันมีใช้ในร่วมกับ amoxicillin และทำตลาดภายใต้การชื่อการค้า Augumentin รักษาโรคติดเชื้อเกิดจาก b-lactamase ผลิตเชื้อแบคทีเรียก่อโรคสายพันธุ์ของ S. clavuligerus จะแพร่กระจายในระยะกลางหมักที่ประกอบด้วยถั่วเหลืองถั่วอาหาร ละลายแป้งกลีเซอรอลและโพแทสเซียมฟอสเฟตที่ค่า pH 6.5 ที่ 26 Cสำหรับ 100 h (Lawrence และลิลลี่ 1980) เมื่อเร็ว ๆ นี้ไม่มีข้อมูลการผลิตที่รายงานสำหรับหมักกรด clavulanicเป็นกลุ่มของกรด clavulanic ที่พบในวัฒนธรรมfiltrates ดูดซับของยาปฏิชีวนะในไส้ตาม ด้วยชะด้วยอะซีโตนละลายหรือตัวทำละลายการสกัดที่ pH 2.0 ด้วยบิวทานอหลังสกัดลงไปในน้ำที่ pH 7.0 ที่พิสูจน์แล้วว่าเป็นหลักที่มีประสิทธิภาพโปรโตคอลที่ทำให้บริสุทธิ์ รองทำให้บริสุทธิ์ได้ทำได้ โดยการแปลงของ clavulanate บริสุทธิ์เพื่อการเอสเทอร์ลสูตร ซึ่งจากนั้นละลายในเอทิลอะซิเตทและหักสองขั้นตอนโครมาใช้Sephadex LH20 และซิลิกาเจล เอสเตอร์บริสุทธิ์ลสูตรแก้ไข แล้วสังเคราะห์มากกว่า 10% Pd/C ในประเทศของโซเดียมไบคาร์บอเนตเพื่อให้โซเดียม clavulanate tetrahydrateกรด Clavulanic มีกิจกรรมยาปฏิชีวนะเท่านั้นอ่อนแอกับความหลากหลายของแบคทีเรียแกรมบวก และแกรมลบแบคทีเรีย แต่เป็นการยับยั้งที่ยอดเยี่ยมของความหลากหลายของ blactamases โมเลกุลมีการ coformulated กับการหลากหลาย penicillins ปกกึ่งสังเคราะห์ด้วยamoxicillin เป็นสูตรที่รู้จักกันดีอย่างใดอย่างหนึ่งAugmentin มีมูลค่าขายโลกเป็น ~$1.3 พันล้านใน1995 และเป็นอันดับที่สองขายต้านเชื้อแบคทีเรียที่ปี

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กรด clavulanic
กรด clavulanic มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียค่อนข้างอ่อนแอ
แต่ได้รับการแสดงที่จะยับยั้งที่มีศักยภาพของ blactamases ที่ผลิตโดยเชื้อและ plasmidmediated B-lactamases ของเชื้อ Escherichia coli, Klebsiella,
Proteus, Shigella, Pseudomonas และ Hemophilus (สีน้ำตาล
et al. 1976) . โมเลกุลที่เป็นธรรมชาติผลิต
สารประกอบที่ประกอบด้วยแหวน B-lactam หลอมละลายไปยัง
แหวน oxazolidine (Howarth et al. 1976) ยาปฏิชีวนะที่ถูก
ผลิตโดยสายพันธุ์ของเอส clavuligerus (อ่านและโคล
1977).
กรด clavulanic แสดงให้เห็นถึงความสัมพันธ์ในวงกว้างสำหรับจำนวนของ
โปรตีนยาปฏิชีวนะที่มีผลผูกพันและใช้อยู่ในปัจจุบัน
ร่วมกับ amoxicillin และมีการทำตลาดภายใต้
ชื่อการค้า Augumentin สำหรับการรักษาของ การติดเชื้อ
ที่เกิดจาก B-lactamase ผลิตเชื้อแบคทีเรียก่อโรค.
สายพันธุ์เอส clavuligerus จะแพร่กระจายในสื่อที่มีการหมักถั่วเหลืองถั่วอาหารแป้งที่ละลายน้ำได้
กลีเซอรอลและโพแทสเซียมฟอสเฟตที่ pH 6.5 ที่ 26? C
100 h (อเรนซ์และลิลลี่ 1980 ) ไม่มีเมื่อเร็ว ๆ นี้
รายงานข้อมูลการผลิตสำหรับการหมักกรด clavulanic.
เป็นกลุ่มของกรด clavulanic พบในวัฒนธรรม
กรอง การดูดซับของยาปฏิชีวนะในคาร์บอนที่ใช้งาน
ตามชะด้วยอะซิโตนน้ำหรือตัวทำละลาย
ในการสกัดที่ pH 2.0 โดยใช้บิวทานอกับหลังสกัด
ลงไปในน้ำที่ pH 7.0 พิสูจน์แล้วว่าเป็นหลักที่มีประสิทธิภาพ
โปรโตคอลบริสุทธิ์ ฟอกรองได้รับการ
ประสบความสำเร็จโดยการเปลี่ยนแปลงของ clavulanate บริสุทธิ์กับ
เอสเตอร์เบนซิลซึ่งก็เลือนหายไปแล้วในเอทิลอะซิเตท
และยัดเยียดให้สองขั้นตอนโดยใช้โครมา
Sephadex LH20 และซิลิกาเจล เอสเตอร์เบนซิลบริสุทธิ์
ได้รับการเติมไฮโดรเจนแล้วกว่า 10% Pd / C ในการปรากฏตัวของ
โซเดียมไบคาร์บอเนตให้ผลผลิต tetrahydrate โซเดียม clavulanate.
กรด clavulanic ครอบครองเพียงกิจกรรมยาปฏิชีวนะที่อ่อนแอ
กับความหลากหลายของแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ
แบคทีเรีย แต่เป็นตัวยับยั้งที่ดีเยี่ยม ของความหลากหลายของ blactamases โมเลกุลที่ได้รับการ coformulated ที่มี
ความหลากหลายของกว้างสเปกตรัม penicillins กึ่งสังเคราะห์กับ
amoxicillin เป็นหนึ่งในสูตรที่รู้จักกันดีที่สุด.
Augmentin มีมูลค่ายอดขายทั่วโลกของ ~ $ 1300000000 ใน
ปี 1995 และเป็นต้านเชื้อแบคทีเรียขายใหญ่เป็นอันดับสองที่
ปี

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

clavulanic กรดclavulanic acid มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่ค่อนข้างอ่อนแอแต่ได้ถูกแสดงเป็นยับยั้งที่มีศักยภาพของ blactamases ผลิตโดยกลุ่ม plasmidmediated b-lactamases ของ Escherichia coli และ Klebsiella , ,ที่มีชิเกลลา , Pseudomonas , hemophilus ( สีน้ำตาลและet al . 1976 ) โมเลกุลเป็นธรรมชาติผลิตสารประกอบที่ประกอบด้วยแหวน b-lactam ผสมกับแหวน oxazolidine ( โฮวาร์ต et al . 1976 ) ยาปฏิชีวนะคือที่ผลิตโดยเชื้อ S . clavuligerus ( อ่าน และ โคล1977 )clavulanic กรดแสดงความสัมพันธ์ในวงกว้างสำหรับจำนวนของเพนนิซิลินโปรตีน และใช้อยู่ในปัจจุบันในร่วมกับ amoxicillin และเด็ดขาดภายใต้ชื่อทางการค้า augumentin สำหรับการรักษาของการติดเชื้อเกิดจาก b-lactamase ผลิตเชื้อโรคแบคทีเรียสายพันธุ์ของ S . clavuligerus จะขยายพันธุ์ในการหมักอาหารที่มีถั่วเหลือง ถั่วป่น ละลายแป้งกลีเซอรอลและโพแทสเซียมฟอสเฟตที่ pH 6.5 ที่ 26c100 H ( Lawrence และลิลลี่ 1980 ) ไม่มี เมื่อเร็วๆ นี้รายงานข้อมูลการผลิตสำหรับการหมักกรด clavulanic .กลุ่มของกรด clavulanic พบในวัฒนธรรมสารละลาย . การดูดซับยาปฏิชีวนะบนถ่านกัมมันต์ตามด้วย ( น้ำหรือตัวทำละลายอะซิโตนสกัดที่ pH 2.0 ใช้บิวทานอลกับการสกัดกลับลงไปในน้ำที่ pH 7.0 พิสูจน์เป็นหลักที่มีประสิทธิภาพโปรโตคอลที่บริสุทธิ์ บำบัดน้ำเสีย ที่ได้รับรองโดยการแปลงของ Clavulanate ให้บริสุทธิ์เบนซิลเอสเทอร์ซึ่งก็ละลายเอธิลอะซีเตทและภายใต้การสองขั้นตอนโดยใช้โครมาโทกราฟีlh20 แยกและซิลิกาเจล และเบนซิลเอสเทอร์แล้วแอลมากกว่า 10% PD / C ต่อหน้าโซเดียมไบคาร์บอเนต โซเดียมโมลิบเดตเตตระไฮเดรต Clavulanate ผลผลิต .clavulanic กรดอ่อนยาปฏิชีวนะกิจกรรมครบถ้วนเท่านั้นกับความหลากหลายของแกรมบวกและแกรมลบแบคทีเรีย , แต่เป็นสารที่ดีของความหลากหลายของ blactamases . โมเลกุลที่ถูก coformulated กับพิศาล - สเปกตรัมยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ กับหลากหลายการศึกษาเป็นหนึ่งในสูตรที่ดีที่สุดที่รู้จักกัน .Augmentin มีโลกขายค่า ~ $ 1.3 พันล้านใน1995 และเป็นแบคทีเรียที่ใหญ่เป็นอันดับสองขายปี