Murraya koenigii L. Spreng (Rutaceae) (L) is one of the most
popular spice species, and its aromatic leaves are being used as
an integral part of food additives in India, and more importantly
secondary metabolites from all parts of the tree are found to be
biologically active. The pharmacological action and the
therapeutic efficacy of M. koenigii is mainly due to the presence
of carbazole alkaloids.1 Many of these alkaloids possess various
biological activities including antimalarial, antioxidant, cytotoxic,
anti-HIV, antimicrobial, antidiarrheal, and anti-inflammatory
activities.2−4 Fruits are edible, and its juice is used as a
kidney pain reliever.5 Although many compounds have been
reported from various parts of this plant,6,7 a comprehensive
characterization of bioactive compounds from the fruit pulp is
still untapped. Our recent chemical investigation of the fruit
pulp of M. koenigii extracted with CHCl3 resulted in the
isolation of three novel dimeric carbazole alkaloids, bisgerayafolines
A−C (1−3), containing geranyl moieties incorporated in
their structures. Compounds with α-glucosidase inhibitory and
free radical scavenging activities are considered to be an
efficient way to treat degenerative diseases including type 2
diabetes,8 cancer,9 and viral infections.10 Moreover DNA is a
remarkable bioreceptor for a vast number of small molecules,
and it remains a major biological target for the design of
anticancer agents. DNA-intercalating agents have been studied
for several decades, and a few representatives (ellipticine,
rebeccamycin, anthracyclines, acridines, and anthraquinones)
are routinely used for the treatment of cancer. Among them
ellipticine and rebeccamycin are naturally occurring carbazole
alkaloids displaying DNA intercalative antitumor activity.11 The
study of the relationships between the DNA binding properties
and the biological activity of carbazoles may lead to a better
understanding of the mechanisms involved. On the other hand,
drug interactions at the protein binding level significantly affect
the apparent distribution volume and their elimination rate.
The interactions of compounds with serum albumins have
received much attention via studying of antitumor pharmacokinetics
and structure−activity relationships. Therefore, it is
worthwhile to assess the interaction behavior of isolated
dimeric carbazole alkaloids with calf thymus DNA (CTDNA)
and bovine serum albumin (BSA) protein, to correlate
with their cytotoxic studies. With the rising cost of the plant
collections and preparation of crude extracts, it has become
necessary for natural product chemists to expand screening
targets.12 These facts prompted us to evaluate compounds 1−3
for antioxidant, anti-α-glucosidase, DNA binding, and cytotoxic
activities and interactions with bovine serum albumin (BSA).
แก้ว koenigii L. Spreng (วงศ์ส้ม) (L) เป็นหนึ่งในสุดชนิดเครื่องเทศยอดนิยม และใบหอมใช้เป็นเป็นส่วนหนึ่งของวัตถุเจือปนอาหาร ในอินเดีย และที่สำคัญพบ metabolites รองจากทุกส่วนของต้นจะชิ้นงาน แอคชัน pharmacological และรักษาประสิทธิภาพของ koenigii เมตรเป็นส่วนใหญ่เนื่องจากของ carbazole alkaloids.1 มาย alkaloids เหล่านี้มีหลากหลายกิจกรรมชีวภาพได้แก่มาลาเรีย สารต้านอนุมูลอิสระ cytotoxicต่อต้านเชื้อเอชไอวี จุลินทรีย์ antidiarrheal และต้านการอักเสบactivities.2−4 ผลไม้กิน และน้ำที่ใช้เป็นแบบอาการปวดไต reliever.5 แม้ว่าสารประกอบจำนวนมากได้รายงานจากส่วนต่าง ๆ ของโรงงานนี้ 6, 7 ได้ครบวงจรสมบัติของสารประกอบกรรมการกจากเนื้อเยื่อของผลไม้ได้ยังใช้ ตรวจสอบสารเคมีของเราล่าสุดของผลไม้เยื่อของเมตร koenigii สกัด ด้วย CHCl3 เป็นผลในการแยกสาม carbazole dimeric นวนิยาย alkaloids, bisgerayafolinesA−C (1−3), ประกอบด้วย geranyl moieties ที่รวมอยู่ในโครงสร้างของพวกเขา สารประกอบ ด้วยลิปกลอสไขด้วยกองทัพ-glucosidase และกิจกรรม scavenging อนุมูลอิสระถือว่าเป็นการวิธีที่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคเสื่อมรวมทั้ง 2 ชนิดโรคเบาหวาน โรคมะเร็ง 8, 9 และไวรัส infections.10 นอกจากนี้ดีเอ็นเอเป็นแบบbioreceptor โดดเด่นจำนวนโมเลกุลขนาดเล็ก ใหญ่และยังคงเป้าหมายชีวภาพหลักสำหรับการออกแบบหน้าที่ anticancer มีการศึกษาดีเอ็นเอ intercalating ตัวแทนสำหรับหลายทศวรรษที่ผ่านมา และตัวแทนกี่ (ellipticinerebeccamycin, anthracyclines, acridines และ anthraquinones)เป็นประจำจะใช้สำหรับการรักษาโรคมะเร็ง ในหมู่พวกเขาellipticine และ rebeccamycin เป็นธรรมชาติเกิดขึ้น carbazoleแสดงดีเอ็นเอ intercalative antitumor activity.11 alkaloidsศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างคุณสมบัติการรวมดีเอ็นเอกิจกรรมชีวภาพของ carbazoles อาจทำให้ดีกว่าเข้าใจกลไกที่เกี่ยวข้อง ในทางตรงข้ามโต้ตอบยาที่ระดับโปรตีนรวมอย่างมีนัยสำคัญมีผลต่อปริมาตรการกระจายชัดเจนและอัตราการกำจัดของพวกเขามีการโต้ตอบของสารประกอบ ด้วยเซรั่ม albuminsได้รับความสนใจมากทางการศึกษาของเภสัชจลนศาสตร์ antitumorและความสัมพันธ์ใน structure−activity ดังนั้น จึงเป็นคุ้มค่าที่จะประเมินพฤติกรรมโต้ตอบของแยกdimeric carbazole alkaloids มีลูกต่อมไทมัสดีเอ็นเอ (CTDNA)และ โปรตีนวัว serum albumin (บีเอสเอ) การเชื่อมโยงมีนักศึกษา cytotoxic ด้วยต้นทุนที่เพิ่มขึ้นของโรงงานคอลเลกชันและการเตรียมสารสกัดหยาบ เป็นจำเป็นสำหรับนักเคมีผลิตภัณฑ์ธรรมชาติขยายคัดกรองtargets.12 ข้อเท็จจริงเหล่านี้ให้เราประเมินสารประกอบ 1−3สำหรับสารต้านอนุมูลอิสระ ต่อต้านด้วยกองทัพ-glucosidase ดีเอ็นเอ รวม และ cytotoxicกิจกรรมและการโต้ตอบกับวัว serum albumin (บีเอสเอ)
การแปล กรุณารอสักครู่..

เมอรายา koenigii ลิตร Spreng (Rutaceae) (L) เป็นหนึ่งในที่สุดสายพันธุ์เครื่องเทศที่นิยมและใบมีกลิ่นหอมของมันจะถูกนำมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของวัตถุเจือปนอาหารในอินเดียและที่สำคัญสารทุติยภูมิจากทุกส่วนของต้นไม้ที่พบจะเป็นงานทางชีวภาพ การดำเนินการทางเภสัชวิทยาและประสิทธิภาพการรักษาของเอ็ม koenigii เป็นส่วนใหญ่เนื่องจากการปรากฏตัวของcarbazole alkaloids.1 หลายลคาลอยด์เหล่านี้มีต่างๆฤทธิ์ทางชีวภาพรวมทั้งมาลาเรีย, สารต้านอนุมูลอิสระ, พิษ, ป้องกันเอชไอวียาปฏิชีวนะต้านอาการท้องร่วงและต้านการอักเสบกิจกรรม0.2-4 ผลไม้ที่กินได้และน้ำของมันจะถูกนำมาใช้เป็นreliever.5 อาการปวดไตแม้ว่าสารประกอบจำนวนมากได้รับรายงานจากส่วนต่างๆ ของพืชชนิดนี้, 6,7 ครอบคลุมลักษณะของสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพจากเนื้อผลไม้ที่มียังไม่ได้ใช้ การตรวจสอบสารเคมีที่ล่าสุดของเราของผลไม้เยื่อกระดาษของเอ็ม koenigii สกัดด้วย CHCl3 ผลในการแยกสามลคาลอยด์carbazole dimeric นวนิยาย bisgerayafolines A-C (1-3) ที่มี moieties geranyl จดทะเบียนในโครงสร้างของพวกเขา สารประกอบที่มีα-glucosidase ยับยั้งและฟรีกิจกรรมต้านอนุมูลรับการพิจารณาให้เป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคความเสื่อมรวมทั้งชนิดที่2 โรคเบาหวานโรคมะเร็ง 8, 9 และไวรัสนอกจากนี้ infections.10 ดีเอ็นเอเป็นbioreceptor ที่น่าทึ่งสำหรับจำนวนมากมายของโมเลกุลขนาดเล็กและมันยังคงเป็นเป้าหมายทางชีวภาพที่สำคัญสำหรับการออกแบบของตัวแทนต้านมะเร็ง ตัวแทนดีเอ็นเอ intercalating ได้รับการศึกษามาเป็นเวลาหลายทศวรรษที่ผ่านมาและผู้แทนไม่กี่(ellipticine, rebeccamycin, anthracyclines เฮและแอนทรา) ถูกนำมาใช้เป็นประจำสำหรับการรักษาโรคมะเร็ง ในหมู่พวกเขาellipticine และ rebeccamycin จะเกิดขึ้นตามธรรมชาติ carbazole ลคาลอยด์แสดงต้าน intercalative ดีเอ็นเอ activity.11 การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างคุณสมบัติที่มีผลผูกพันดีเอ็นเอและฤทธิ์ทางชีวภาพของ carbazoles อาจนำไปสู่ที่ดีกว่าความเข้าใจในกลไกที่เกี่ยวข้อง บนมืออื่น ๆ , ยาโปรตีนในระดับที่มีผลผูกพันอย่างมีนัยสำคัญส่งผลกระทบต่อปริมาณการจัดจำหน่ายที่เห็นได้ชัดและอัตราการกำจัดของพวกเขา. ปฏิสัมพันธ์ของสารประกอบที่มี albumins ซีรั่มที่ได้รับความสนใจมากผ่านการศึกษาของยาต้านและความสัมพันธ์โครงสร้างกิจกรรม ดังนั้นจึงเป็นสิ่งที่คุ้มค่าในการประเมินพฤติกรรมการทำงานร่วมกันของแยกลคาลอยด์carbazole dimeric กับดีเอ็นเอไธมัสลูกวัว (CTDNA) และซีรั่มอัลบูมิวัว (BSA) โปรตีนจะมีความสัมพันธ์กับการศึกษาของพวกเขาพิษ ด้วยต้นทุนที่เพิ่มขึ้นของพืชคอลเลกชันและการเตรียมสารสกัดหยาบมันได้กลายเป็นสิ่งที่จำเป็นสำหรับนักเคมีผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่จะขยายการตรวจคัดกรองtargets.12 ข้อเท็จจริงเหล่านี้เราได้รับแจ้งการประเมินสาร 1-3 สำหรับสารต้านอนุมูลอิสระป้องกันα-glucosidase ดีเอ็นเอผูกพัน และพิษกิจกรรมและการมีปฏิสัมพันธ์กับซีรั่มอัลบูมิวัว(BSA)
การแปล กรุณารอสักครู่..

เมอราญา koenigii Spreng . ( Rutaceae ) ( L ) เป็นหนึ่งในความนิยมมากที่สุด
เครื่องเทศชนิด และใบหอมของมันจะถูกใช้เป็น
ส่วนหนึ่งของวัตถุเจือปนอาหารในอินเดีย และที่สำคัญคือ
สารทุติยภูมิจากทุกส่วนของต้น จะพบว่ามี
ชีวภาพที่ใช้งานอยู่ ปฏิบัติการเภสัชวิทยาประสิทธิภาพการบำบัดของ M .
koenigii เป็นส่วนใหญ่เนื่องจากการมี
อัลคาลอยด์ของคาร์บาโซล 1 หลายของอัลคาลอยด์ มีฤทธิ์ทางชีวภาพต่างๆ รวมทั้งสารต้านอนุมูลอิสระ มีฤทธิ์ต้านมาลาเรีย
,
Anti HIV ต้านจุลชีพ , ต้านการอักเสบ และกิจกรรมของนักเรียนจากการทดสอบหลัง , ,
. ผลไม้ 2 − 4 คือกินและน้ำใช้เป็น reliever ปวดไต
5 แม้ว่าหลายสารประกอบได้
รายงานจากส่วนต่าง ๆ ของพืชนี้ครอบคลุม
6 , 7 ,การศึกษาสารออกฤทธิ์ทางชีวภาพจากผลไม้เยื่อกระดาษเป็น
ยังไม่ได้ใช้ . การตรวจสอบทางเคมีล่าสุดของผลไม้
เนื้อของม. koenigii สกัดด้วย chcl3 ของเราส่งผลให้เกิด
แยกสามนวนิยายท้องเฟ้อ carbazole อัลคาลอยด์ bisgerayafolines
A − C ( 1 , − 3 ) ประกอบด้วยโมเลกุลซึ่ง geranyl
โครงสร้างของพวกเขา สารแอลฟากลูโคซิเดสยับยั้งและ
ด้วยอนุมูลอิสระการกิจกรรมจะถือว่าเป็นวิธีที่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคเสื่อม
รวมถึงชนิดที่ 2 โรคเบาหวานโรคมะเร็ง 8 , 9 และไวรัส infections.10 นอกจากนี้ดีเอ็นเอเป็น
bioreceptor น่าทึ่งสำหรับจำนวนมากของโมเลกุลขนาดเล็ก และยังคงเป้าหมายที่แท้จริง
ที่สำคัญสำหรับการออกแบบยาต้านมะเร็งนะครับ ดีเอ็นเอ intercalating ตัวแทนได้รับการศึกษา
สำหรับหลายทศวรรษและไม่กี่ตัวแทน ( ellipticine
rebeccamycin anthracyclines ผักหวาน , , , , และแอนทราควิโนน )
ตรวจที่ใช้ในการรักษาโรคมะเร็ง ในหมู่พวกเขา
ellipticine rebeccamycin เกิดขึ้นตามธรรมชาติและคาร์บาโซล
อัลคาลอยด์แสดงดีเอ็นเอ intercalative เหมาะสม activity.11
การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างดีเอ็นเอมัดคุณสมบัติ
และฤทธิ์ทางชีวภาพของ carbazoles อาจนำไปสู่ความเข้าใจ
ของกลไกที่เกี่ยวข้อง บนมืออื่น ๆ ,
อันตรกิริยาของยาที่โปรตีนระดับมีผลต่อปริมาณและอัตราที่ชัดเจนกระจาย
การตัดของพวกเขา ปฏิกิริยาของสารประกอบกับเซรั่ม สารแอลบูมินได้
ได้รับความสนใจเป็นอย่างมากผ่านการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์
เหมาะสมและโครงสร้างความสัมพันธ์กิจกรรม− . ดังนั้น มันคือ
คุ้มค่าเพื่อประเมินพฤติกรรมปฏิสัมพันธ์ของแยก
ท้องเฟ้อ carbazole อยด์กับน่องต่อมไทมัส DNA ( ctdna )
) และอัลบูมิน ( BSA ) โปรตีนที่สัมพันธ์กับการศึกษา
พิษของพวกเขา ด้วยค่าใช้จ่ายที่เพิ่มขึ้นของโรงงาน
คอลเลกชันและการเตรียมสารสกัด มันได้กลายเป็น
ที่จำเป็นสำหรับผลิตภัณฑ์ธรรมชาตินักเคมีเพื่อขยายการคัดกรอง
targets.12 ข้อเท็จจริงเหล่านี้ทำให้เราประเมินสารประกอบ 1 − 3
สำหรับสารต้านอนุมูลอิสระต่อต้าน - แอลฟากลูโคซิเดส ดีเอ็นเอ ผูก และกิจกรรมที่เป็นพิษ
และปฏิสัมพันธ์กับอัลบูมิน ( BSA )
การแปล กรุณารอสักครู่..
