The present study did not detect a

The present study did not detect a hemolytic effect of chelerythrine (10) on erythrocytes and found a protective effect considering the decrease in the TBARS and AOPP levels when compared to the control group. These results could be related to the concentrations of chelerythrine (10) to which erythrocytes were exposed. Chelerythrine (10) probably presented a dual effect on the oxidative metabolism since previous studies have described the cytotoxic effect of this molecule. Yamamoto et al. [40], for example, showed pyknosis, cytoplasmic vacuoles and cell shrinkage of cardiac myocytes exposed at ≥6 µM chelerythrine (10). On the other hand, Parlakpinar et al. [41] found a protective effect of chelerythrine (10) against nephrotoxicity caused by gentamicin (GEN) involving oxidative metabolism modulation. Gentamicin caused an increase in lipoperoxidation levels which decreased in the presence of chelerythrine (10). Therefore, our results suggest that chelerythrine (10) at concentrations lower than 8.0 µM did not cause toxicity and oxidative stress in human red blood cells.

In conclusion, based on analysis of the present results, it can be concluded that benzophenanthridine alkaloids are primarily responsible for the antimicrobial activity of Z. rhoifolium. In addition, the antimicrobial activity is related to the structure of the alkaloids. Quaternary alkaloids, such as chelerythrine (10) and avicine (12), are more active than the corresponding hydrogenated alkaloids, such as dihydrochelerythrine (4) and dihydroavicine (5). Furthermore, the type and position of substitution on ring D influences this type of activity. For example, comparing the activities of nitidine (11) and avicine (12), it can be observed that the methylenedioxy group in avicine (12) increases the antimicrobial activity when compared to that of nitidine (11) with two methoxyl groups in the same positions C-8 and C-9. Moreover, the position of the methoxyl groups is important for this activity, as can be seen in the comparison between the activities of nitidine (11) and chelerythrine (10). The two methoxyl groups at C-7 and C-8 (chelerythrine) increased the antimicrobial activity of the alkaloid when compared with that found for methoxyl groups at C-8 and C-9 (nitidine).

The influence of the methylenedioxy group in position 2-3 for this type of activity was evident for the chelerythrine derivative (14), resulting from methylenedioxy ring opening of chelerythrine (10), which showed a dramatic decrease in antimicrobial activity against some selected strains of bacteria and fungi. In summary, we can conclude that the species Z. rhoifolium is a very valuable plant, due to its secondary metabolites with potent pharmacological activities such as antitumor, antiplasmodial, anti-inflammatory and antimicrobial activity. The present study did not detect a hemolytic effect of chelerythrine (10) on erythrocytes and found a protective effect considering the decrease in the TBARS and AOPP levels when compared to the control group. Chelerythrine (10) probably presented a dual effect on the oxidative metabolism since previous studies have described the cytotoxic effect of this molecule. Therefore, our results indicate that chelerythrine (10) at concentrations lower than 8.0 µM did not cause toxicity and oxidative stress in human red blood cells.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การศึกษาปัจจุบันได้ไม่ตรวจผล hemolytic chelerythrine (10) บน erythrocytes และพบผลป้องกันการพิจารณาลดลงในระดับ TBARS และ AOPP เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม ผลลัพธ์เหล่านี้อาจเกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของ chelerythrine (10) ถูกเปิดเผย erythrocytes Chelerythrine (10) นำเสนอผลสองการเผาผลาญ oxidative อาจเนื่องจากการศึกษาก่อนหน้านี้ได้อธิบายผล cytotoxic ของโมเลกุลนี้ ยามาโมโตะ et al. [40], เช่น พบ pyknosis, cytoplasmic vacuoles และเซลล์การหดตัวของหัวใจ myocytes แสดงที่ ≥6 µM chelerythrine (10) บนมืออื่น ๆ Parlakpinar et al. [41] พบผลป้องกันของ chelerythrine (10) กับ nephrotoxicity สาเหตุ gentamicin (GEN) เกี่ยวข้องกับเมแทบอลิซึมของ oxidative เอ็ม Gentamicin เกิดเพิ่มขึ้นในระดับ lipoperoxidation ซึ่งลดลงในต่อหน้าของ chelerythrine (10) ดังนั้น ผลของเราแนะนำที่ chelerythrine (10) ที่ความเข้มข้นต่ำกว่า 8.0 µM ไม่ได้ก่อให้เกิดความเป็นพิษและความเครียด oxidative ในเซลล์เม็ดเลือดแดงมนุษย์เบียดเบียน ใช้ในการวิเคราะห์ผลการนำเสนอ มันสามารถสรุปได้ว่า benzophenanthridine alkaloids เป็นหลักรับผิดชอบกิจกรรมจุลินทรีย์ของ rhoifolium z. นอกจากนี้ กิจกรรมจุลินทรีย์เกี่ยวข้องกับโครงสร้างของ alkaloids Alkaloids quaternary, chelerythrine (10) และ avicine (12), อยู่มากกว่า alkaloids hydrogenated สอดคล้อง dihydrochelerythrine (4) และ dihydroavicine (5) นอกจากนี้ ชนิดและตำแหน่งของการแทนที่บนวงแหวน D มีผลต่อกิจกรรมชนิดนี้ ตัวอย่าง การเปรียบเทียบกิจกรรมของ nitidine (11) และ avicine (12), มันจะสังเกตได้จากว่า กลุ่ม methylenedioxy avicine (12) กิจกรรมจุลินทรีย์เมื่อเปรียบเทียบกับ nitidine (11) ที่เพิ่มขึ้นกับสองกลุ่ม methoxyl ในตำแหน่งเดียวกัน C 8 และ C-9 นอกจากนี้ ตำแหน่งของกลุ่ม methoxyl เป็นสำคัญสำหรับกิจกรรมนี้ ตามที่สามารถเห็นได้ในการเปรียบเทียบระหว่างกิจกรรมของ nitidine (11) และ chelerythrine (10) สองกลุ่ม methoxyl C 7 และ C-8 (chelerythrine) เพิ่มกิจกรรมของอัลคาลอยด์เมื่อเปรียบเทียบกับจุลินทรีย์ที่พบในกลุ่ม methoxyl C 8 และ C-9 (nitidine)The influence of the methylenedioxy group in position 2-3 for this type of activity was evident for the chelerythrine derivative (14), resulting from methylenedioxy ring opening of chelerythrine (10), which showed a dramatic decrease in antimicrobial activity against some selected strains of bacteria and fungi. In summary, we can conclude that the species Z. rhoifolium is a very valuable plant, due to its secondary metabolites with potent pharmacological activities such as antitumor, antiplasmodial, anti-inflammatory and antimicrobial activity. The present study did not detect a hemolytic effect of chelerythrine (10) on erythrocytes and found a protective effect considering the decrease in the TBARS and AOPP levels when compared to the control group. Chelerythrine (10) probably presented a dual effect on the oxidative metabolism since previous studies have described the cytotoxic effect of this molecule. Therefore, our results indicate that chelerythrine (10) at concentrations lower than 8.0 µM did not cause toxicity and oxidative stress in human red blood cells.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การศึกษาครั้งนี้ไม่พบผลกระทบของ hemolytic chelerythrine (10) ในเม็ดเลือดแดงและพบว่าผลการป้องกันการพิจารณาการลดลงของ TBARS และระดับ AOPP เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม ผลลัพธ์เหล่านี้อาจจะเกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของ chelerythrine (10) ที่เม็ดเลือดแดงได้สัมผัส Chelerythrine (10) อาจจะนำเสนอผลสองในการเผาผลาญออกซิเดชันเนื่องจากการศึกษาก่อนหน้านี้ได้อธิบายพิษต่อเซลล์ของโมเลกุลนี้ ยามาโมโตและคณะ [40] เช่นแสดงให้เห็น pyknosis, vacuoles นิวเคลียสและการหดตัวของเซลล์ myocytes หัวใจสัมผัสที่≥6ไมครอน chelerythrine (10) ในทางตรงกันข้าม, Parlakpinar และคณะ [41] พบการป้องกันผลกระทบของ chelerythrine (10) กับพิษต่อไตที่เกิดจากการ GENTAMICIN (GEN) ที่เกี่ยวข้องกับการปรับการเผาผลาญอาหารออกซิเดชัน Gentamicin เกิดจากการเพิ่มขึ้นของระดับ lipoperoxidation ลดลงในการปรากฏตัวของ chelerythrine (10) ดังนั้นผลของเราแสดงให้เห็นว่า chelerythrine (10) ที่ระดับความเข้มข้นต่ำกว่า 8.0 ไมครอนไม่ก่อให้เกิดความเป็นพิษและความเครียดออกซิเดชันในเซลล์เม็ดเลือดแดงของมนุษย์. โดยสรุปจากการวิเคราะห์ผลการปัจจุบันก็สามารถสรุปได้ว่าอัลคาลอย benzophenanthridine มีความรับผิดชอบเป็นหลัก สำหรับกิจกรรมต้านจุลชีพของ Z. rhoifolium นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้างของอัลคาลอย อัลคาลอย Quaternary เช่น chelerythrine (10) และ avicine (12), มีการใช้งานมากกว่า alkaloids เติมไฮโดรเจนที่สอดคล้องกันเช่น dihydrochelerythrine (4) และ dihydroavicine (5) นอกจากนี้ชนิดและตำแหน่งของการทดแทนบนแหวน D มีผลต่อประเภทของกิจกรรมนี้ ยกตัวอย่างเช่นการเปรียบเทียบกิจกรรมของ nitidine (11) และ avicine (12) ก็สามารถสังเกตได้ว่ากลุ่ม methylenedioxy ใน avicine (12) เพิ่มฤทธิ์ต้านจุลชีพเมื่อเทียบกับที่ของ nitidine (11) ที่มีสองกลุ่มเมท ธ อกซิในเดียวกัน ตำแหน่ง C-8 และ C-9 นอกจากนี้ตำแหน่งของกลุ่มเมท ธ อกซิเป็นสิ่งสำคัญสำหรับกิจกรรมนี้สามารถมองเห็นได้ในการเปรียบเทียบระหว่างกิจกรรมของ nitidine (11) และ chelerythrine (10) สองกลุ่มเมท ธ อกซิที่ C-7 และ C-8 (chelerythrine) เพิ่มฤทธิ์ต้านจุลชีพของอัลคาลอยเมื่อเทียบกับที่พบสำหรับกลุ่มเมท ธ อกซิที่ C-8 และ C-9 (nitidine). อิทธิพลของกลุ่ม methylenedioxy ในตำแหน่ง 2-3 สำหรับประเภทของกิจกรรมนี้เห็นได้ชัดสำหรับอนุพันธ์ chelerythrine (14) เป็นผลมาจากการเปิดแหวน methylenedioxy ของ chelerythrine (10) ซึ่งแสดงให้เห็นการลดลงอย่างมากในฤทธิ์ต้านจุลชีพกับสายพันธุ์ที่คัดบางส่วนของเชื้อแบคทีเรียและเชื้อรา โดยสรุปเราสามารถสรุปได้ว่าสายพันธุ์ซี rhoifolium เป็นพืชที่มีคุณค่ามากเนื่องจากสารทุติยภูมิที่มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาที่มีศักยภาพเช่น antitumor, antiplasmodial กิจกรรมต้านการอักเสบและต้านจุลชีพ การศึกษาครั้งนี้ไม่พบผลกระทบของ hemolytic chelerythrine (10) ในเม็ดเลือดแดงและพบว่าผลการป้องกันการพิจารณาการลดลงของ TBARS และระดับ AOPP เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม Chelerythrine (10) อาจจะนำเสนอผลสองในการเผาผลาญออกซิเดชันเนื่องจากการศึกษาก่อนหน้านี้ได้อธิบายพิษต่อเซลล์ของโมเลกุลนี้ ดังนั้นผลของเราแสดงให้เห็นว่า chelerythrine (10) ที่ระดับความเข้มข้นต่ำกว่า 8.0 ไมครอนไม่ก่อให้เกิดความเป็นพิษและความเครียดออกซิเดชันในเซลล์เม็ดเลือดแดงของมนุษย์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การศึกษาไม่พบผลหลังของ chelerythrine ( 10 ) ในเม็ดเลือดแดง และ พบ ป้องกันผลกระทบจากการลดลงในระดับปกติ และ aopp เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม ผลลัพธ์เหล่านี้อาจจะเกี่ยวข้องกับความเข้มข้นของ chelerythrine ( 10 ) ที่ยังไม่ได้ถูกเปิดเผยchelerythrine ( 10 ) อาจจะแสดงผลแบบ Dual ในการเผาผลาญอาหารออกซิเดชันตั้งแต่การศึกษาก่อนหน้านี้ได้อธิบายผลที่เป็นพิษของโมเลกุลนี้ ยามาโมโตะ et al . [ 40 ] เช่นพบแวคิวโอลลักษณะนี้เซลล์ , และการหดตัวของหัวใจ myocytes สัมผัสที่≥ 6 µ M chelerythrine ( 10 ) บนมืออื่น ๆ , parlakpinar et al .[ 41 ] พบว่าผลป้องกันของ chelerythrine ( 10 ) กับการเกิดพิษต่อไตจากยาเจนตาไมซิน ( Gen ) ที่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาการเผาผลาญการปรับ เพื่อทำให้การเพิ่มขึ้นในระดับที่ลดลง lipoperoxidation ต่อหน้า chelerythrine ( 10 ) ดังนั้น จากผลการศึกษานี้ chelerythrine ( 10 ) ที่ความเข้มข้นต่ำกว่า 80 µ M ไม่ก่อให้เกิดความเป็นพิษและภาวะเครียดออกซิเดชันในเซลล์เม็ดเลือดแดงของมนุษย์ .

สรุป จากการวิเคราะห์ผลพบว่า อัลคาลอยด์ มี benzophenanthridine รับผิดชอบหลักสำหรับกิจกรรมการต้านจุลชีพของ Z rhoifolium . นอกจากนี้ ฤทธิ์ต้านจุลชีพที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้างของแอลคาลอยด์ . ซึ่งอัลคาลอยด์เช่น chelerythrine ( 10 ) และ ( 12 ) avicine มีการใช้งานมากกว่า อัลคาลอยด์ ไฮโดรเจนที่สอดคล้องกัน เช่น dihydrochelerythrine dihydroavicine ( 4 ) และ ( 5 ) นอกจากนี้ ประเภทและตำแหน่งของการทดแทนในแหวน D อิทธิพลของกิจกรรมประเภทนี้ ตัวอย่างเช่น การเปรียบเทียบกิจกรรมของ nitidine ( 11 ) และ avicine ( 12 )พบว่า ในกลุ่ม avicine เมทิลีนไดออกซี ( 12 ) ช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านจุลชีพเมื่อเทียบกับที่ของ nitidine ( 11 ) กับสองกลุ่ม methoxyl ในเดียวกันและตำแหน่ง c-8 c-9 . นอกจากนี้ ตำแหน่งของ methoxyl กลุ่มสำคัญ สำหรับกิจกรรมนี้ สามารถเห็นได้ในการเปรียบเทียบระหว่างกิจกรรมของ nitidine ( 11 ) และ chelerythrine ( 10 )สองกลุ่มที่ methoxyl เป็น C-7 c-8 ( chelerythrine ) และเพิ่มกิจกรรมการยับยั้งของอัลคาลอยด์ เมื่อเทียบกับที่พบในกลุ่ม methoxyl และ c-8 c-9 ( nitidine ) .

อิทธิพลของเมทิลีนไดออกซีกลุ่มในตำแหน่ง 2-3 สำหรับประเภทของกิจกรรมนี้เห็นได้ชัดสำหรับ chelerythrine อนุพันธ์ ( 14 ) ที่เกิดจากเมทิลีนไดออกซีแหวน เปิด chelerythrine ( 10 )ซึ่งพบว่ามีการลดลงอย่างมากในฤทธิ์ต้านจุลชีพบางชนิดสายพันธุ์ของแบคทีเรียและเชื้อรา โดยสรุปเราสามารถสรุปได้ว่า สายพันธุ์ Z rhoifolium เป็นพืชที่มีคุณค่ามากเนื่องจากสารทุติยภูมิที่มีกิจกรรม เช่น ยาที่มีศักยภาพเหมาะสม antiplasmodial , กิจกรรมต้านการอักเสบและยับยั้งการศึกษาไม่พบผลหลังของ chelerythrine ( 10 ) ในเม็ดเลือดแดง และ พบ ป้องกันผลกระทบจากการลดลงในระดับปกติ และ aopp เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม chelerythrine ( 10 ) อาจจะแสดงผลแบบ Dual ในการเผาผลาญอาหารออกซิเดชันตั้งแต่การศึกษาก่อนหน้านี้ได้อธิบายผลที่เป็นพิษของโมเลกุลนี้ ดังนั้นผลของเราระบุว่า chelerythrine ( 10 ) ที่ความเข้มข้นต่ำกว่า 8.0 µ M ไม่ก่อให้เกิดความเป็นพิษและภาวะเครียดออกซิเดชันในเซลล์เม็ดเลือดแดงของมนุษย์ .