clinical UseESL has been approved f

clinical Use
ESL has been approved for use in the European Union by the European Medicines Agency (EMEA) and is currently under review by the Food and Drug Administration (FDA) in the United States. It is indicated as adjunctive therapy for the treatment of partial seizures in adults. Monotherapy trials are currently being performed. The spectrum of action of ESL is similar to that of CBZ and OXC and limited to partial and generalized tonic-clonic seizures. It is not expected to be effective against absence or myoclonic seizures.
The drug is available as liquid suspension or tablet form in strengths of 400 mg, 600 mg, and 800 mg. Both formulations have the same bioequivalence.15 The recommended dose in adults is 800 mg/d. The drugs should be started at a dose of 400 mg/d for 1–2 weeks before reaching the maintenance dose. Based on the individual clinical response, the dose can be increased to 1200 mg/d. Plasma levels have a linear correlation with the dose, but a “therapeutic range” has not been established. In the clinical trials mean ESL plasma levels were approximately 5 mcg/ml at 800 mg/d and 9 mcg/ml at 1200 mg/d.27 ESL is eliminated mostly by renal excretion and dose adjustments are needed for patients with Clcr between 30–60 ml/min. It should be used with great caution in patients with Clcr , 30 ml/min.23 No dose
adjustment is generally needed in mild or moderate hepatic impairment; however, there are no studies on the disposition of ESL in severe hepatic impairment.19 The most common side effects include dizziness, somnolence, headache, nausea and vomiting.28 Rash was observed in about 1% of patients treated with ESL. Overall, the risk for hyponatremia appears to be low (about 1%) and most cases are asymptomatic. The risk of hyponatremia is increased with a higher dose of ESL, pre-existing renal disease or concomitant use of other medications that can lower the sodium.
summary
ESL acetate is a novel voltage-gated sodium channel blocker structurally related to CBZ and OXC. It has proven efficacious as adjunctive therapy in adult patients with partial-onset epilepsy. ESL has a favorable tolerability profile and is preferably used in a once-daily dosing. It has a better pharmacokinetic pro- file than CBZ with low potential for drug-drug interac- tions and no autoinduction of metabolism. It may be associated with lower rates of hyponatremia than CBZ or OXC, and may have a lower incidence of allergic rash as well. Comparative efficacy trials against other antiepileptic drugs are lacking, but the efficacy, based on the preclinical trials of the other antiepileptic drugs, appears to be similar. The most commonly reported adverseeffectsincludedizziness,somnolence,headache nausea and vomiting. There is limited data available in children, and monotherapy use.29
Disclosure
This manuscript has been read and approved by all authors. This paper is unique and is not under consideration by any other publication and has not been published elsewhere. The authors and peer reviewers of this paper report no conflicts of interest. The authors confirm that they have permission to reproduce any copyrighted material.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ใช้ทางคลินิกESL ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในสหภาพยุโรปโดยในยุโรปยาหน่วยงาน (เอมเมียวิลฮอว์กิ้นส์) และอยู่ภายใต้การตรวจสอบโดยองค์การอาหารและยา (FDA) ประเทศสหรัฐอเมริกา มันจะแสดงเป็น adjunctive บำบัดสำหรับการรักษาเส้นบางส่วนในผู้ใหญ่ ขณะนี้กำลังดำเนินการทดลอง Monotherapy สเปกตรัมของการดำเนินการของ ESL จะคล้ายคลึงกับ CBZ และ OXC ชมน์โทนิก clonic จำกัดเฉพาะบางส่วน และเมจแบบทั่วไป มันไม่ได้รับการคาดว่าจะมีผลกับการขาดงานหรือเส้น myoclonicยาเสพติดได้เป็นของเหลวแขวนหรือเม็ดในจุดแข็งของ 400 mg, 600 mg และ 800 มิลลิกรัม ทั้งสองสูตรมี bioequivalence.15 เดียวกันที่แนะนำยาในผู้ใหญ่คือ 800 mg/d ยาควรจะเริ่มต้นที่ปริมาณ 400 มิลลิกรัม/วันสำหรับ 1-2 สัปดาห์ก่อนถึงยาบำรุงรักษา ขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิกแต่ละ ยาสามารถเพิ่มได้ถึง 1200 มิลลิกรัม/d. ระดับพลาสมามีความสัมพันธ์เชิงเส้นกับยา แต่ "ช่วงยา" ถูกก่อตั้งขึ้นไม่ ในหมายถึงการทดลองทางคลินิก ระดับพลาสมา ESL มีประมาณ 5 ไมโครกรัม/มล.ที่ 800 มิลลิกรัม/วัน และตัดเป็นส่วนใหญ่ โดยการขับถ่ายไตไมโครกรัม 9 ml ที่ 1200 mg/d.27 ESL และปรับปรุงยาจำเป็นสำหรับผู้ป่วยที่มี Clcr ระหว่าง 30-60 ml/min ควรใช้กับดี caution ในผู้ป่วยที่มี Clcr, 30 ml/min.23 ยาไม่โดยทั่วไปต้องการปรับปรุงในอ่อน หรือปานกลางตับผล อย่างไรก็ตาม มีการศึกษาไม่ครอบครองของ ESL ใน impairment.19 ตับรุนแรงผลข้างเคียงพบบ่อยที่สุดมีมึน ความง่วง ปวดศีรษะ คลื่นไส้ และ vomiting.28 ผื่นได้พบประมาณ 1% ของผู้ป่วยที่รักษา ด้วย ESL โดยรวม ความเสี่ยงสำหรับ hyponatremia ปรากฏจะ ต่ำ (ประมาณ 1%) และส่วนใหญ่จะแสดงอาการ ความเสี่ยงของ hyponatremia จะเพิ่มขึ้น ด้วยปริมาณสูงของ ESL โรคไตที่มีอยู่ก่อน หรือใช้ยาอื่นที่สามารถลดโซเดียมมั่นใจสรุปESL acetate เป็นตัวบล็อกช่องโซเดียมแรง gated นวนิยายเกี่ยวข้องกับ CBZ และ OXC structurally มันได้พิสูจน์บ็อชเป็น adjunctive บำบัดในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีบางส่วนเริ่มมีอาการโรคลมชัก ESL มีโพรไฟล์ tolerability ดี และควรใช้ในกระบวนการครั้งเดียวทุกวัน มันมีดีกว่า pharmacokinetic โปแฟ้มกว่า CBZ มีศักยภาพต่ำ interac-tions ยายาเสพติดและไม่ autoinduction ของ มันอาจจะเกี่ยวข้องกับราคาต่ำกว่าของ hyponatremia กว่า CBZ OXC และอาจเกิดผื่นแพ้เช่นตัวล่าง ไม่มีการทดลองเปรียบเทียบประสิทธิภาพกับยาอื่น ๆ antiepileptic แต่ประสิทธิภาพ ตามทดลอง preclinical ของอื่น ๆ antiepileptic ยา ที่ปรากฏจะคล้ายกัน มากสุดโดยทั่วไปรายงาน adverseeffectsincludedizziness ความง่วง อาการปวดหัวคลื่นไส้ และอาเจียน มีข้อมูลจำกัดในเด็ก และ monotherapy use.29เปิดเผยฉบับนี้ได้รับการอ่าน และอนุมัติ โดยผู้เขียน เอกสารนี้ไม่ซ้ำกัน และไม่พิจารณาโดยสิ่งพิมพ์อื่น ๆ และไม่ถูกเผยแพร่อื่น ๆ ผู้เขียนและเพื่อนทานนี้กระดาษรายงานไม่มีความขัดแย้งทางผลประโยชน์ ผู้เขียนยืนยันว่า พวกเขามีสิทธิทำการคุ้มครองลิขสิทธิ์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การใช้
คลินิกได้รับการอนุมัติสำหรับการใช้ในสหภาพยุโรป โดยบริษัทยาในยุโรป ( EMEA ) และขณะนี้อยู่ภายใต้การตรวจสอบโดยองค์การอาหารและยา ( FDA ) ในสหรัฐอเมริกา มันแสดงเป็นผู้ช่วยบำบัดสำหรับการรักษาของอาการชักบางส่วนในผู้ใหญ่ โดยการทดลองที่กำลังถูกดำเนินการสเปกตรัมของการกระทำของ ESL คือคล้ายกับที่ของและและ cbz oxc จำกัด บางส่วนและตัวยาบำรุงกล้ามเนื้อคลายตัวอาการชัก มันไม่คาดว่าจะมีผลบังคับใช้กับการขาด หรือ myoclonic ชัก .
ยาใช้ได้เป็นระงับของเหลวหรือรูปแบบเม็ดในจุดแข็งของ 400 มก. , 600 มก. และ 800 มิลลิกรัม ทั้งสองสูตรมี bioequivalence.15 เดียวกันแนะนำขนาดยาในผู้ใหญ่คือ 800 mg / วันยาควรจะเริ่มต้นในขนาด 400 มิลลิกรัม / วัน สำหรับ 1 – 2 สัปดาห์ก่อนที่จะถึงการรักษายา บนพื้นฐานของการตอบสนองทางคลินิกแต่ละชนิดสามารถเพิ่ม 1200 มก. / วัน ระดับพลาสมามีความสัมพันธ์เชิงเส้นกับยา แต่ " ช่วง " การไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้นในการทดลองทางคลินิกหมายถึงระดับพลาสมา ESL ประมาณ 5 mcg / ml ที่ 800 มิลลิกรัมต่อวัน และ 9 mcg / ml 1200 mg / d.27 ESL ถูกตัดออกโดยการขับถ่ายของไตและการปรับยาจำเป็นสำหรับผู้ป่วย clcr ระหว่าง 30 – 60 มิลลิลิตร / นาที ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มี clcr , 30 ml / min.23 ไม่ปรับ dose
โดยทั่วไปต้องอ่อนหรือปานกลาง การทำงานของตับบกพร่อง อย่างไรก็ตามไม่มีการศึกษาในการจัดการสอนในรุนแรงขนาด impairment.19 ผลข้างเคียงที่พบมากที่สุด ได้แก่ วิงเวียนศีรษะ ง่วงนอน อาการปวดหัว คลื่นไส้ และ vomiting.28 ผื่นพบว่าประมาณ 1 % ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยการ . โดยรวม ความเสี่ยงในภาวะธำรงดุลจะต่ำ ( ประมาณ 1% ) และกรณีส่วนใหญ่จะไม่มีอาการ ความเสี่ยงของภาวะธำรงดุลจะเพิ่มขึ้นกับปริมาณที่สูงขึ้นของ ESL ,มีผู้ป่วยโรคไต หรือใช้ยาอื่น ๆ ที่สามารถลดโซเดียม .

สรุป ESL อะซิเตทเป็นนวนิยาย voltage-gated โซเดียมแชนแนลบล็อกเกอร์และโครงสร้างที่เกี่ยวข้องกับ cbz oxc . มันได้พิสูจน์แล้วว่าได้ผลชะงัดเป็นผู้ช่วยบำบัดในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีอาการชักบางส่วน ESL มีโปรไฟล์ในระดับที่ดีและเป็นกุญแจที่ใช้ในขนาดยาวันละครั้ง .มันมีไฟล์ดีกว่ายาโปร - กว่า cbz ที่มีศักยภาพต่ำสำหรับยาเสพติด interac - ใช้งานและไม่มี autoinduction ของการเผาผลาญ มันอาจจะเกี่ยวข้องกับการลดอัตราของภาวะธำรงดุลกว่า cbz หรือ oxc และอาจมีอุบัติการณ์ที่ลดลงของผื่นแพ้ได้เป็นอย่างดี เปรียบเทียบผลการทดลองกับยาฤทธิ์อื่น ๆขาด แต่ประสิทธิภาพขึ้นอยู่กับระยะของการทดลองอื่น ๆ ฤทธิ์ยา ที่ปรากฏจะคล้ายกัน รายงานมากที่สุด adverseeffectsincludedizziness รักษา คลื่นไส้ ปวดหัว และอาเจียน มีข้อมูลที่ จำกัด ของเด็ก และการเปิดเผยข้อมูลโดยใช้ 29

บทความนี้ได้รับการอ่านและได้รับการอนุมัติโดยผู้เขียนเอกสารนี้เป็นเอกลักษณ์และไม่ได้อยู่ภายใต้การพิจารณาของอื่น ๆและยังไม่ได้รับการตีพิมพ์เผยแพร่ที่อื่น ผู้เขียนและเพื่อนตรวจทานรายงานกระดาษนี้ไม่มีความขัดแย้งที่น่าสนใจ ผู้เขียนยืนยันว่าพวกเขาได้รับอนุญาตให้ทำสำเนาใด ๆที่มีลิขสิทธิ์