AbstractN-Alkylamides are a promisi

Abstract
N-Alkylamides are a promising group of naturally occurring bio-actives, with evidence for immune stimulating properties, which find applications i.a. in buccal preparations. In Spilanthes extracts, these properties are mainly ascribed to the most abundant N-isobutylamide, spilanthol. Yet, other N-alkylamides present in these extracts may contribute to this effect, as well as to its potential toxicity and physiologic interactions. Therefore, N-alkylamide profiling of an ethanolic Spilanthes extract was performed using a gradient reversed phase high performance liquid chromatography/electrospray ionization ion trap mass spectrometry (HPLC/ESI-MS) method on an embedded polar column. MS(1) and MS(2) fragmentation data were used for identification purposes. Moreover, the transmucosal behaviour of spilanthol, formulated in this ethanolic extract and in two commercially available oral gels, was evaluated using porcine buccal mucosa in a Franz diffusion cell experimental set-up. A high-throughput HPLC-UV method was used for the quantification of spilanthol in the receptor phase. Fundamental permeation characteristics of spilanthol in a solvent-independent way (100% aqueous dose solution) were obtained using different propylene glycol/water ratios. Eight N-isobutylamides, two 2-methylbutylamides and one 2-phenylethylamide were detected, with spilanthol as most abundant N-alkylamide (88.8%). Up till now, two of these N-isobutylamides were not yet described in Spilanthes extracts. We demonstrated for the first time that spilanthol permeates the buccal mucosa. Depending on the formulation, a more pronounced local or systemic effect is achieved, which is important for the regulatory product classification. The purely aqueous permeation coefficient K(p,aq) (+/-SEM) was found to be 11.3 (+/-0.403)10(-3)cm/h.
Copyright (c) 2010 Elsevier B.V. All rights reserved.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บทคัดย่อN Alkylamides มีกลุ่มสัญญาเกิดขึ้นตามธรรมชาติชีวภาพ-actives มีหลักฐานสำหรับคุณสมบัติ การค้นหาโปรแกรมประยุกต์ i.a. buccal เตรียมกระตุ้นภูมิคุ้มกัน ในสารสกัดจาก Spilanthes คุณสมบัติเหล่านี้มีส่วนใหญ่สามารถ ascribed เพื่ออุดมสมบูรณ์มากที่สุด N-isobutylamide, spilanthol ยัง N-alkylamides อื่น ๆ นำเสนอเหล่านี้บางส่วนอาจนำลักษณะพิเศษนี้ เช่น เดียว กับความเป็นพิษอาจเกิดขึ้นความ physiologic โต้ตอบได้ ดังนั้น N-alkylamide สร้างโพรไฟล์ Spilanthes ethanolic การทำสารสกัดใช้ไล่ย้อนกลับขั้นตอนประสิทธิภาพสูงของเหลว chromatography/วิธี พ่นละอองไฟฟ้า ionization จับไอออนโตรเมทรี (HPLC/ESI-MS) วิธีคอลัมน์โพลาร์ฝังตัว MS(1) และ MS(2) การกระจายตัวของข้อมูลที่ใช้สำหรับการระบุวัตถุประสงค์ นอกจากนี้ พฤติกรรม transmucosal ของ spilanthol สูตรสารสกัดนี้ ethanolic และ เจใช้ได้ในเชิงพาณิชย์ปากสอง ถูกถูกประเมินโดยใช้ช่วง buccal mucosa ในฟรานซ์แพร่เซลล์ทดลองติดตั้ง วิธี HPLC UV อัตราความเร็วสูงใช้สำหรับนับของ spilanthol ในเฟสตัวรับ ลักษณะซึมพื้นฐานของ spilanthol แบบไม่ขึ้นกับตัวทำละลาย (โซลูชั่นยาอควี 100%) ได้รับใช้โพรพิลีน glycol ต่าง ๆ น้ำอัตราส่วน 8 N-isobutylamides, methylbutylamides 2 2 และ 2-phenylethylamide หนึ่งตรวจพบ กับ spilanthol เป็นชุกชุมมากที่สุด N-alkylamide (88.8%) จนถึงตอนนี้ 2 N-isobutylamides เหล่านี้ไม่ได้อธิบายในสารสกัด Spilanthes ว่าสำหรับครั้งแรกที่ spilanthol บริเวณห่างออกไปใน buccal mucosa ตามกำหนด มากขึ้นออกเสียงลักษณะพิเศษเฉพาะ หรือระบบทำ ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญสำหรับการจัดประเภทผลิตภัณฑ์ที่กำกับดูแล ค่าสัมประสิทธิ์การซึมหมดจดอควี K(p,aq) (+/-SEM) พบเป็น 11.3 (+/-0.403) 10(-3) cm/hลิขสิทธิ์ (c) 2010 Elsevier b.v สงวนลิขสิทธิ์ทั้งหมด

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อ
N-Alkylamides เป็นกลุ่มที่มีแนวโน้มของธรรมชาติที่เกิดขึ้นชีวภาพ actives มีหลักฐานคุณสมบัติกระตุ้นภูมิคุ้มกันของร่างกายที่พบการใช้งานในการเตรียมไอโอวาแก้ม ในสารสกัดจากผักคราดคุณสมบัติเหล่านี้จะกำหนดส่วนใหญ่จะมีมากที่สุด N-isobutylamide, spilanthol แต่อื่น ๆ N-alkylamides อยู่ในสารสกัดเหล่านี้อาจนำไปสู่ผลกระทบนี้เช่นเดียวกับความเป็นพิษที่อาจเกิดขึ้นและการมีปฏิสัมพันธ์ทางสรีรวิทยา ดังนั้นโปรไฟล์ N-alkylamide ของเอทานอลสารสกัดจากผักคราดได้รับการดำเนินการโดยใช้การไล่ระดับสีกลับเฟสประสิทธิภาพสูงของเหลว chromatography / electrospray ไอออนไอออนไนซ์กับดักมวลสาร (HPLC / ESI-MS) วิธีการในคอลัมน์ขั้วโลกฝังตัว MS (1) และ MS (2) การกระจายตัวของข้อมูลที่ถูกนำมาใช้เพื่อประชาชน นอกจากนี้พฤติกรรมของ transmucosal spilanthol สูตรในสารสกัดนี้และในสองช่องปากเจลใช้ได้ในเชิงพาณิชย์ได้รับการประเมินโดยใช้เยื่อบุปากสุกรในการแพร่กระจายของเซลล์ฟรานซ์ทดลองตั้งค่า วิธี HPLC-UV สูงผ่านที่ใช้สำหรับปริมาณของ spilanthol ในขั้นตอนการรับ ลักษณะพื้นฐานของการซึมผ่าน spilanthol ในทางที่ตัวทำละลายที่เป็นอิสระ (100% วิธีการแก้ปัญหาปริมาณน้ำ) ที่ได้รับการใช้คอลโพรพิลีนที่แตกต่างกัน / อัตราส่วนน้ำ แปด N-isobutylamides สอง 2 methylbutylamides และเป็นหนึ่งใน 2 phenylethylamide พบกับ spilanthol เป็นมากที่สุด N-alkylamide (88.8%) จนถึงขณะนี้ทั้งสองเหล่านี้ N-isobutylamides ไม่ได้อธิบายยังอยู่ในสารสกัดจากผักคราด เราแสดงให้เห็นเป็นครั้งแรกว่า spilanthol แทรกซึมเยื่อบุปาก ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับการกำหนดให้มีผลเด่นชัดมากขึ้นในประเทศหรือระบบจะประสบความสำเร็จซึ่งเป็นสิ่งสำคัญสำหรับการกำกับดูแลการจำแนกประเภทสินค้า ค่าสัมประสิทธิ์การซึมผ่านน้ำอย่างหมดจด K (p, AQ) (+/- SEM) พบว่า 11.3 (+/- 0.403) 10 (-3) ซม. / ชม.
ลิขสิทธิ์ (c) 2010 Elsevier BV สงวนลิขสิทธิ์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

n-alkylamides นามธรรม
เป็นกลุ่มที่มีแนวโน้มของธรรมชาติที่เกิดขึ้น สำหรับไบโอ กับหลักฐานคุณสมบัติกระตุ้นภูมิคุ้มกันที่พบการใช้งานในระดับองค์กรได้ ใน spilanthes สกัด คุณสมบัติเหล่านี้ส่วนใหญ่ ascribed ไป n-isobutylamide มากที่สุด spilanthol . แต่ n-alkylamides อื่น ปัจจุบัน สารสกัดเหล่านี้อาจนำไปสู่ผลนี้รวมทั้งพิษที่มีศักยภาพและปฏิกิริยาทางสรีรวิทยา . ดังนั้น n-alkylamide โปรไฟล์ของสิ่งสกัด spilanthes ได้ดําเนินการโดยใช้การไล่ระดับสีประสิทธิภาพสูง chromatography / วิธีพ่นละอองไฟฟ้ามีประจุไอออนกับดักมวลสารเฟสของเหลวกลับ ( HPLC / esi-ms ) วิธีการฝังตัวที่ขั้วโลกคอลัมน์ นางสาว ( 1 ) และ MS ( 2 ) ข้อมูลการใช้เพื่อวัตถุประสงค์ที่ระบุไว้นอกจากนี้ พฤติกรรม transmucosal ของ spilanthol สูตรในสิ่งสกัดนี้และสองเจลปากอาด ทดลองใช้จากปากเยื่อเมือกในฟรานซ์การแพร่กระจายเซลล์ทดลอง การตั้งค่า ช่วย hplc-uv เป็นวิธีที่ใช้สำหรับปริมาณของ spilanthol ในตัวรับ เฟสลักษณะพื้นฐานของการซึม spilanthol ในตัวทำละลายอิสระ ( 100% สารละลาย dose ) ที่ได้รับการใช้โพรพิลีนไกลคอลต่อน้ำที่แตกต่างกัน แปด n-isobutylamides สอง 2-methylbutylamides และหนึ่ง 2-phenylethylamide พบ กับ spilanthol เป็นปริมาณมากที่สุด n-alkylamide ( 88.8 % ) จนถึงตอนนี้2 n-isobutylamides เหล่านี้ไม่ได้อธิบายไว้ใน spilanthes สารสกัด เราแสดงให้เห็นเป็นครั้งแรกว่า spilanthol permeates เยื่อบุช่องปาก . ขึ้นอยู่กับการกำหนดเป็นเด่นชัดมากขึ้นในประเทศหรือกลุ่มผลสำเร็จ ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญมากสำหรับผลิตภัณฑ์ด้านการจำแนกประเภท หมดจดโดยค่าสัมประสิทธิ์การซึมผ่าน K ( P , AQ ) ( / - SEM ) พบว่าเป็น 11.3 ( / - 0403 ) 10 ( - 3 ) cm / h .
สงวนลิขสิทธิ์ ( c ) 2010 สามารถป้องกันสงวนลิขสิทธิ์