A series of 9-cis-retinoic acid ana

A series of 9-cis-retinoic acid analogs modified at the hydrophobic ring with a (bi)cyclohexenyl moiety derived from natural terpenes has been stereoselectively prepared using a Suzuki cross-coupling as key step. Transient transactivation studies indicate that modification of the hydrophobic ring impacts dramatically on RXR-binding and transactivation, with most retinoids being inactive on RXRβ, while preserving their RAR pan-agonist profile. Furthermore, only the RARγ subtype was capable of enantiomeric discrimination with some pairs of enantiomeric terpene-retinoids.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชุด 9-cis-retinoic analogs กรดปรับที่วงแหวน hydrophobic ด้วย moiety cyclohexenyl (bi) ที่มาจากธรรมชาติ terpenes แล้ว stereoselectively ที่ใช้ซูซูกิยังขนคลัปเป็นขั้นตอนสำคัญ Transactivation ชั่วคราวศึกษาบ่งชี้ที่ปรับเปลี่ยนผลกระทบวงแหวน hydrophobic อย่างมากบน RXR ผูกและ transactivation มีดีต่อ retinoids ส่วนใหญ่ถูกใช้งานใน RXRβ ขณะรักษาโพรไฟล์ของแพนอะโกนิสต์ RAR นอกจากนี้ เฉพาะชนิดย่อย RARγ สามารถแบ่งแยก enantiomeric กับบางคู่ดีต่อ retinoids เทอร์พีน enantiomeric

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ชุดของ 9-CIS-retinoic analogs กรดแก้ไขที่แหวนชอบน้ำด้วย (BI) ครึ่ง cyclohexenyl มาจาก terpenes ธรรมชาติที่ได้รับการจัดทำขึ้นโดย stereoselectively ซูซูกิข้ามเพศสัมพันธ์เป็นขั้นตอนที่สำคัญ การศึกษา transactivati​​on ชั่วคราวบ่งบอกถึงการเปลี่ยนแปลงของผลกระทบที่แหวนชอบน้ำที่มากใน RXR-ผูกพันและ transactivati​​on กับ retinoids ที่สุดในการใช้งานบนRXRβในขณะที่รักษารายละเอียดของพวกเขา RAR แพนตัวเอก นอกจากนี้เพียงชนิดย่อยRARγคือความสามารถในการเลือกปฏิบัติ enantiomeric คู่กับบางส่วนของ terpene-retinoids enantiomeric

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ชุด 9-cis-retinoic กรดชนิดนี้แก้ไขที่แหวน ) กับ ( บี ) cyclohexenyl กึ่งหนึ่งมาจากเทอร์ปีน ธรรมชาติถูก stereoselectively เตรียมใช้ซูซูกิข้ามข้อต่อเป็นสำคัญ . การศึกษา transactivation ชั่วคราว ระบุว่า การปรับเปลี่ยนของผลกระทบอย่างมากในแหวน ) rxr ผูกพัน และ transactivation กับส่วนใหญ่ถูกใช้งานใน rxr บีตา retinoids ,ในขณะที่การรักษาของ RAR กระทะปิดโปรไฟล์ นอกจากนี้ เพียง rar γซึ่งมีความสามารถในการสกัดแยกกับคู่ของการสกัดเทอร์พีน retinoids .