A series of 1,2,3-triazole-based su

A series of 1,2,3-triazole-based sulfonamides types I–III (13–
35), bearing disubstituents at position 1 (phenyl sulfonamide)
and position 4 (R2), were evaluated for their aromatase inhibitory
activities. All tested triazoles had inhibition effect at 12.5 lM in
the range of 14–97% (data not shown), except for compound 32
(could not be evaluated due to its insolubility in the assay). The triazoles
type I (14–20, 22–24) and type III (34 and 35) with inhibition
>50% were further explored to determine their IC50 values as
summarized in Table 1. The derivatives with the inhibition 650%
were identified as inactive compound (IC50 >12.5 lM).
Ketoconazole (IC50 = 2.6 lM) and letrozole (IC50 = 3.3 nM) were
used as the reference drugs.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ชุด sulfonamides ที่ 1,2,3-triazole-ตามชนิดของฉัน – III (13-35), ลูกปืน disubstituents ที่ตำแหน่งที่ 1 (phenyl ซัลโฟนาไมด์)และมีประเมินตำแหน่ง 4 (R2), aromatase ของลิปกลอสไขกิจกรรม Triazoles ทดสอบทั้งหมดมีผลยับยั้งที่ 12.5 lM ในช่วง 14 – 97% (ข้อมูลไม่แสดง), ยกเว้นผสม 32(ไม่สามารถประเมินจากการ insolubility ในการทดสอบ) การ triazolesพิมพ์ฉัน (14-20, 22-24) และชนิด III (34 และ 35) กับยับยั้ง> 50% ได้สำรวจเพิ่มเติมเพื่อกำหนดค่า IC50 เป็นสรุปในตารางที่ 1 ตราสารอนุพันธ์ยับยั้ง 650%ระบุเป็นสารประกอบที่ไม่ได้ใช้งาน (IC50 > 12.5 lM)Ketoconazole (IC50 = 2.6 lM) และ letrozole (IC50 = 3.3 nM) ได้ใช้เป็นยาอ้างอิง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ชุด 1,2,3-triazole อยู่ในประเภท sulfonamides I-III (13-
35) แบริ่ง disubstituents ที่ตำแหน่งที่ 1 (phenyl sulfonamide)
และตำแหน่งที่ 4 (R2) ได้รับการประเมินสำหรับการยับยั้ง aromatase
กิจกรรม triazoles ทดสอบทั้งหมดมีผลยับยั้งที่ 12.5 LM
ในช่วง14-97% (ที่ไม่ได้แสดงข้อมูล) ยกเว้นสารที่ 32
(ไม่สามารถได้รับการประเมินเนื่องจากการแก้ไม่ตกในการทดสอบ) การ triazoles
ประเภท I (14-20, 22-24) และประเภทที่สาม (34 และ 35)
ที่มีการยับยั้ง> 50% ที่ได้รับการสำรวจเพิ่มเติมในการกำหนดค่า IC50
ของพวกเขาเป็นสรุปในตารางที่1 สัญญาซื้อขายล่วงหน้าที่มีการยับยั้ง 650%
ถูกระบุว่าเป็น สารประกอบที่ไม่ได้ใช้งาน (IC50> 12.5 LM).
Ketoconazole (IC50 = 2.6 LM) และ letrozole (IC50 = 3.3 นาโนเมตร)
ถูกนำมาใช้เป็นยาเสพติดที่อ้างอิง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ชุด 1,2,3-triazole-based ซัลโฟนาไมด์ชนิดฉัน– III ( 13 )
3 ) , แบริ่ง disubstituents ที่ตำแหน่งที่ 1 ( ฟีนิลซัลโฟนาไมด์ )
4 ตำแหน่ง ( R2 ) และศึกษายับยั้ง aromatase
กิจกรรมของพวกเขา การทดสอบทั้งหมดไตร โซลมีการยับยั้งผลที่ 12.5 LM ใน
ช่วง 14 – 97 % ( ข้อมูลไม่แสดง ) ยกเว้นสารประกอบ 32
( ไม่สามารถประเมินเนื่องจากกรดเมตาในการทดสอบ )พระไตร โซล
ประเภท ( 14 – 20 , 22 และ 24 ) และประเภทที่ 3 ( 34 และ 35 ) กับการยับยั้ง
> 50% ได้สำรวจเพื่อตรวจสอบค่าของ ic50
สรุปในตารางที่ 1 อนุพันธ์กับการยับยั้ง 650 %
ถูกระบุว่าเป็นสารประกอบที่ใช้งาน ( ic50 > 12.5 LM ) .
คีโตโคนาโซล ( ic50 = 2.6 กล. ) และเลตโตรโซล ( ic50 = 3.3 nm )
ใช้เป็นอ้างอิงยาเสพติด