Structure-activity relationships (S

Structure-activity relationships (SAR) of flavonoids
1-5, relative to COX-1 inhibitory activity, seemed dependent
on the number and position of hydroxy and
methoxy groups on their A and B-rings. Similar conclusions
regarding SAR can be drawn about compounds
1,2, 5, and 6 regarding COX-2 inhibitory activity.
Due to the small number of compounds being
comp ared, unequivocal dedu ctions regarding SAR for
these compounds cannot be made. The 5, 7, 4'-trihydroxyflavone,
apigen in [5], had the greatest COX-1 inhibition,
relati ve to the other flavones. Methoxy
group s at the 6, 7, and 3' positions resulted in decreased
activity. Compound 2, slightly more active than
1, had an additional methoxy group at the 3' position.
One notable exception to this rule is the activity of
compounds 3 and 4. Compound 4 showed modest
COX-1 enzyme-inhibitory activity, whereas compound
3 was totally inactive. The only difference between
these two compounds was a methoxy group at the 3'
position.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

โครงสร้างกิจกรรมความสัมพันธ์ (เขตบริหารพิเศษ) ของ flavonoids1-5 สัมพันธ์กิจกรรมลิปกลอสไขค็อกซ์-1 ประจักษ์ขึ้นจำนวนและตำแหน่งของ hydroxy และกลุ่ม methoxy ของ A และ B-แหวน ข้อสรุปที่คล้ายคลึงกันสามารถดึงเขตบริหารพิเศษที่เกี่ยวข้องเกี่ยวกับสารประกอบ1,2, 5 และ 6 เกี่ยวข้องค็อกซ์-2 ลิปกลอสไขกิจกรรมเนื่องจากจำนวนสารประกอบขนาดเล็กctions dedu ared, unequivocal ใหม่เกี่ยวกับเขตปกครองพิเศษสำหรับสารเหล่านี้ไม่สามารถทำ 5, 7, 4'-trihydroxyflavoneยับยั้งค็อกซ์-1 มากที่สุด มี apigen ใน [5],ve relati การ flavones อื่น ๆ Methoxys กลุ่ม 6, 7 และ 3 ตำแหน่งส่งผลให้ลดลงกิจกรรมการ ผสม 2 ใช้งานเล็กน้อยกว่า1 มีกลุ่ม methoxy เพิ่มเติมแบบที่ 3 ตำแหน่งโดดเด่นยกเว้นกฎนี้เป็นการสารประกอบ 3 และ 4 สารประกอบ 4 พบเจียมเนื้อเจียมตัวกิจกรรม ลิปกลอสไขเอนไซม์ค็อกซ์-1 ขณะที่ซับซ้อน3 ทั้งหมดไม่ได้ ข้อแตกต่างระหว่างสารประกอบเหล่านี้สองถูกกลุ่ม methoxy ที่ 3'ตำแหน่ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกิจกรรม (SAR) ของ flavonoids
1-5 เมื่อเทียบกับฤทธิ์ยับยั้ง COX-1, ลำบากขึ้นอยู่
กับจำนวนและตำแหน่งของไฮดรอกซีและ
กลุ่ม methoxy ใน A และ B-แหวนของพวกเขา ข้อสรุปที่คล้ายกัน
เกี่ยวกับ SAR สามารถวาดเกี่ยวกับสาร
1,2, 5, และ 6 เกี่ยวกับการยับยั้ง COX-2.
เนื่องจากจำนวนเล็ก ๆ ของสารที่เป็น
Ared comp, ctions ชัดเจน dedu เกี่ยวกับ SAR สำหรับ
สารเหล่านี้ไม่สามารถที่จะทำ 5, 7, 4'-trihydroxyflavone,
apigen ใน [5] มีการยับยั้ง COX-1 ที่ยิ่งใหญ่ที่สุด
และเพื่อความสัมฟลาโวนอื่น ๆ Methoxy
กลุ่ม s ที่ 6, 7, และ 3 'ตำแหน่งที่มีผลในการลดลง
ของกิจกรรม Compound 2 เล็กน้อยใช้งานมากกว่า
1 มีกลุ่ม methoxy เพิ่มเติมที่ตำแหน่ง 3 '.
หนึ่งทึ่งยกเว้นกฎนี้เป็นกิจกรรมของ
สารประกอบที่ 3 และ 4 Compound 4 แสดงให้เห็นเจียมเนื้อเจียมตัว
COX-1 กิจกรรมเอนไซม์ยับยั้งในขณะที่สารประกอบ
3 เป็นงานทั้งหมด ข้อแตกต่างระหว่าง
ทั้งสองสารประกอบที่เป็นกลุ่ม methoxy ที่ 3 '
ตำแหน่ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความสัมพันธ์ของโครงสร้างกิจกรรม ( SAR ) flavonoids
1-5 , เมื่อเทียบกับ cox-1 กิจกรรมสามารถดูขึ้นอยู่กับ
บนจำนวนและตำแหน่งของไฮดรอกซี และกลุ่มของเมท็อกซี่
และ b-rings . ที่คล้ายกันเกี่ยวกับ SAR สามารถวาดข้อสรุป

เรื่องสารประกอบ 1 , 2 , 5 , และ 6 เกี่ยวกับกิจกรรมการยับยั้ง cox-2 .
เนื่องจากจำนวนเล็ก ๆของสารที่ถูก
ared คอมพ์ ,ชัดเจน dedu ctions เกี่ยวกับ SAR สำหรับ
สารประกอบเหล่านี้ไม่สามารถทํา 5 , 7 , 4 ' - trihydroxyflavone
, apigen ใน [ 5 ] ได้ยับยั้ง cox-1 ที่สุด
relati กับนิลในสูตรอื่น ๆ เมท็อกซี่
กลุ่ม S ที่ 6 , 7 และ 3 ตำแหน่ง ส่งผลให้เกิดกิจกรรมลดลง

สารประกอบ 2 เล็กน้อยปราดเปรียวกว่า
1 มีกลุ่มเมท็อกซี่เพิ่มเติมที่ 3
' ตำแหน่ง