PharmacodynamicsTolcapone binds to

Pharmacodynamics

Tolcapone binds to the catalytic center of COMT in both peripheral and central nervous systems with greater affinity than any of the three catecholamine, including levodopa.[7] It thereby prevents the 3-0-methylation of L-DOPA (3-hydroxy-L-tyrosine) by COMT which produces 3-O-methyldopa, a major metabolite that competes with levodopa to cross the blood-brain barrier. Thus, tolcapone improves the bioavailability and reduces the clearance of levodopa and subsequently dopamine from the central nervous system (CNS)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เภสัชTolcapone ผูกกับศูนย์เร่งปฏิกิริยาของ COMT ทั้งในระบบประสาทส่วนปลายและกลางที่มีความใกล้ชิดมากขึ้นกว่าใด ๆ ของสาม catecholamine รวมทั้ง levodopa. [7] มันจึงช่วยป้องกันไม่ให้ 3-0-methylation ของ L-DOPA (3 hydroxy- L-tyrosine) โดย COMT ซึ่งเป็นผู้ผลิต 3-O-methyldopa, สารสำคัญที่แข่งขันกับ levodopa ที่จะข้ามอุปสรรคเลือดสมอง ดังนั้นจึงช่วยเพิ่มการดูดซึม tolcapone และลดการกวาดล้างของ levodopa โดพามีนและต่อมาจากระบบประสาทส่วนกลาง (CNS)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เภสัชพลศาสตร์

โทลคาโปนผูกกับการเป็นศูนย์กลางของ comt ทั้งในส่วนกลาง และอุปกรณ์ต่อพ่วงระบบมากขึ้นกว่าใด ๆของทั้งสามกลุ่มแคทีโคลามีน รวมถึงลีโวโดปา [ 7 ] มันจึงป้องกัน 3-0-methylation ของแอล - โดปา ( 3-hydroxy-l-tyrosine ) ซึ่งผลิตโดย comt 3-o-methyldopa , สาขาระดับที่แข่งขันกับลีโวโดปาข้ามต้นฮอลลี . ดังนั้นโทลคาโปนช่วยเพิ่มการดูดซึม และลดช่องว่างของลีโวโดปาและต่อมาโดปามีนจากระบบประสาทส่วนกลาง ( CNS )