Triptolide is a diterpenoid compoun

Triptolide is a diterpenoid compound that inhibits the inflammation of rheumatoid arthritis (RA). However, the use of triptolide is limited due to its strong gastrointestinal toxicity. The purpose of this work was to develop a transdermal delivery system for triptolide to reduce this toxicity. A microemulsion-based hydrogel (MBH) was prepared from the combination of Gemseal 40-oleic acid as oil phase, Tween 80-labrasol as surfactant, anhydrous ethanol as co-surfactant, water as aqueous phase and Poloxamer 407 as hydrogel matrix. Rheological measurements, environmental scanning electron microscopy (ESEM) and transdermal experiments in vitro were used to characterize triptolide-loaded and blank MBH preparations. The effects of Poloxamer 407 and triptolide on the rheological properties and microstructures of the MBH were determined. Transparent and homogeneous MBH could only be formed when the concentration of Poloxamer 407 in the selected O/W microemulsion was in the range of 14.0–16.0% (w/w). When the concentration of Poloxamer 407 increased, the rheological properties such as the yield stresses (σy), storage and loss moduli (G′, G″) of the formulations increased, and the network structures became more compact. The addition of triptolide did not change the interconnected network structures of the MBH preparations. MBH preparations afford a better sustained release profile when compared to microemulsions, a finding confirmed by an in vitro permeation test in mice. MBH appears to be a promising vehicle for transdermal delivery of triptolide.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

triptolide เป็นสารประกอบ diterpenoid ที่ยับยั้งการอักเสบของโรคไขข้ออักเสบ (RA) แต่การใช้ triptolide จะถูก จำกัด เนื่องจากความเป็นพิษของระบบทางเดินอาหารที่แข็งแกร่ง จุดประสงค์ของงานนี้คือการพัฒนาระบบการจัดส่งผิวหนังเพื่อ triptolide เพื่อลดความเป็นพิษนี้ไฮโดรเจลที่ใช้ไมโคร (mbH) ได้จัดทำขึ้นจากการรวมกันของ gemseal กรดโอเลอิค 40 เป็นระยะน้ำมันทวี 80 labrasol ลดแรงตึงผิวเป็นเอทานอลไม่มีน้ำเป็นร่วมลดแรงตึงผิวของน้ำในขณะที่เฟสน้ำและ poloxamer 407 เป็นเมทริกซ์ไฮโดรเจล การวัดการไหล,สแกนกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนสิ่งแวดล้อม (esem) แล​​ะการทดลองในหลอดทดลองผิวหนังถูกนำมาใช้ในการเตรียมการลักษณะ triptolide โหลดและ mbH เปล่า ผลกระทบของการ poloxamer 407 และ triptolide กับคุณสมบัติการไหลและจุลภาคของ mbH ได้รับการพิจารณาmbH โปร่งใสและเป็นเนื้อเดียวกันได้เพียงเกิดขึ้นเมื่อความเข้มข้นของ poloxamer ที่ 407 ในที่เลือก o / w ไมโครอิมัลชันอยู่ในช่วง 14.0-16.0% (w / w) เมื่อความเข้มข้นของ poloxamer 407 เพิ่มคุณสมบัติการไหลเช่นความเครียดผลผลิต (σy), การจัดเก็บข้อมูลและการสูญเสีย moduli (g ', กรัม ") สูตรที่เพิ่มขึ้นและโครงสร้างเครือข่ายกลายเป็นขนาดเล็กมากขึ้นนอกเหนือจากการ triptolide ไม่ได้เปลี่ยนโครงสร้างเครือข่ายที่เชื่อมต่อกันของการเตรียมการ mbH mbH การเตรียมการจ่ายรายละเอียดการเปิดตัวที่ดีขึ้นอย่างต่อเนื่องเมื่อเทียบกับ microemulsions, การค้นพบได้รับการยืนยันโดยการทดสอบในหลอดทดลองในหนูการซึมผ่าน mbH ดูเหมือนจะเป็นรถที่มีแนวโน้มสำหรับการจัดส่งของผิวหนัง triptolide

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Triptolide เป็น diterpenoid ที่ผสมที่ยับยั้งการอักเสบของโรคไขข้ออักเสบยังคง (RA) อย่างไรก็ตาม การใช้ triptolide เป็นจำกัดเนื่องจากความเป็นพิษระบบความแข็งแกร่ง วัตถุประสงค์ของงานนี้คือการ พัฒนาระบบการจัดส่ง transdermal triptolide เพื่อลดความเป็นพิษนี้ การใช้ microemulsion hydrogel (MBH) ถูกเตรียมจากการรวมกันของกรดโอเลอิค 40 Gemseal เป็นระยะน้ำมัน Tween 80-labrasol เป็น surfactant เอทานอลไดเป็นร่วม surfactant น้ำเป็นระยะอควี Poloxamer 407 เป็นเมตริกซ์ hydrogel วัด rheological สิ่งแวดล้อมแกน microscopy อิเล็กตรอน (ESEM) และในหลอดทดลอง transdermal ก็จะลักษณะเตรียม MBH triptolide โหลด และว่างเปล่า ผลกระทบของ Poloxamer 407 และ triptolide ในคุณสมบัติ rheological และ microstructures ของ MBH ถูกกำหนด MBH ที่โปร่งใส และเป็นเนื้อเดียวกันเท่านั้นจะเกิดเมื่อความเข้มข้นของ Poloxamer 407 ใน microemulsion O/W เลือกอยู่ในช่วง 14.0–16.0% (w/w) เมื่อเพิ่มความเข้มข้นของ Poloxamer 407, rheological คุณสมบัติเช่นความเครียดผลผลิต (σy), จัดเก็บและการสูญเสีย moduli (G′, G″) ของสูตรที่เพิ่มขึ้น และโครงสร้างเครือข่ายเป็นกระชับ แห่ง triptolide ได้เปลี่ยนโครงสร้างเครือข่ายเชื่อมต่อกันของเตรียม MBH MBH เตรียมจ่ายโพรไฟล์ดี sustained ออกเมื่อเทียบกับ microemulsions ค้นหาที่ได้รับการยืนยัน โดยการทดสอบการซึมผ่านในในหนู MBH เป็น พาหนะสำหรับส่ง transdermal triptolide สัญญาแล้ว

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

triptolide คือคอมพาวน์ diterpenoid ที่ inhibits อาการอักเสบของข้ออักเสบหรือกล้ามเนื้อและข้ออักเสบ( RA ) แต่ถึงอย่างไรก็ตามการใช้ triptolide มีจำกัด(มหาชน)เนื่องจากความเป็นพิษทางเดินอาหารแรง วัตถุประสงค์ของงานนี้คือการพัฒนาระบบการส่ง transdermal สำหรับ triptolide เพื่อลดความเป็นพิษนี้ที่ microemulsion - ใช้ hydrogel ( mbh )ได้จากที่เป็นการผสมผสานระหว่าง gemseal 40 - โอเลอิกกรดและน้ำมันขั้นตอน,กลิ้ง 80 - labrasol เป็นอลกอฮอลล์,,จุ่มเอทานอลเป็นความร่วมมือ - อลกอฮอลล์,,น้ำเป็นที่เกิดจากน้ำระยะและ poloxamer 407 เป็น hydrogel แม็ตทริกซ์ rheological การวัดค่าการสแกน สภาพแวดล้อม การตรวจวิเคราะห์สารเคมีอิเลคตรอน( esem )และการทดลอง transdermal ใน Vitro จะถูกใช้เพื่อกำหนดลักษณะการเตรียมตัว triptolide - โหลดและว่าง mbh ผลกระทบของ poloxamer 407 และ triptolide บนมอง ภาพ ระยะใกล้ข้างหน้าและคุณสมบัติของ rheological ของ mbh ที่ถูกกำหนดไว้mbh โปร่งใสและเป็นเนื้อเดียวกันไม่ได้เมื่อความเข้มข้นของ poloxamer 407 ใน microemulsion O / W ที่เลือกที่อยู่ในช่วงของ 14.0% -16.0 ( W /)เท่านั้น เมื่อความเข้มข้นของ poloxamer 407 เพิ่มขึ้นคุณสมบัติ rheological เช่นให้ผลตอบแทนเน้น( σy ),อุปกรณ์การจัดเก็บและการสูญเสียเกณฑ์คูณที่ใช้ในวิชาคำนวณ( G ' G ")ของต่างๆที่เพิ่มขึ้นและโครงสร้างเครือข่ายที่มากขึ้นกลายเป็นขนาดกะทัดรัดนอกจากนี้การ triptolide ไม่ได้เปลี่ยนแปลงโครงสร้างเครือข่ายที่เชื่อมต่อเข้าถึงกันของการเตรียมตัว mbh ได้ การเตรียมเครื่อง mbh มีโปรไฟล์ปล่อยได้ดีขึ้นอย่างต่อเนื่องเมื่อเทียบกับ microemulsions การค้นหาที่ได้รับการยืนยันจากการทดสอบซึมใน Vitro ในเมาส์ mbh จะปรากฏขึ้นเพื่อเป็นยานพาหนะดาวรุ่งที่สำหรับการส่ง transdermal ของ triptolide