TOLCAPONE asmar Pharmacology. Tolca

TOLCAPONE asmar Pharmacology. Tolcapone reversibly inhibits at least 80% of the activity o COMIT This action prevents the metabolism of levodopa to 3-0-methyldopa and thus prolongs its duration of tion, especially with co-administration of car- bidopa Tolcapone increases plasma levodopa bioavailability by about 2-fold and variably prolongs te terminal half-life of levodopa (given with carbidopa) in the elderly from 2 hr to as long 35 h, but has no effect on the peak serum lev of levodopa or the time at which they occur. (See Notes.) Administration and Adult Dosage. PO for Parkinson's disease 100 mg tid tially, always as an adjunct to levodopalcarbidopa therapy, increasing to a
Chissanupong Chaisong

498 CENTRAL NERVOUS SYSTEM DRUGS tolcapone if ALT or AST exceeds the upper limit of normal or if the patient devel ops signs and symptoms of liver failure gaundice, anorexia, dark urine mritus. nausea, and right upper quadrant tenderness). The patient should sign a consent form before therapy is initiated. Drug Interactions. Tolcapone can inhibit the metabolism of other drugs also me. isoproterenol) and exacerbate the dopamin- tabolized by coMT (eg. dobutamine, antiparkinsonian agents. It does not interact with ergie side effects of other ephedrine or desipramine (a substrate for CYP2D6) but has in vivo affinity for YP2C9 (although the clinical relevance is undetermined). Parameters to Monitor. Before starting treatment, conduct tests to exclude the presence of liver disease. obtain ALT and AST levels at baseline and then q 2 4 weeks for the next 6 months, and g 8 weeks weeks for the first year of therapy, q thereafter. If the dose is increased. begin liver enzyme monitoring again as when the drug was initiated Notes. Tolcapone can be administered on a schedule (3 times daily) and does not need to be administered with each dose of levodopa. The increase in "on time nonfluctuating and fluctuating patients was 1.7-2.9 hr over baseline (vs 0.7. for placebo). in clinical trials, the average decrease in daily levodopa dosage was about 30% in about 70% of patients Artane, Various HYDROCHLORIDE TRIHEXYPHENIDYL Trihexyphenidyl is a competitive antagonist of acetylcholine at Pharmacology. central muscarinic receptors. In Parkinson's disease. it is an adjunctive treatmen t balances cholinergic and dopaminergic activities in cerebral synapses. Administration and Adult Dosage. Po for Parkinson's disease 1 mgday ini tially, increasing in 2 mg/day increments q 3-5 days. to a maximum of 12 15 mg/day. Usual maintenance dosage 6-10 mgday in 3 divided doses or 3- 6 mghday in 3 divided doses concurrent with levodopa. S caps can be given bid once the maintenance dosage has been determined. PO for drug-induced ex trapyramidal disorders I mg initially, increasing in 1 mg increments every few hours until symptoms are controlled. usually 5-15 mgday in 3-4 divided doses Dosage Forms. Elxr 0.4 mgml.Tab 2.5 mg: SR Cap 5 mg Pharmacokinetics. The onset of action is within hr, and the peak effect lasts 2 3 hr the duration of action i 6-12 r. The majority of the drug is excreted in the urine probably unchanged.and the nation half-life is 10.2 4.7 hr contraindications. and drug Adverse Reactions. Adverse reactions. precautions. interactions are the same as those for benztropine When trihexyphenidyl is used concurrently with levodopa. the dosages of both drugs might require reduction Precautions. Use with great caution in patients older than 65 yr because they are more sensitive to the effects of anticholinergic agents
Chissanupong Chaisong

NEURODEGENERATIVE SE DRUGS 497 mum of 200 mg tid. If the patent shows o substantial cinel weeks of therapy, discontinue tolcapone. (See Parameters to Monitor) aftr 3 special Populations. Geriatric Dosage. Same as adult dosage Dosage Forms. Tab 100, 200 m Patient Instructions. This drug can lower blood pressure and cause unsteadiness, nausea, or sweating initially. Do not rise rapidly after sitting or lying down. It also can cause drowsiness. Until the extent of these effects is known, use caution when driving, operating machinery, or performing tasks that require mental alertness. This drug also can worsen d or dystonia when it is first started and might require adjustment of the amount of carbidopaievodopa you are taking. Be- cause of the risk of liver damage with s drug, you will require regular liver en zyme tests. Notify your physician immediately if signs of liver toxicity develop Missed Doses. Take this drug at regular intervals. If you miss a dose, take it as soon as you remember. If it is about time for the next dose. take that dose only. Do not double the dose or take extra. Pharmacokinetics. Onset and Duration. Onset I-2 hr: duration 12-24 hr Fate, About 65% orally absorbed. A peak serum concentration of 6.3 occurs 1.8 t 1.3 hr after a 200 mg dose. Food increases the peak time and decreases the peak and AUC of tolcapone. About 99.9% is bound to plasma metabolic pathway is glucuronidation. albumin.The predominant proteins, mainly or metabolites that are a product of oxidative processes include 3-0-methyl- metabolized by CYP2A6 and CYP3A4 capone and carboxylic acid derivatives Those that are a product of reductive processes include amines and N-acetyl deriv atives. is about 0.1 Lkghr. About 40% of an orally administered dose is ex creted in the urine and feces in 24 hr and >95% in 7-9 days. Less than 0.5% of tol capone is excreted unchanged in urine. ts Tolcapone) 2 0.8 hr: (3-0-methyltolcapone) 32 *7 hr Adverse Reactions. Tolcapone has caused several cases of severe, fulminant li failure that were sometimes fatal. Monitor liver function carefully. Adverse reac tions consistent with increased levodopa exposure include worsening dyskinesia. nausea, sleep disorders, dystonia, somnolence, anorexia, hallucinations, and pos ural hypotension. They might be lessened by reducing levodopa dosage. Unne discoloration also occurs and is attributable to the yellow color of tolcapone and tolcapone-related side effects include headache, abdominal metabolites. Other pain, and diarrhea. The most common reason for drug discontinuation from clini studies was severe diarrhea in 3% of patients. The onset is often delayed and usually occurs within 0.5-3 months after initiation of therapy Contraindications. Liver disease or in patients who have discontinued tolcapone therapy because of liver toxicity; history of rhabdomyolysis caused by any med cation: history of hyperpyrexia and confusion related to medication use or to medication discontinuation. diarrhea, or dyskinesias hallucinations. hypotension, Precautions. Onhostatic can occur at the initiation of therapy. Use with caution in patients with renal im pairment. Follow recommended plan for monitoring liver enzymes. DiscontinueNEURODEGENERATIVE DISEASE DRUGs 497 200 mg tid. If the patient shows no substantial clinical benefit after 3 of therapy, discontinue tolcapone. See Parameters to Monitor) special Populations. Geriatric Dosage. Same as adult dosa Dosage Forms. Tab 100, 200 mg Patient Instructions. This drug can lower blood pressure and cause unsteadiness Do not rise rapidly after s ng or lying down. It also nausea, or sweating can cause drowsiness. Until the extent of these effects is known. use caution when riving, operating machinery. or performing tasks that require mental alertness. This drug also can worsen dyskinesias or dystonia when it is first started and might require adjustment of the amount of carbidopalevodopa you are taking. Be cause of the risk of liver damage with this drug, you will require regular liver en zyme tests. Notify your physician immediately if signs of liver toxicity develop Missed Doses. Take this drug at regular intervals. If you m ss a do take soon as you remember. If it is abou me for the next dose, take that dose only. Do not double the dose or take extra Pharmacokinetics. Onset and Duration. Onset 1-2 hr: duration 12-24 hr Fate. About 65% is orally absorbed. A peak serum concentration of 6.3 2.9 mgL occurs 1.8 t 1.3 hr after a 200 mg dose. Food increases the peak time and decreases the peak and AUC of tolcapone. About 99.9% is bound to plasma metabolic pathway is glucuronidat proteins, mainly albumin. The predominant Major metabolites that are a product of oxidative processes include 3-0-methyl- tolcapone and carboxylic acid derivatives metabolized by CYP2A6 and CYP3A4 Those that are a product of reductive processes include amines and Nacetyl deriv Cl is about 0.1 Lkghr. About 40% of an orally administered dose i ex creted in the urine and feces in 24 hr and >95% in 7-9 days. Less than 0.5% of tol capone is excreted unchanged in urine 32:7 hr.3333N (Tolcapone) 2:0.8 hr: (3-0-methyltolcapone) Adverse Reactions Tolcapone has caused several cases of severe, fulminant liver failure that were sometimes fatal. Monitor liver function carefully. Adverse reac tions consistent with increased levodopa exposure include worsening dyskinesia, nausea, sleep disorders, dystonia. somnolence, anorexia, hallucinations. tural hypotension. They might be lessened by reducing levodopa dosage. Urine discoloration also occurs and is attributable to the yellow color of tolcapone and ts metabo other tolcapone-related side effects include headache, abdominal pain, and diarrhea. The most common reason for drug discontinuation from clin cal studies was severe diarrhea in 3% of patients. The onset is often delayed and usually occurs within 0.5-3 months after initiation of therapy Contraindications. Liver disease or in patients who have discontinued tolcapone py because of liver toxicity: history of rhabdomyolysis caused by any med cation: history of hyperpyrexia and confusion related to medication use or to medication discontinuation diarrhea, or dyskinesias hallucinations. hypotension, Precautions. Onthostatic can occur at the initiation of therapy. Use with caution in patients w renal pairment. Follow recommended plan for monitoring liver enzymes. Discontinue

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

TOLCAPONE asmar เภสัชวิทยา Tolcapone reversibly ยับยั้งน้อย 80% ของกิจกรรม o COMIT การกระทำนี้ป้องกันไม่ให้การเผาผลาญของ levodopa ไป 3-0-methyldopa และยืดระยะเวลาของสเตรชันดังนั้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการจัดการร่วมของรถ bidopa Tolcapone ช่วยเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ levodopa พลาสม่า โดยประมาณ 2-fold และ variably ยืดติ half-life เทอร์มินัลของ levodopa (ให้กับ carbidopa) ในผู้สูงอายุจาก 2 ชั่วโมงให้เป็นยาว 35 h แต่ไม่มีผลกับเซรั่มพีคลิฟเย levodopa หรือเวลาที่เกิดขึ้น (ดูบันทึก) จัดการและขนาดสำหรับผู้ใหญ่ PO สำหรับโรค 100 mg เกรด tially เสมอเป็นเกียรติคุณเป็นการบำบัดรักษา levodopalcarbidopa การเพิ่มการมีChissanupong Chaisong498 CENTRAL NERVOUS SYSTEM DRUGS tolcapone if ALT or AST exceeds the upper limit of normal or if the patient devel ops signs and symptoms of liver failure gaundice, anorexia, dark urine mritus. nausea, and right upper quadrant tenderness). The patient should sign a consent form before therapy is initiated. Drug Interactions. Tolcapone can inhibit the metabolism of other drugs also me. isoproterenol) and exacerbate the dopamin- tabolized by coMT (eg. dobutamine, antiparkinsonian agents. It does not interact with ergie side effects of other ephedrine or desipramine (a substrate for CYP2D6) but has in vivo affinity for YP2C9 (although the clinical relevance is undetermined). Parameters to Monitor. Before starting treatment, conduct tests to exclude the presence of liver disease. obtain ALT and AST levels at baseline and then q 2 4 weeks for the next 6 months, and g 8 weeks weeks for the first year of therapy, q thereafter. If the dose is increased. begin liver enzyme monitoring again as when the drug was initiated Notes. Tolcapone can be administered on a schedule (3 times daily) and does not need to be administered with each dose of levodopa. The increase in "on time nonfluctuating and fluctuating patients was 1.7-2.9 hr over baseline (vs 0.7. for placebo). in clinical trials, the average decrease in daily levodopa dosage was about 30% in about 70% of patients Artane, Various HYDROCHLORIDE TRIHEXYPHENIDYL Trihexyphenidyl is a competitive antagonist of acetylcholine at Pharmacology. central muscarinic receptors. In Parkinson's disease. it is an adjunctive treatmen t balances cholinergic and dopaminergic activities in cerebral synapses. Administration and Adult Dosage. Po for Parkinson's disease 1 mgday ini tially, increasing in 2 mg/day increments q 3-5 days. to a maximum of 12 15 mg/day. Usual maintenance dosage 6-10 mgday in 3 divided doses or 3- 6 mghday in 3 divided doses concurrent with levodopa. S caps can be given bid once the maintenance dosage has been determined. PO for drug-induced ex trapyramidal disorders I mg initially, increasing in 1 mg increments every few hours until symptoms are controlled. usually 5-15 mgday in 3-4 divided doses Dosage Forms. Elxr 0.4 mgml.Tab 2.5 mg: SR Cap 5 mg Pharmacokinetics. The onset of action is within hr, and the peak effect lasts 2 3 hr the duration of action i 6-12 r. The majority of the drug is excreted in the urine probably unchanged.and the nation half-life is 10.2 4.7 hr contraindications. and drug Adverse Reactions. Adverse reactions. precautions. interactions are the same as those for benztropine When trihexyphenidyl is used concurrently with levodopa. the dosages of both drugs might require reduction Precautions. Use with great caution in patients older than 65 yr because they are more sensitive to the effects of anticholinergic agentsChissanupong ChaisongNEURODEGENERATIVE SE DRUGS 497 mum of 200 mg tid. If the patent shows o substantial cinel weeks of therapy, discontinue tolcapone. (See Parameters to Monitor) aftr 3 special Populations. Geriatric Dosage. Same as adult dosage Dosage Forms. Tab 100, 200 m Patient Instructions. This drug can lower blood pressure and cause unsteadiness, nausea, or sweating initially. Do not rise rapidly after sitting or lying down. It also can cause drowsiness. Until the extent of these effects is known, use caution when driving, operating machinery, or performing tasks that require mental alertness. This drug also can worsen d or dystonia when it is first started and might require adjustment of the amount of carbidopaievodopa you are taking. Be- cause of the risk of liver damage with s drug, you will require regular liver en zyme tests. Notify your physician immediately if signs of liver toxicity develop Missed Doses. Take this drug at regular intervals. If you miss a dose, take it as soon as you remember. If it is about time for the next dose. take that dose only. Do not double the dose or take extra. Pharmacokinetics. Onset and Duration. Onset I-2 hr: duration 12-24 hr Fate, About 65% orally absorbed. A peak serum concentration of 6.3 occurs 1.8 t 1.3 hr after a 200 mg dose. Food increases the peak time and decreases the peak and AUC of tolcapone. About 99.9% is bound to plasma metabolic pathway is glucuronidation. albumin.The predominant proteins, mainly or metabolites that are a product of oxidative processes include 3-0-methyl- metabolized by CYP2A6 and CYP3A4 capone and carboxylic acid derivatives Those that are a product of reductive processes include amines and N-acetyl deriv atives. is about 0.1 Lkghr. About 40% of an orally administered dose is ex creted in the urine and feces in 24 hr and >95% in 7-9 days. Less than 0.5% of tol capone is excreted unchanged in urine. ts Tolcapone) 2 0.8 hr: (3-0-methyltolcapone) 32 *7 hr Adverse Reactions. Tolcapone has caused several cases of severe, fulminant li failure that were sometimes fatal. Monitor liver function carefully. Adverse reac tions consistent with increased levodopa exposure include worsening dyskinesia. nausea, sleep disorders, dystonia, somnolence, anorexia, hallucinations, and pos ural hypotension. They might be lessened by reducing levodopa dosage. Unne discoloration also occurs and is attributable to the yellow color of tolcapone and tolcapone-related side effects include headache, abdominal metabolites. Other pain, and diarrhea. The most common reason for drug discontinuation from clini studies was severe diarrhea in 3% of patients. The onset is often delayed and usually occurs within 0.5-3 months after initiation of therapy Contraindications. Liver disease or in patients who have discontinued tolcapone therapy because of liver toxicity; history of rhabdomyolysis caused by any med cation: history of hyperpyrexia and confusion related to medication use or to medication discontinuation. diarrhea, or dyskinesias hallucinations. hypotension, Precautions. Onhostatic can occur at the initiation of therapy. Use with caution in patients with renal im pairment. Follow recommended plan for monitoring liver enzymes. DiscontinueNEURODEGENERATIVE DISEASE DRUGs 497 200 mg tid. If the patient shows no substantial clinical benefit after 3 of therapy, discontinue tolcapone. See Parameters to Monitor) special Populations. Geriatric Dosage. Same as adult dosa Dosage Forms. Tab 100, 200 mg Patient Instructions. This drug can lower blood pressure and cause unsteadiness Do not rise rapidly after s ng or lying down. It also nausea, or sweating can cause drowsiness. Until the extent of these effects is known. use caution when riving, operating machinery. or performing tasks that require mental alertness. This drug also can worsen dyskinesias or dystonia when it is first started and might require adjustment of the amount of carbidopalevodopa you are taking. Be cause of the risk of liver damage with this drug, you will require regular liver en zyme tests. Notify your physician immediately if signs of liver toxicity develop Missed Doses. Take this drug at regular intervals. If you m ss a do take soon as you remember. If it is abou me for the next dose, take that dose only. Do not double the dose or take extra Pharmacokinetics. Onset and Duration. Onset 1-2 hr: duration 12-24 hr Fate. About 65% is orally absorbed. A peak serum concentration of 6.3 2.9 mgL occurs 1.8 t 1.3 hr after a 200 mg dose. Food increases the peak time and decreases the peak and AUC of tolcapone. About 99.9% is bound to plasma metabolic pathway is glucuronidat proteins, mainly albumin. The predominant Major metabolites that are a product of oxidative processes include 3-0-methyl- tolcapone and carboxylic acid derivatives metabolized by CYP2A6 and CYP3A4 Those that are a product of reductive processes include amines and Nacetyl deriv Cl is about 0.1 Lkghr. About 40% of an orally administered dose i ex creted in the urine and feces in 24 hr and >95% in 7-9 days. Less than 0.5% of tol capone is excreted unchanged in urine 32:7 hr.3333N (Tolcapone) 2:0.8 hr: (3-0-methyltolcapone) Adverse Reactions Tolcapone has caused several cases of severe, fulminant liver failure that were sometimes fatal. Monitor liver function carefully. Adverse reac tions consistent with increased levodopa exposure include worsening dyskinesia, nausea, sleep disorders, dystonia. somnolence, anorexia, hallucinations. tural hypotension. They might be lessened by reducing levodopa dosage. Urine discoloration also occurs and is attributable to the yellow color of tolcapone and ts metabo other tolcapone-related side effects include headache, abdominal pain, and diarrhea. The most common reason for drug discontinuation from clin cal studies was severe diarrhea in 3% of patients. The onset is often delayed and usually occurs within 0.5-3 months after initiation of therapy Contraindications. Liver disease or in patients who have discontinued tolcapone py because of liver toxicity: history of rhabdomyolysis caused by any med cation: history of hyperpyrexia and confusion related to medication use or to medication discontinuation diarrhea, or dyskinesias hallucinations. hypotension, Precautions. Onthostatic can occur at the initiation of therapy. Use with caution in patients w renal pairment. Follow recommended plan for monitoring liver enzymes. Discontinue

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

TOLCAPONE เภสัชวิทยา asmar Tolcapone พลิกกลับยับยั้งอย่างน้อย 80% ของกิจกรรม o COMIT การดำเนินการนี้จะช่วยป้องกันการเผาผลาญอาหารของ levodopa ไป 3-0-methyldopa และทำให้ยืดระยะเวลาของการโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับผู้ร่วมบริหารงานของ Tolcapone bidopa car- เพิ่มการดูดซึม levodopa พลาสม่าโดยประมาณ 2 พับและแตกยืดเต้ขั้วครึ่งชีวิตของ levodopa (ได้รับกับ carbidopa) ในผู้สูงอายุจาก 2 ชั่วโมงเป็นเวลานาน 35 ชั่วโมง แต่ไม่มีผลต่อเลฟซีรั่มจุดสูงสุดของ levodopa หรือเวลาที่พวกเขาเกิดขึ้น (ดูหมายเหตุ.) การบริหารและการให้ยาสำหรับผู้ใหญ่ PO สำหรับโรคพาร์กินสัน 100 มิลลิกรัม Tid tially เสมอเป็นส่วนเสริมการรักษา levodopalcarbidopa เพิ่มขึ้นเพื่อ
Chissanupong Chaisong 498 ประสาทส่วนกลางระบบยา tolcapone ถ้า ALT หรือ AST เกินขีด จำกัด บนของปกติหรือถ้าสัญญาณมือ devel ผู้ป่วยและอาการของตับล้มเหลว gaundice เบื่ออาหารปัสสาวะสีเข้ม mritus คลื่นไส้และด้านขวาบนอ่อนโยน) ผู้ป่วยควรได้รับความยินยอมลงชื่อในแบบฟอร์มก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย ติดต่อยา Tolcapone สามารถยับยั้งการเผาผลาญของยาเสพติดอื่น ๆ นอกจากนี้ยังมีฉัน isoproterenol) และทำให้รุนแรง dopamin- tabolized โดย COMT (เช่น. dobutamine ตัวแทน antiparkinsonian. มันไม่ได้มีปฏิสัมพันธ์กับผลข้างเคียงของ ergie อีเฟดรีนอื่น ๆ หรือ desipramine (สารตั้งต้นสำหรับ CYP2D6) แต่มีความสัมพันธ์ที่ใกล้ชิดในร่างกายสำหรับ YP2C9 (แม้ว่าความเกี่ยวข้องทางคลินิก บึกบึน). พารามิเตอร์การตรวจสอบ. ก่อนที่จะเริ่มการรักษาการทดสอบการปฏิบัติที่จะไม่รวมการปรากฏตัวของโรคตับ. ได้รับ ALT และ AST ระดับที่ baseline แล้วคิว 2 4 สัปดาห์สำหรับ 6 เดือนถัดไปและ g 8 สัปดาห์สัปดาห์สำหรับปีแรกของการ บำบัดคิวหลังจากนั้น. หากปริมาณที่เพิ่มขึ้น. เอนไซม์ตับเริ่มต้นการตรวจสอบอีกครั้งเมื่อยาเสพติดได้ริเริ่มหมายเหตุ. Tolcapone สามารถบริหารงานตามกำหนดเวลา (3 ครั้งทุกวัน) และไม่จำเป็นต้องได้รับยาที่มียา levodopa แต่ละ. เพิ่มขึ้นใน "ในเวลา nonfluctuating และผู้ป่วยที่มีความผันผวนเป็น 1.7-2.9 ชมมากกว่าปกติ (เทียบกับ 0.7. สำหรับยาหลอก). ในการทดลองทางคลินิกลดลงเฉลี่ยในปริมาณ levodopa ในชีวิตประจำวันเป็นประมาณ 30% ในประมาณ 70% ของผู้ป่วย Artane ต่างๆไฮโดร trihexyphenidyl trihexyphenidyl เป็นศัตรูในการแข่งขันของ acetylcholine ที่เภสัชวิทยา ผู้รับ muscarinic กลาง ในโรคพาร์กินสัน มันเป็นเสื้อ treatmen เสริมสมดุล cholinergic และกิจกรรม dopaminergic ประสาทในสมอง การบริหารและการให้ยาสำหรับผู้ใหญ่ Po 1 สำหรับโรคพาร์กินสัน mgday INI tially เพิ่มขึ้นใน 2 มิลลิกรัม / วันเพิ่มขึ้นคิว 3-5 วัน สูงสุด 12 15 มิลลิกรัม / วัน ปริมาณการซ่อมบำรุงปกติ 6-10 mgday 3 แบ่งปริมาณหรือ 3 6 3 mghday ในปริมาณที่แบ่งออกพร้อมกันกับ levodopa หมวก S จะได้รับการเสนอราคาครั้งเดียวปริมาณการบำรุงรักษาที่ได้รับการพิจารณา ป ณ ยาเสพติดที่เกิดความผิดปกติของอดีต trapyramidal ฉัน mg ขั้นต้นเพิ่มขึ้นทีละ 1 มิลลิกรัมทุกเวลาไม่กี่ชั่วโมงจนกว่าอาการจะถูกควบคุม มัก 5-15 mgday ในปริมาณ 3-4 แบ่งรูปแบบการให้ยา Elxr 0.4 mgml.Tab 2.5 มก.: อาร์ Cap 5 มิลลิกรัมเภสัช เริ่มมีอาการของการดำเนินการอยู่ในชั่วโมงและผลกระทบสูงสุดเป็นเวลา 2 3 ชั่วโมงระยะเวลาของการดำเนินการผม 6-12 อา ส่วนใหญ่ของยาเสพติดที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะอาจ unchanged.and ประเทศครึ่งชีวิต 10.2 4.7 ชั่วโมงห้าม ยาเสพติดและอาการไม่พึงประสงค์ อาการไม่พึงประสงค์ ข้อควรระวัง ปฏิสัมพันธ์เป็นเช่นเดียวกับผู้ benztropine trihexyphenidyl เมื่อถูกนำมาใช้ควบคู่กันไปด้วย levodopa ปริมาณของยาเสพติดทั้งอาจต้องลดลงข้อควรระวัง ใช้ด้วยความระมัดระวังอย่างมากในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 65 ปีเพราะพวกเขามีความไวต่อผลกระทบของตัวแทน anticholinergic Chissanupong Chaisong เกี่ยวกับระบบประสาท SE ยา 497 แม่ 200 มิลลิกรัม Tid หากสิทธิบัตรแสดงให้เห็น o สัปดาห์ cinel ที่สำคัญของการรักษาด้วยการยุติการ tolcapone (ดูพารามิเตอร์การตรวจสอบ) aftr 3 ประชากรพิเศษ การให้ยาผู้สูงอายุ เช่นเดียวกับปริมาณผู้ใหญ่รูปแบบการให้ยา แท็บ 100, 200 เมตรคำแนะนำผู้ป่วย ยานี้สามารถลดความดันโลหิตและก่อให้เกิดความไม่มั่นคง, คลื่นไส้, หรือเหงื่อออกครั้งแรก ไม่เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วหลังจากนั่งหรือนอน นอกจากนี้ยังสามารถทำให้เกิดอาการมึนงง จนกระทั่งขอบเขตของผลกระทบเหล่านี้เป็นที่รู้จักกันใช้ความระมัดระวังในการขับรถเครื่องจักรในการดำเนินงานหรือการปฏิบัติงานที่ต้องใช้ความระมัดระวังจิต ยาเสพติดนอกจากนี้ยังสามารถเลวลงหรือดีสโทเนีย d เมื่อมีการเริ่มต้นครั้งแรกและอาจจำเป็นต้องมีการปรับตัวของปริมาณของ carbidopaievodopa คุณจะพา โดยสลับสาเหตุของความเสี่ยงของความเสียหายของตับที่มียาเสพติดของคุณจะต้องตับปกติระหว่างการทดสอบ ZYME แจ้งแพทย์ของคุณทันทีถ้าสัญญาณของการเป็นพิษต่อตับพัฒนายาที่ไม่ได้รับ ใช้ยาเสพติดในช่วงเวลาปกตินี้ หากคุณพลาดปริมาณเอามันโดยเร็วที่สุดเท่าที่คุณจำได้ ถ้ามันเป็นเรื่องเกี่ยวกับเวลาที่ปริมาณต่อไป ใช้ยาที่มีเพียง อย่าเป็นสองเท่าของปริมาณหรือใช้เป็นพิเศษ เภสัช และระยะเวลาที่เริ่มมีอาการ เริ่มมีอาการ I-2 ชั่วโมง: ระยะเวลา 12-24 ชั่วโมงโชคชะตาเกี่ยวกับ 65% ดูดซึมปากเปล่า ซีรั่มเข้มข้นสูงสุดของ 6.3 เกิดขึ้น 1.8 ตัน 1.3 ชั่วโมงหลังจากที่ปริมาณ 200 มก. อาหารเพิ่มเวลาสูงสุดและลดลงสูงสุดและ AUC ของ tolcapone เกี่ยวกับ 99.9% ถูกผูกไว้กับพลาสม่าเดินเผาผลาญเป็น glucuronidation albumin.The โปรตีนเด่นส่วนใหญ่หรือสารที่เป็นผลิตภัณฑ์ของกระบวนการออกซิเดชั่รวม 3-0-เมธิลเผาผลาญโดย CYP2A6 และอัลคาโปน CYP3A4 และอนุพันธ์ของกรดคาร์บอกซิผู้ที่เป็นผลิตภัณฑ์ของกระบวนการลดลงรวมถึงเอมีนและ N-acetyl deriv atives เป็นเรื่องเกี่ยวกับ 0.1 Lkghr ประมาณ 40% ของปริมาณผู้รับประทานเป็นอดีต creted ในปัสสาวะและอุจจาระใน 24 ชั่วโมงและ> 95% ใน 7-9 วัน น้อยกว่า 0.5% ของ tol อัลคาโปนถูกขับออกมาในปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง ทีเอส Tolcapone) 2 0.8 ชั่วโมง (3-0-methyltolcapone) 32 * 7 ชั่วโมงอาการไม่พึงประสงค์ Tolcapone ได้ก่อให้เกิดหลายกรณีรุนแรงความล้มเหลว li วายเฉียบพลันที่มีอันตรายถึงชีวิตบางครั้ง ตรวจสอบการทำงานของตับอย่างระมัดระวัง ข้อ Reac ไม่พึงประสงค์ที่สอดคล้องกับการเปิดรับ levodopa เพิ่มขึ้นรวมถึงการถดถอยดายสกิน คลื่นไส้, ความผิดปกติของการนอนหลับดีสโทเนีย, หลับเบื่ออาหารหลอนและความดันเลือดต่ำ POS ural พวกเขาอาจจะลดลงโดยการลดปริมาณ levodopa การเปลี่ยนสี UNNE ยังเกิดขึ้นและมีส่วนที่เป็นสีเหลืองของ tolcapone และผลข้างเคียง tolcapone ที่เกี่ยวข้องรวมถึงการปวด, สารท้อง อาการปวดอื่น ๆ และท้องเสีย สาเหตุที่พบบ่อยที่สุดสำหรับการหยุดยาเสพติดจากการศึกษา Clini เป็นโรคอุจจาระร่วงอย่างรุนแรงใน 3% ของผู้ป่วย เริ่มมีอาการมักจะล่าช้าและมักจะเกิดขึ้นภายใน 0.5-3 เดือนหลังจากการเริ่มต้นของการรักษาด้วยการห้าม โรคตับหรือในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยการยกเลิก tolcapone เพราะพิษต่อตับ; ประวัติศาสตร์ของ rhabdomyolysis เกิดจากไอออนบวกใด ๆ med: ประวัติศาสตร์ของ Hyperpyrexia และความสับสนเกี่ยวกับการใช้ยาหรือหยุดยา ท้องเสียหรือภาพหลอน dyskinesias ความดันโลหิตต่ำ, ข้อควรระวัง Onhostatic สามารถเกิดขึ้นได้ในการเริ่มต้นของการรักษา ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยไตวายเรื้อรัง pairment im ปฏิบัติตามแผนแนะนำสำหรับการตรวจสอบเอนไซม์ในตับ DiscontinueNEURODEGENERATIVE โรคยาเสพติด 497 200 มก Tid ถ้าผู้ป่วยแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลประโยชน์ทางคลินิกที่สำคัญหลังจากที่ 3 ของการรักษาด้วยการยุติการ tolcapone ดูพารามิเตอร์การตรวจสอบ) ประชากรพิเศษ การให้ยาผู้สูงอายุ เช่นเดียวกับรูปแบบผู้ใหญ่ Dosa ยา แท็บ 100, 200 มก. คำแนะนำผู้ป่วย ยานี้สามารถลดความดันโลหิตและก่อให้เกิดความไม่มั่นคงไม่ได้เพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วหลังจาก s งะหรือนอนลง นอกจากนี้ยังมีอาการคลื่นไส้หรือเหงื่อออกสามารถทำให้เกิดอาการมึนงง จนกระทั่งขอบเขตของผลกระทบเหล่านี้เป็นที่รู้จักกัน ใช้ความระมัดระวังใน riving เครื่องจักรในการดำเนินงาน หรือการปฏิบัติงานที่ต้องใช้ความระมัดระวังจิต ยาเสพติดนอกจากนี้ยังสามารถเลวลง dyskinesias หรือดีสโทเนียเมื่อมีการเริ่มต้นครั้งแรกและอาจจำเป็นต้องมีการปรับตัวของปริมาณของ carbidopalevodopa คุณจะพา เป็นสาเหตุของความเสี่ยงของความเสียหายของตับที่มียาเสพติดนี้คุณจะต้องตับปกติระหว่างการทดสอบ ZYME แจ้งแพทย์ของคุณทันทีถ้าสัญญาณของการเป็นพิษต่อตับพัฒนายาที่ไม่ได้รับ ใช้ยาเสพติดในช่วงเวลาปกตินี้ หากคุณกำลังเอสเอสจะใช้ทันทีที่คุณจำได้ ถ้าเป็น Abou ฉันสำหรับปริมาณต่อไป, ใช้ยาที่มีเพียง อย่าเป็นสองเท่าของขนาดยาหรือใช้ยาพิเศษ และระยะเวลาที่เริ่มมีอาการ เริ่มมีอาการ 1-2 ชั่วโมง: ระยะเวลา 12-24 ชั่วโมงโชคชะตา ประมาณ 65% จะถูกดูดซึมปากเปล่า ซีรั่มเข้มข้นสูงสุด 6.3 2.9 MGL เกิดขึ้น 1.8 ตัน 1.3 ชั่วโมงหลังจากที่ปริมาณ 200 มก. อาหารเพิ่มเวลาสูงสุดและลดลงสูงสุดและ AUC ของ tolcapone เกี่ยวกับ 99.9% ถูกผูกไว้กับพลาสม่าเดินการเผาผลาญโปรตีน glucuronidat ส่วนใหญ่เป็นโปรตีนชนิดหนึ่ง สารเมเจอร์เด่นที่เป็นผลิตภัณฑ์ของกระบวนการออกซิเดชั่รวม tolcapone 3-0-เมธิลและอนุพันธ์ของกรดคาร์บอกซิเผาผลาญโดย CYP2A6 และ CYP3A4 ผู้ที่เป็นผลิตภัณฑ์ของกระบวนการลดลงรวมถึงเอมีนและ Nacetyl deriv Cl ประมาณ 0.1 Lkghr ประมาณ 40% ของปริมาณปากเปล่าฉันอดีต creted ในปัสสาวะและอุจจาระใน 24 ชั่วโมงและ> 95% ใน 7-9 วัน น้อยกว่า 0.5% ของ tol อัลคาโปนถูกขับออกมาในปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง 32: 7 hr.3333N (Tolcapone) 2: 0.8 ชั่วโมง (3-0-methyltolcapone) อาการไม่พึงประสงค์ Tolcapone ได้ก่อให้เกิดหลายกรณีที่รุนแรง, ความล้มเหลวตับวายเฉียบพลันที่มีอันตรายถึงชีวิตบางครั้ง . ตรวจสอบการทำงานของตับอย่างระมัดระวัง ข้อ Reac ไม่พึงประสงค์ที่สอดคล้องกับการเปิดรับ levodopa เพิ่มขึ้นรวมถึงการถดถอยดายสกิน, คลื่นไส้, ความผิดปกติของการนอนหลับดีสโทเนีย หลับเบื่ออาหารหลอน ความดันเลือดต่ำ tural พวกเขาอาจจะลดลงโดยการลดปริมาณ levodopa การเปลี่ยนสีปัสสาวะยังเกิดขึ้นและมีส่วนที่เป็นสีเหลืองของ tolcapone และ ts METABO ผลข้างเคียง tolcapone อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องรวมถึงการปวดปวดท้องและท้องเสีย สาเหตุที่พบบ่อยที่สุดสำหรับการหยุดยาเสพติดจากการศึกษาเสีย Clin เป็นโรคอุจจาระร่วงอย่างรุนแรงใน 3% ของผู้ป่วย เริ่มมีอาการมักจะล่าช้าและมักจะเกิดขึ้นภายใน 0.5-3 เดือนหลังจากการเริ่มต้นของการรักษาด้วยการห้าม โรคตับหรือในผู้ป่วยที่มีการยกเลิก tolcapone PY เพราะพิษต่อตับ: ประวัติศาสตร์ของ rhabdomyolysis เกิดจากไอออนบวกใด ๆ med: ประวัติศาสตร์ของ Hyperpyrexia และความสับสนเกี่ยวกับการใช้ยาหรือยาท้องเสียหยุดหรือภาพหลอน dyskinesias ความดันโลหิตต่ำ, ข้อควรระวัง Onthostatic สามารถเกิดขึ้นได้ในการเริ่มต้นของการรักษา ใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยไตวายเรื้อรังน้ำหนัก pairment ปฏิบัติตามแผนแนะนำสำหรับการตรวจสอบเอนไซม์ในตับ หยุด

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

โทลคาโปน asmar เภสัชวิทยา โทลคาโปนซึ่งพลิกกลับได้ยับยั้งอย่างน้อย 80% ของกิจกรรม o ปัจจุบันรูปแบบของการกระทำนี้ป้องกันการเผาผลาญของลีโวโดปาไป 3-0-methyldopa จึงยืดระยะเวลาของ tionโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ Co การบริหารรถ bidopa โทลคาโปนเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์เลโวโดปาพลาสมาประมาณถึงด้านหน้ายืดไปยังเทอร์มินัลและครึ่งชีวิตของลีโวโดปา ( ให้กับคาร์มิโดปา ) ในผู้สูงอายุ จาก 2 ชม. เป็นยาว 35 H แต่ไม่มีผลต่อยอดเซรั่ม เลฟ ของลีโวโดปา หรือ เวลาที่พวกเขาเกิดขึ้น ( ดูบันทึก ) และการบริหารยาของผู้ใหญ่โปสำหรับโรคพาร์กินสัน 100 มก. ติ้ด tially เสมอเป็นอย่างเดียว levodopalcarbidopa บำบัดเพิ่ม เพื่อ chissanupong chaisong


ถ้าระบบประสาทส่วนกลางยาโทลคาโปนถ้า alt หรือผู้ซึ่งเกินความคาดหมายของปกติ หรือถ้าคนไข้ Ops devel สัญญาณและอาการของ gaundice , ตับวายอาการ ปัสสาวะเข้ม mritus . คลื่นไส้ และบนขวาของความอ่อนโยน )ผู้ป่วยควรเซ็นต์ยินยอมก่อนการรักษาจะเริ่ม ปฏิสัมพันธ์ยา โทลคาโปนสามารถยับยั้งการเผาผลาญอาหารของยาเสพติดอื่น ๆ ฉันก็ด้วย สูงสุด ) และเพิ่มโดพามีน - tabolized โดย comt ( เช่นตรวจ antiparkinsonian , ตัวแทนมันไม่โต้ตอบกับ ergie ผลข้างเคียงอื่น ๆของอีเฟดรีน หรือ ประเทศเลบานอน ( พื้นผิวสำหรับ cyp2d6 ) มีฤทธิ์ใน yp2c9 ซะอีก ( แม้ว่าความเกี่ยวข้องทางคลินิกเป็นบึกบึน ) พารามิเตอร์ที่จะตรวจสอบ ก่อนที่จะเริ่มการรักษา ทดสอบเพื่อแยกสถานะของโรคตับ ขอรับ ALT และ AST ระดับพื้นฐานแล้ว คิว 2 4 สัปดาห์สำหรับถัดไปหกเดือนและ G 8 สัปดาห์ สัปดาห์ สำหรับปีแรกของการรักษา , Q หลังจากนั้น ถ้าปริมาณเพิ่มขึ้น เริ่มต้นการตรวจสอบเอนไซม์ตับอีกครั้งเมื่อการเริ่มบันทึก โทลคาโปนสามารถบริหารตามตารางเวลา ( 3 ครั้ง / วัน ) และไม่ต้องใช้กับแต่ละยาเลโวโดปา . เพิ่ม " ในเวลา nonfluctuating ความผันผวนและผู้ป่วย 1.7-2.9 HR มากกว่าพื้นฐาน ( vs 0.7สำหรับยาหลอก ) ในการทดลองทางคลินิก โดยเฉลี่ย ในการใช้ยาเลโวโดปาทุกวัน ประมาณ 30% อีก 70% ของอาร์เทน ผู้ป่วย ขนาดยาขนาดยาและการแข่งขันต่างๆ เป็นปฏิปักษ์ของ acetylcholine ในเภสัชวิทยา กลางตัวรับ muscarinic . ในพาร์กินสัน เป็นผู้ช่วย treatmen T ดุลและกิจกรรมเกี่ยวกับโดปามีนชนะขาดลอยสมองเส้นประสาท .การบริหารยาของผู้ใหญ่ โปสำหรับโรคพาร์กินสัน 1 mgday นี้ tially เพิ่มขึ้น 2 มก. / วัน เพิ่มขึ้น Q 3-5 วัน ได้สูงสุดถึง 12 15 มิลลิกรัมต่อวัน การบำรุงรักษาปกติครั้งละ 6-10 mgday 3 แบ่งโดส หรือ 3 - 6 mghday 3 แบ่งโดสพร้อมกันกับลีโวโดปา . s หมวกสามารถได้รับการเสนอราคาเมื่อรักษายาที่ถูกตัดสินแล้วโปสำหรับยา - เทพ อดีต trapyramidal ผิดปกติผมมก. เริ่มเพิ่มขึ้นทีละ 1 มิลลิกรัม ทุกสองสามชั่วโมง จนกว่าอาการจะควบคุมได้ ปกติ 5-15 mgday 3-4 แบ่งปริมาณยาในรูปแบบ elxr 0.4 mgml แท็บ 2.5 มก. : SR ฝา 5 เภสัชจลนศาสตร์มิลลิกรัม การโจมตีของการกระทำภายใน HR , และสูงสุด ผลกินเวลาระยะเวลาของการกระทำผม 6-12 อาร์ 2 3 ชม.ส่วนใหญ่ของยาเสพติดที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะอาจ unchanged.and ประเทศครึ่งชีวิตเป็น 10.2 4.7 ชั่วโมงข้อห้าม . อาการไม่พึงประสงค์จากยา . ปฏิกิริยาที่ไม่พึงประสงค์ ข้อควรระวัง ปฏิสัมพันธ์เป็นเช่นเดียวกับผู้ benztropine เมื่อขนาดยาที่ใช้ควบกับลีโวโดปา . โดของทั้งสองยาเสพติดอาจต้องการลดการป้องกัน