Drug Interactions with Grapefruit (

Drug Interactions with Grapefruit (Citrus paradisi)
Grapefruit is a popular dietary component among North Americans. The active chemical
compounds in grapefruit include flavones, isoflavones, flavonols, furanocoumarins and
anthocyanidin, which have been found to have antioxidant, anti-inflammatory and antimicrobial
activities. The flavonoids of interest include naringin, quercetin and kaempferol. Naringin
composes about 10% of the dry weight of grapefruit, and is responsible for its taste and
odor. It is hydrolyzed to naringenin by intestinal flora. Furanocoumarins, such as bergomattin,
and flavonoids, such as naringin, may play the most active roles in the effects of grapefruit
on plasma drug levels [45e49]. In light of its popularity, grapefruit has been associated
with increased bioavailability of many drugs.
Clinical studies have found that grapefruit increases the oral bioavailability of the calcium
channel blockers felodipine, nifedipine and pranidipine [46, 50, 51]. Later studies found that
the increase in felodipine and nifedipine may not be due to naringin or quercetin [52, 53], but
instead to inter-individual differences in naringin metabolism by intestinal flora [54]. The
interaction between grapefruit juice and increase in plasma levels of calcium channel
blockers such as felodipine and amlodipine was clinically significant, since patients experienced
increased heart rate, decreased diastolic blood pressure, and headaches [55, 56].
Grapefruit juice was also found to increase the plasma levels of 17b-estradiol and its metabolite
estrone in ovariectomized women on hormone replacement therapy [57]. Grapefruit
juice also may affect cyclosporine pharmacokinetics in transplant patients [58e60] and
patients with autoimmune disease [61]. Slight inhibition of cyclosporine metabolism, but
not prednisone, for a brief period just after grapefruit ingestion, likely due to inhibition of
intestinal cytochrome P450 enzymes, has been reported [58]. Initial observations of grapefruit
juice-induced increase in felodipine may have depended on the route of administration
where drug levels were affected by oral intake as compared to intravenous injection [62].

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ติดต่อยากับเกรปฟรุ้ต (ส้มปาราดิ)
ส้มโอเป็นส่วนประกอบอาหารที่นิยมในหมู่ชาวอเมริกันเหนือ สารเคมีที่ใช้งาน
สารในส้มโอมีฟลาโวน, คุณสมบัติคล้าย, flavonols, furanocoumarins และ
anthocyanidin ซึ่งได้รับการตรวจพบว่ามีสารต้านอนุมูลอิสระต้านการอักเสบและต้านจุลชีพ
กิจกรรม flavonoids ที่น่าสนใจรวมถึง naringin quercetin และเฟอรอล naringin
ประกอบด้วยประมาณ 10% ของน้ำหนักแห้งของส้มโอและเป็นผู้รับผิดชอบสำหรับรสชาติและ
กลิ่น มันจะถูกไฮโดร naringenin โดยลำไส้ Furanocoumarins เช่น bergomattin,
และ flavonoids เช่น naringin อาจมีบทบาทใช้งานมากที่สุดในผลของส้มโอ
ในระดับยาเสพติดพลาสม่า [45e49] ในแง่ของความนิยมของส้มโอได้รับการที่เกี่ยวข้อง
กับการดูดซึมของยาเสพติดเพิ่มขึ้นอีกหลาย
การศึกษาทางคลินิกพบว่าส้มโอเพิ่มการดูดซึมในช่องปากของแคลเซียม
แชนแนลบล็อกเกอร์ felodipine nifedipine และ pranidipine [46, 50, 51] การศึกษาต่อมาพบว่า
การเพิ่มขึ้นของ felodipine และ nifedipine ไม่อาจจะเป็นเพราะ naringin หรือ quercetin [52, 53] แต่
แทนความแตกต่างระหว่างบุคคลในการเผาผลาญ naringin โดยลำไส้ [54]
ปฏิสัมพันธ์ระหว่างน้ำผลไม้ส้มโอและการเพิ่มขึ้นของระดับพลาสม่าของช่องแคลเซียม
อัพเช่น felodipine และ amlodipine อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกเนื่องจากผู้ป่วยมีประสบการณ์
เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจลดลงความดันโลหิต diastolic และปวดหัว [55, 56]
น้ำผลไม้ส้มโอยังพบว่าเพิ่มขึ้น ระดับพลาสม่าของ 17b-estradiol และ metabolite ของ
estrone ในผู้หญิงที่ตัดรังไข่ฮอร์โมนทดแทน [57] ส้มโอ
น้ำผลไม้นอกจากนี้ยังอาจส่งผลกระทบต่อยา cyclosporine ในผู้ป่วยปลูกถ่าย [58e60] และ
ผู้ป่วยที่มีโรคภูมิต้านตนเอง [61] ยับยั้งเล็กน้อยของการเผาผลาญ cyclosporine แต่
ไม่ prednisone เป็นระยะเวลาสั้น ๆ หลังจากที่ส้มโอการบริโภคมีแนวโน้มที่จะเกิดจากการยับยั้งการ
ทำงานของเอนไซม์ในลำไส้ cytochrome P450 ได้รับรายงาน [58] ข้อสังเกตแรกของส้มโอ
น้ำผลไม้เพิ่มขึ้นเกิดใน felodipine อาจจะขึ้นอยู่บนเส้นทางของการบริหาร
ที่มีระดับยาเสพติดได้รับผลกระทบจากการบริโภคในช่องปากเมื่อเทียบกับการฉีดทางหลอดเลือดดำ [62]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ยาปฏิสัมพันธ์กับส้มโอ ( Citrus สวรรค์ )
ส้มโอเป็นที่นิยมอาหารส่วนประกอบของนอร์ท อเมริกัน งานเคมี
สารประกอบในส้มโอรวมนิลในสูตรคล้าย flavonols , , และ furanocoumarins
แอนโทไซยานิดิน ซึ่งได้รับการพบว่ามีสารต้านอนุมูลอิสระ ต้านการอักเสบ และต้านจุลชีพ
กิจกรรม สารฟลาโวนอยด์ที่น่าสนใจ ได้แก่ พันธุ์ quercetin และเคมเฟอรอล .นารินจิน
ประกอบด้วยประมาณ 10% ของน้ำหนักแห้งของส้มโอ และรับผิดชอบต่อรสชาติและ
กลิ่นของมัน มันเป็นไฮโดรไลซ์ เพื่อ naringenin โดย intestinal ฟลอร่า furanocoumarins เช่น bergomattin
และ flavonoids , เช่น พันธุ์ อาจจะเล่น บทบาทที่ใช้งานมากที่สุดในผลของระดับยาในพลาสมาส้มโอ
[ 45e49 ] ในแง่ของความนิยมของส้มโอ มีความสัมพันธ์
กับการเพิ่มปริมาณหลายยาเสพติด .
การศึกษาทางคลินิกพบว่า ส้มโอ ช่วยเพิ่มการดูดซึมของแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ช่องปาก
เฟลโลดิปีนและเฟดิพีน pranidipine [ 46 , 50 , 51 ) ภายหลังการศึกษาพบว่า
เพิ่มขึ้นและเฟลโลดิปีนไนเฟดิพีนอาจจะเกิดจากสารเคอร์ซิทิน พันธุ์ หรือ 52 , 53 แต่
]แทน อินเตอร์ ความแตกต่างในแต่ละพันธุ์ โดยการเผาผลาญฟลอร่าลำไส้ [ 54 ]
ปฏิสัมพันธ์ระหว่างน้ำองุ่นและการเพิ่มขึ้นในระดับของพลาสมาแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์
เช่นเฟลโลดิปีน และแอมโลดิปีน clinically อย่างมีนัยสำคัญ เนื่องจากผู้ป่วยมีประสบการณ์
เพิ่มอัตราการเต้นของหัวใจ ลดระดับความดันโลหิต และอาการปวดหัว 55
[ 56 ]เกรปฟรุต พบเพื่อเพิ่มระดับของพลาสมาและระดับ 17 เท่า
estrone ในรังไข่ผู้หญิงฮอร์โมนทดแทน [ 57 ] ส้มโอ
น้ำยังอาจมีผลต่อไซโคลสปอรีนเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยปลูกถ่าย 58e60
[ ] และผู้ป่วยโรคแพ้ภูมิตัวเอง [ 61 ] เล็กน้อยของการเผาผลาญยับยั้งไซโคลสปอรีน แต่ไม่ใช่ Deltasone
,สำหรับระยะเวลาสั้น ๆหลังจากกินส้มโอ อาจเนื่องจากการยับยั้งเอนไซม์ไซโตโครมพี
ลำไส้ มีรายงาน [ 58 ] เริ่มต้นการสังเกตของส้มโอ
น้ำการเพิ่มฟิโลดิปีนอาจขึ้นอยู่กับเส้นทางของการบริหาร
ที่ระดับยาได้รับผลกระทบโดยปากเปล่าการบริโภคเมื่อเทียบกับการฉีด [ 62 ]