Abstract
Spilanthes acmella (Paracress), a common spice, has been administered as a traditional folk medicine for years to cure toothaches, stammering, and stomatitis. Previous studies have demonstrated its diuretic, antibacterial, and anti-inflammatory activities. However, the active compounds contributing to the anti-inflammatory effect have seldom been addressed. This study isolates the active compound, spilanthol, by a bioactivity-guided approach and indicates significant anti-inflammatory activity on lipopolysaccharide-activated murine macrophage model, RAW 264.7. The anti-inflammatory mechanism of paracress is also investigated. Extracts of S. acmella are obtained by extraction with 85% ethanol, followed by liquid partition against hexane, chloroform, ethyl acetate, and butanol. The ethyl acetate extract exhibits a stronger free radical scavenging capacity than other fractions do, as determined by DPPH and ABTS radical scavenging assays. The chloroform extract significantly inhibits nitric oxide production ( p < 0.01) and is selected for further fractionation to yield the active compound, spilanthol. The diminished levels of LPS-induced inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase (COX-2) mRNA and protein expression support the postulation that spilanthol inhibits proinflammatory mediator production at the transcriptional and translational levels. Additionally, the LPS-stimulated IL-1beta, IL-6, and TNF-alpha productions are dose-dependently reduced by spilanthol. The LPS-induced phosphorylation of cytoplasmic inhibitor-kappaB and the nuclear NF-kappaB DNA binding activity are both restrained by spilanthol. Results of this study suggest that spilanthol, isolated from S. acmella, attenuates the LPS-induced inflammatory responses in murine RAW 264.7 macrophages partly due to the inactivation of NF-kappaB, which negatively regulates the production of proinflammatory mediators.
นามธรรม
spilanthes acmella ( paracress ) , เครื่องเทศทั่วไป ได้ถูกใช้เป็นยาพื้นบ้านรักษาอาการปวดฟันสำหรับปี , และคุณ stomatitis . การศึกษาก่อนหน้านี้ได้แสดงให้เห็นถึงการขับปัสสาวะ ต้านเชื้อแบคทีเรีย และกิจกรรมการต้านการอักเสบ อย่างไรก็ตาม การใช้สารมีฤทธิ์ต้านการอักเสบได้ไม่ใคร่ถูกจ่าหน้าการศึกษานี้ใช้แยกสารประกอบ spilanthol โดยการวิธีการแนะนำและแสดงฤทธิ์ต้านการอักเสบ ) สีดำเข้มเปิด ~ แมโครฟาจแบบดิบ 264.7 . กลไกการต้านการอักเสบของ paracress นี้ สารสกัดจากเอส acmella ที่ได้จากการสกัดด้วยเอทานอล 85 % ตามด้วยของเหลวพาร์ทิชันกับเฮกเซน คลอโรฟอร์มเอธิลอะซิเตตบิวทานอล . เอทิลอะซิเตตสกัดจัดแสดงแข็งแกร่งอนุมูลอิสระการความจุกว่าเศษส่วนอื่นตามที่กำหนดโดย dpph Abbr หัวรุนแรงและการใช้ . คลอโรฟอร์มสกัดยับยั้งการผลิตไนตริกออกไซด์อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ ( p < 0.01 ) และเลือกส่วนเพิ่มเติม เพื่อผลิตสารประกอบที่ใช้งาน spilanthol .ลดลงระดับของจาระบีการ inducible nitric oxide synthase ( inos ) และ Cyclooxygenase ( cox-2 ) และศึกษาการแสดงออกของโปรตีนสนับสนุนสัจพจน์ที่ spilanthol ยับยั้งการผลิตในระดับและคนกลาง proinflammatory particle แปล . นอกจากนี้ หล่อลื่นกระตุ้น il-1beta , IL-6 และ TNF มีปริมาณการผลิตที่ลดลง โดยบริษัท dependently spilanthol .การหล่อลื่นและฟอสโฟริเลชันของตัวยับยั้งพบ kappab และนิวเคลียร์ NF kappab ดีเอ็นเอมัดกิจกรรมต่างยับยั้ง โดย spilanthol . ผลการศึกษานี้ชี้ให้เห็นว่า spilanthol , แยกจาก S . acmella เพื่อลดทอนการตอบสนองการอักเสบ , หล่อลื่นใน ~ ดิบ 264.7 macrophages ส่วนหนึ่งเนื่องจากการใช้งานของ kappab NF ,ซึ่งถูกควบคุมการผลิต proinflammatory ไกล่เกลี่ย .
การแปล กรุณารอสักครู่..
