Coated, donut-shaped tablets (CDST)

Coated, donut-shaped tablets (CDST) were designed to achieve parabolic and linear drug release profiles. When rapidly erodible polymers (HPMC E3, HPC, PEG8000, PEOs (Mw=100000 and 200000)) were used, the release profiles of diltiazem HCl from the tablets becomes parabolic whereas zero-order release was achieved by using slowly erodible polymers (HPMC E5, HPMC E15, PEO (Mw=300000)). Drug release from the rapidly erodible polymers was governed by the pure erosion of the polymer while both polymer erosion and drug diffusion controlled drug release from the slowly erodible polymers. As drug loading was increased from 10% to 39% w/w, the drug release rate from CDST based on HPMC E3 became faster and parabolic whereas that from CDST based on HPMC E5 was linear. The slowly erodible polymer (HPMC E5) provided parabolic release profiles when drug loading was greater than 49% w/w. In this case, drug release mechanisms likely shifted from a combination of polymer erosion and drug diffusion to pure polymer erosion due to the enhancement of polymer erosion by faster influx of water. As drug solubility decreased from 61.6% w/v (diltiazem HCl), 1.0% w/v (theophylline), to 0.5% w/v (nicardipine HCl), the drug release rate from CDST based on HPMC E3 decreased due to polymer erosion mechanism but there was little difference in release rate from CDST based on HPMC E5 due to the greater contribution of drug diffusion to drug release kinetics along with polymer erosion. As expected, the drug release rate of diltiazem HCl from HPMC E3 and E5 was significantly influenced by stirring rate and hole size.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เม็ดเคลือบ รูปโดนัท (CDST) ถูกออกแบบให้มีโพรไฟล์การนำยาเส้น และจาน เมื่อโพลิเมอร์อย่างรวดเร็ว erodible (HPMC E3, HPC, PEG8000, PEOs (Mw = 100000 และ 200000)) ถูกใช้ ประวัติรุ่นของ diltiazem HCl จากเม็ดกลายเป็นจานขณะปล่อยศูนย์สั่งสำเร็จ โดยใช้โพลิเมอร์ช้า erodible (HPMC E5, HPMC E15, PEO (Mw = 300000)) ยาเสพติดออกจากโพลิเมอร์อย่างรวดเร็ว erodible ถูกควบคุม โดยกัดเซาะบริสุทธิ์ของพอลิเมอร์พอลิเมอร์พังทลายและยาเสพติดแพร่ควบคุมยาเสพติดออกจากโพลิเมอร์ช้า erodible เป็นยาที่โหลดได้เพิ่มขึ้นจาก 10% 39% w/w อัตราปล่อยยาจาก CDST ตาม HPMC E3 กลายเป็นจาน และรวดเร็วในขณะที่จาก CDST ใช้ HPMC E5 เป็นเชิงเส้น พอลิเมอร์ช้า erodible (HPMC E5) ให้ปล่อยจานโพรไฟล์เมื่อโหลดยามากกว่า 49% w/w ในกรณีนี้ กลไกการปล่อยยาเสพติดมีแนวโน้มเปลี่ยนจากการรวมกันของพอลิเมอร์พังทลายและยาเสพติดแพร่การพังทลายของพอลิเมอร์บริสุทธิ์เนื่องจากการพังทลายของพอลิเมอร์ของ โดยเร็วการไหลเข้าของน้ำ เป็นยาละลายลดลงจาก 61.6% w/v (diltiazem HCl), 1.0% w/v (theophylline), ไป 0.5% w/v (nicardipine HCl), อัตราการปล่อยยาจาก CDST ใช้ HPMC E3 ที่ลดลงเนื่องจากกลไกการพังทลายของพอลิเมอร์ แต่มีความแตกต่างเล็กน้อยในอัตราปล่อยจาก CDST ตาม HPMC E5 จากส่วนร่วมมากขึ้นของยาเสพติดแพร่การจลนพลศาสตร์ปล่อยยาเสพติดพร้อมกับการพังทลายของพอลิเมอร์ ตามที่คาดไว้ ยาปล่อยอัตราของ diltiazem HCl จาก HPMC E3 E5 มีอิทธิพลอย่างมีนัยสำคัญ โดยอัตราการกวนและขนาดรู

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เคลือบแท็บเล็ตที่มีรูปทรงโดนัท (CDST) ได้รับการออกแบบเพื่อให้บรรลุการปลดปล่อยตัวยาโปรไฟล์เป็นรูปโค้งและเชิงเส้น เมื่อโพลีเมออย่างรวดเร็ว erodible (HPMC E3, HPC, PEG8000, สถาบันการศึกษาเอกชน (Mw = 100000 และ 200000)) ถูกนำมาใช้รูปแบบการเปิดตัวของ diltiazem HCl จากแท็บเล็ตจะกลายเป็นรูปโค้งในขณะที่การเปิดตัวศูนย์เพื่อประสบความสำเร็จโดยใช้โพลีเมอช้า erodible (HPMC E5 , HPMC E15, PEO (Mw = 300000)) การปลดปล่อยตัวยาจากโพลีเมอ erodible อย่างรวดเร็วถูกควบคุมโดยการชะล้างพังทลายของพอลิเมอบริสุทธิ์ขณะที่ทั้งคู่พังทลายลิเมอร์และการกระจายยาเสพติดควบคุมการปลดปล่อยตัวยาจากโพลีเมอ erodible ช้า ในฐานะที่เป็นยาเสพติดการโหลดเพิ่มขึ้นจาก 10% ถึง 39% w / W, อัตราการปลดปล่อยตัวยาจาก CDST ขึ้นอยู่กับ HPMC E3 ได้เร็วขึ้นและกลายเป็นรูปโค้งในขณะที่จาก CDST ขึ้นอยู่กับ HPMC E5 เป็นเชิงเส้น พอลิเมอ erodible ช้า (HPMC E5) ให้การเปิดตัวรูปแบบพาราโบลาเมื่อโหลดยาเสพติดสูงกว่า 49% w / w การ ในกรณีนี้กลไกการปลดปล่อยตัวยามีแนวโน้มที่เปลี่ยนจากการรวมกันของการพังทลายของพอลิเมอและการกระจายยาเสพติดการกัดเซาะลิเมอร์บริสุทธิ์เนื่องจากการเพิ่มประสิทธิภาพของการกัดเซาะลิเมอร์โดยการไหลบ่าเข้ามาอย่างรวดเร็วของน้ำ ในฐานะที่ละลายยาเสพติดลดลงจาก 61.6% w / v (diltiazem HCl) 1.0% w / v (theophylline) 0.5% w / v (nicardipine HCl), อัตราการปลดปล่อยตัวยาจาก CDST ขึ้นอยู่กับ HPMC E3 ลดลงเนื่องจากการกัดเซาะลิเมอร์ กลไก แต่มีความแตกต่างเพียงเล็กน้อยในอัตราการปลดปล่อยจาก CDST ขึ้นอยู่กับ HPMC E5 เนื่องจากการมีส่วนร่วมมากขึ้นของการแพร่กระจายยาเสพติดที่จะจลนศาสตร์การปลดปล่อยตัวยาพร้อมกับการกัดเซาะลิเมอร์ เป็นที่คาดหวังอัตราการปลดปล่อยตัวยาของ diltiazem HCl จาก HPMC E3 E5 และได้รับอิทธิพลอย่างมากจากอัตราการกวนและขนาดของหลุม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เคลือบ

, โดนัทรูปเม็ด ( cdst ) ถูกออกแบบให้โค้งและเส้นรูปแบบปลดปล่อยยา เมื่ออย่างรวดเร็ว ชะโพลิเมอร์ ( HPMC E3 , HPC , peg8000 เพออส. ( Mw = , 100000 และ 200000 ) ใช้รุ่นดิลติอะซิมไฮโดรคลอไรด์จากยาเม็ดโปรไฟล์ของกลายเป็นโค้งในขณะที่ปล่อยศูนย์คำสั่งได้โดยใช้ค่อยๆชะโพลิเมอร์ ( HPMC E5 , HPMC e15 PEO ( Mw = , 300000 )การปลดปล่อยตัวยาจากพอลิเมอร์อย่างรวดเร็ว ชะถูกควบคุม โดยการกัดเซาะของพอลิเมอร์พอลิเมอร์บริสุทธิ์ในขณะที่การกระจายยาควบคุมการปลดปล่อยยาจากพอลิเมอร์ค่อยๆชะ . เป็นปริมาณยาเพิ่มขึ้นจาก 10% ถึง 39 % w / w , อัตราการปลดปล่อยยาจาก cdst ตามซี E3 กลายเป็นเร็วขึ้นและโค้ง ) จาก cdst ตามซี E5 เป็นเชิงเส้นพอลิเมอร์ค่อยๆชะ ( HPMC E5 ) ให้โปรไฟล์ปล่อยโค้งเมื่อปริมาณยาได้มากกว่า 49% W / W . ในกรณีนี้ , กลไกการปลดปล่อยตัวยาอาจเปลี่ยนจากการรวมกันของการกัดเซาะและการกระจายของพอลิเมอร์บริสุทธิ์เนื่องจากการกัดเซาะพอลิเมอร์พอลิเมอร์โดยเร็ว การไหลเข้าของน้ำ เป็นยาละลายลดลงจากผู้ % W / V ( ดิลติอะซิม HCl ) , 10 % W / V ( ธีโอ ) , 0.5 % W / V ( ไนคาร์ดิพีนไฮโดรคลอไรด์ ) , อัตราการปลดปล่อยยาจาก cdst ตามซี E3 ลดลง เนื่องจากกลไกการกัดเซาะ โพลีเมอร์ แต่ไม่มีความแตกต่างในอัตราการปลดปล่อยจาก cdst ตามซี E5 เนื่องจากการบริจาคมากขึ้น ยาเสพติดแพร่ต่อจลนศาสตร์การปลดปล่อยยาพร้อมกับ ดินโพลิเมอร์ อย่างที่คาดไว้อัตราการปลดปล่อยยาดิลติอะซิมไฮโดรคลอไรด์จาก E3 e5 HPMC และได้รับอิทธิพลอย่างมากโดยการกวนและอัตรา
ขนาดรู