2. Why artemisinins are important a

2. Why artemisinins are important antimalarials
Artemisinins are our most important class of anti-malarial
for reasons that include the following.
2.1. Pharmacokinetic properties
Artemisinins can be administered by several routes. The
water soluble derivative artesunate can be given by the
oral, intramuscular, intravenous, and even intrarectal routes
(Krishna et al., 2001; Hien et al., 1991; Hien, 1994). These
routes of administration have been studied in recent years for their efficacy, toxicity and pharmacokinetics. The most
clinically useful artemisinins (2–5) are metabolised to dihydroartemisinin
(see Table 1 for some activities). For parent
compounds such as artesunate, which have very short
elimination half-times (

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

2. ทำไม artemisinins มี antimalarials สำคัญArtemisinins เป็นชั้นของเราสำคัญที่สุดของต้านมาลาเรียสำหรับเหตุผลที่รวมต่อไปนี้2.1 คุณสมบัติ pharmacokineticArtemisinins ที่สามารถจัดการ โดยหลายเส้นทาง การน้ำยาอาทิอนุพันธ์ที่ละลายน้ำจะได้รับโดยการทางปาก เข้ากล้ามเนื้อ ฉีด และ intrarectal แม้ทาง(กฤษณะและ al. 2001 เฮีย et al. 1991 เฮีย 1994) เหล่านี้กระบวนการจัดการได้รับการศึกษาในปีประสิทธิภาพ ความเป็นพิษ และเภสัชจลนศาสตร์ มากสุดประโยชน์ทางการแพทย์ artemisinins (2-5) มี metabolised การ dihydroartemisinin(ดูตารางที่ 1 สำหรับกิจกรรมบางอย่าง) สำหรับผู้ปกครองสารประกอบเช่นยาอาทิ ซึ่งสั้นมากตัดครึ่งครั้ง (< 10 นาที), metabolite เป็นยิ่งสิ่งสำคัญในการพยายามลดอาการผลเนื่องจากการครึ่งค่อนข้างยาว (h ∼1) ค่อนข้างตอบสั้นครึ่งสำหรับกำจัด dihydroartemisininทฤษฎีการเปรียบที่เลือกสำหรับการดื้อยาปรสิตมักน้อย มีข้อเสียอาจมี อย่างไรก็ตามอาจมีความเสี่ยงเกี่ยวข้องสูง recrudescence เมื่อเหล่านี้ยาที่ใช้ในกิจกรรม monotherapeutic ยาปากอาทิถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในมาลาเรียไม่ซับซ้อน มีดีชีวปริมาณออกฤทธิ์ (Alin et al. 1996)จากข้อมูลที่มีอยู่ ไม่น่าเชื่อว่าความรุนแรงของโรคส่งผลกับพารามิเตอร์พิธีการของ artemisinins มาก(กฤษณะและ al. 2001 Nealon et al. 2002 นิวตัน et al.,2000) อย่างไรก็ตาม การดูดซึมอาจมีเปลี่ยนแปลงตามตัวแปรต่าง ๆรวมทั้งกำหนดเขตระบาด น้ำมันละลาย และกระบวนการผลิตการบริหารงาน ตัวอย่าง ในมาลาเรียรุนแรง artemetherการดูดซึมอาจจะค่อนข้างช้าตามเส้นทางเข้ากล้ามเนื้อเมื่อเปรียบเทียบกับยาอาทิเข้ากล้ามเนื้อ (Nealon et al.,2002 เมอร์ฟี่ et al. 1997) การดูดซึมก็ค่อนข้างตัวแปร(9-20-พับความผันแปรใน AUC ขึ้นอยู่กับปริมาณ) เมื่อใช้ยาอาทิตามเส้นทาง intrarectal ตัวอย่าง ในเด็กที่ไม่สามารถใช้ป้องกัน malarials ทางปาก (กฤษณะet al. 2001) การใช้ยาอาทิไส้อาจเป็นชีวิตเมื่อมีการคาดการหน่วงเวลาระหว่างการโจมตีของอาการและการจัดการในโรงพยาบาล ในสถานการณ์เหล่านี้(มาลาเรียปานกลาง) เป็นการบริหารที่ทวารหนักของยาอาทิparasiticidal ได้อย่างมีประสิทธิภาพแม้ มีการดูดซึมตัวแปรจลนพลศาสตร์(กฤษณะและ al. 2001)

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

2. ทำไม artemisinins เป็นยาต้านมาลาเรียที่สำคัญ
artemisinins เป็นชั้นที่สำคัญที่สุดของเราในการต้านมาเลเรีย
ด้วยเหตุผลที่มีดังต่อไปนี้.
2.1 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
artemisinins สามารถบริหารงานโดยหลายเส้นทาง
ละลายน้ำ ARTESUNATE อนุพันธ์จะได้รับจาก
ปากเข้ากล้ามเนื้อ, ดำและแม้กระทั่งเส้นทาง intrarectal
(กฤษณะ et al, 2001;. Hien et al, 1991;. Hien, 1994) เหล่านี้
เส้นทางของการบริหารได้รับการศึกษาในปีที่ผ่านมาสำหรับประสิทธิภาพของพวกเขาเป็นพิษและยา มากที่สุด
ที่มีประโยชน์ทางคลินิก artemisinins (2-5) จะถูกเผาผลาญไป dihydroartemisinin
(ดูตารางที่ 1 สำหรับกิจกรรมบางอย่าง) สำหรับผู้เป็นแม่
สารประกอบเช่น ARTESUNATE ซึ่งมีสั้นมาก
กำจัดครึ่งเวลา (<10 นาที), metabolite เป็นมากขึ้น
ที่สำคัญในการพยายามต้านมาลาเรียผลกระทบเพราะการกำจัด
ครึ่งเวลาค่อนข้างนาน (~1 เอช) ค่อนข้าง
สั้นครึ่งเวลาสำหรับการกำจัดของ dihydroartemisinin ฟาโรห์
ได้เปรียบทางทฤษฎีว่าการเลือกสำหรับยาต้าน
ปรสิตมีโอกาสน้อย ข้อเสียที่อาจเกิดขึ้น แต่
อาจจะเป็นความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องที่สูงขึ้นของ recrudescence เมื่อทั้ง
ยาเสพติดที่ใช้ในสูตร monotherapeutic ARTESUNATE ช่องปาก
ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วในโรคมาลาเรียที่ไม่ซับซ้อนด้วยดี
การดูดซึม (Alin et al, 1996)..
จากข้อมูลที่มีอยู่ก็ไม่น่าที่ความรุนแรงของโรค
มีผลกระทบต่อค่าพารามิเตอร์การกวาดล้างของ artemisinins อย่างมีนัยสำคัญ
(กฤษณะ et al, 2001;. Nealon, et al. ปี 2002. นิวตัน, et al,
2000) อย่างไรก็ตามการดูดซึมอาจมีการเปลี่ยนแปลงโดยตัวแปรจำนวนมาก
รวมทั้งการกำหนดของ artemisinin น้ำมันสามารถในการละลายและเส้นทาง
ของการบริหาร ยกตัวอย่างเช่นในโรคมาลาเรียรุนแรง artemether
ดูดซึมอาจจะค่อนข้างช้าโดยเส้นทางเข้ากล้ามเนื้อ
เมื่อเทียบกับ ARTESUNATE เข้ากล้ามเนื้อ (Nealon, et al.,
2002;. เมอร์ฟี่, et al, 1997) การดูดซึมยังเป็นตัวแปรค่อนข้าง
(รูปแบบที่ 9-20 เท่าใน AUC ขึ้นอยู่กับปริมาณ) เมื่อ
ARTESUNATE ถูกใช้โดยเส้นทาง intrarectal ตัวอย่างเช่นใน
เด็กที่ไม่สามารถใช้ป้องกัน malarials ทางปาก (กฤษณะ
et al., 2001) การใช้ ARTESUNATE ทวารหนักอาจจะช่วยชีวิต
เมื่อมีการคาดว่าจะมีความล่าช้าระหว่างอาการ
และการจัดการในโรงพยาบาล ในสถานการณ์เช่นนี้
(มาลาเรียปานกลาง) การบริหารทางทวารหนักของ ARTESUNATE เป็น
parasiticidal ได้อย่างมีประสิทธิภาพแม้จะมีการดูดซึมจลนพลศาสตร์ตัวแปร
(กฤษณะ et al., 2001)