In an attempt to develop effective

In an attempt to develop effective anticancer therapeutics, a new series of heteroaryl chalcone
compounds were designed, synthesized, and examined for their antiproliferative effects on two breast
cancer cell lines and one matching non-cancer breast cell line. The structure-activity relationship (SAR)
analysis suggested that the compounds derived from thiophene chalcones (6–17) exhibited generally
better antiproliferative activity than those derived from bioisoteric replacement of furan chalcones (18–
29) on MDA-MB231 breast cancer cells. In contrast, the compounds derived from furan chalcones showed
generally better antiproliferative activity on MDA-MB468 breast cancer cells. Among 24 compounds
examined, compounds 21 and 23 showed significantly improved antiproliferative activity against MDAMB231
and MDA-MB468 cancer cells. However, compound 23 ((E)-1-(4-chlorophenyl)-3-(5-(4-
methoxyphenyl)furan-2-yl)prop-2-en-1-one) is considered to be most desirable among this series,
since its antiproliferative activity was 3 to 7-fold higher on cancer than non-cancer cells. Compound 23
showed not only more effective activity than the widely prescribed cisplatin on cancer cells, but it also
showed differential antiproliferative activity against cancer cells, a property that is not shown with
cisplatin. If this property shown in cell culture stands in vivo test, compound 23 can be an effective and
safe anticancer drug.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ในความพยายามที่จะพัฒนาประสิทธิภาพ anticancer therapeutics, heteroaryl chalcone ชุดใหม่สารถูกออกแบบ สังเคราะห์ และตรวจสอบสำหรับผล antiproliferative สองเต้านมบรรทัดของเซลล์มะเร็งและเซลล์เต้านมไม่ใช่มะเร็งหนึ่งตรงบรรทัด ความสัมพันธ์ของโครงสร้างกิจกรรม (เขตบริหารพิเศษ)วิเคราะห์แนะนำว่า สารที่มาจาก chalcones thiophene (6-17) จัดแสดงโดยทั่วไปกิจกรรม antiproliferative ดีกว่ามาแทน bioisoteric furan chalcones (18-29) บนเซลล์มะเร็งเต้านม MDA MB231 ในทางตรงกันข้าม สารประกอบมาพบ chalcones furanโดยทั่วไปดีกว่า antiproliferative กิจกรรมในเซลล์มะเร็งเต้านม MDA MB468 ระหว่างสาร 24ตรวจสอบ สาร 21 และ 23 แสดงให้เห็นว่ากิจกรรม antiproliferative ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญกับ MDAMB231และเซลล์มะเร็ง MDA-MB468 อย่างไรก็ตาม ผสม 23 ((E)-1-(4-chlorophenyl)-3-(5-(4-methoxyphenyl)furan-2-yl)prop-2-en-1-one) ถือเป็นที่ปรารถนามากที่สุดในชุดนี้เนื่องจากกิจกรรมของ antiproliferative 3 การ 7-fold สูงขึ้นโรคมะเร็งกว่าเซลล์มะเร็งไม่ได้ ผสม 23พบว่ากิจกรรมไม่เพียงเพิ่มประสิทธิภาพกว่า cisplatin กำหนดอย่างกว้างขวางบนเซลล์มะเร็ง แต่มันยังพบกิจกรรม antiproliferative แตกต่างกับเซลล์มะเร็ง คุณสมบัติที่ไม่ได้แสดงด้วยcisplatin ถ้าคุณสมบัตินี้แสดงในเซลล์วัฒนธรรมหมายถึงการทดสอบในสัตว์ทดลอง 23 ผสมได้อย่างมีประสิทธิภาพ และปลอดภัยยาเสพติด anticancer

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ในความพยายามที่จะพัฒนาการรักษามะเร็งที่มีประสิทธิภาพ, ชุดใหม่ของ heteroaryl chalcone
สารได้รับการออกแบบ, การสังเคราะห์และการตรวจสอบสำหรับผลยับยั้งการเจริญของพวกเขาในสองเต้านม
เซลล์มะเร็งและเป็นหนึ่งในการจับคู่เต้านมที่ไม่ใช่โรคมะเร็งเซลล์ ความสัมพันธ์ของโครงสร้างกิจกรรม (SAR)
การวิเคราะห์แสดงให้เห็นว่าสารที่ได้จาก chalcones thiophene (6-17) แสดงโดยทั่วไป
กิจกรรมยับยั้งการเจริญดีกว่าผู้ที่ได้มาจากการเปลี่ยน bioisoteric ของ furan chalcones (18-
29) ในภาคตะวันออกเฉียงเหนือ-MB231 เซลล์มะเร็งเต้านม ในทางตรงกันข้ามสารประกอบที่ได้จาก chalcones furan แสดงให้เห็นว่า
กิจกรรมการยับยั้งการเจริญโดยทั่วไปดีขึ้นในภาคตะวันออกเฉียงเหนือ-MB468 เซลล์มะเร็งเต้านม ในบรรดา 24 สารประกอบ
ตรวจสอบสารประกอบ 21 และ 23 แสดงให้เห็นว่าดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญกับกิจกรรมการยับยั้งการเจริญ MDAMB231
และ MDA-MB468 เซลล์มะเร็ง อย่างไรก็ตามสารประกอบที่ 23 ((E) -1- (4 Chlorophenyl) -3- (5- (4-
Methoxyphenyl) furan-2-YL) prop-2-en-1-หนึ่ง) จะถือเป็นที่ต้องการมากที่สุดในหมู่ ชุดนี้
ตั้งแต่กิจกรรมยับยั้งการเจริญของมันคือ 3-7 เท่าสูงกว่ามะเร็งเซลล์ที่ไม่เป็นมะเร็ง Compound 23
แสดงให้เห็นว่าไม่เพียง แต่กิจกรรมที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นกว่าที่กำหนดไว้อย่างกว้างขวาง cisplatin ในเซลล์มะเร็ง แต่ก็ยัง
แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่แตกต่างกันกับยับยั้งการเจริญของเซลล์มะเร็ง, สถานที่ให้บริการที่ไม่ได้แสดงกับ
cisplatin ถ้าคุณสมบัตินี้แสดงให้เห็นในการเพาะเลี้ยงเซลล์ยืนในการทดสอบร่างกายสารประกอบ 23 สามารถที่มีประสิทธิภาพและ
ปลอดภัยยาต้านมะเร็ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ในความพยายามที่จะพัฒนาประสิทธิภาพต้านมะเร็ง Therapeutics , ชุดใหม่ของ heteroaryl chalcone
สารประกอบออกแบบสังเคราะห์และตรวจสอบผลของการเกิดอนุมูลอิสระ สองเต้านม
เซลล์มะเร็งและไม่ใช่มะเร็งเต้านมคู่สายโทรศัพท์ ส่วนความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้าง ( SAR )
การวิเคราะห์พบว่าสารสกัดจาก chalcones ไทโอฟีน ( 6 - 17 ) แสดงโดยทั่วไปการเกิดอนุมูลอิสระได้ดีกว่า
กิจกรรมที่เกิดจากการแทนที่ bioisoteric ของ furan chalcones ( 18 )
29 ) mda-mb231 มะเร็งเต้านม เซลล์ ในทางตรงกันข้าม สารประกอบที่ได้จาก chalcones furan พบ
ดีกว่าการเกิดอนุมูลอิสระกิจกรรม mda-mb468 มะเร็งเต้านม เซลล์ระหว่าง 24 สารประกอบ
ตรวจสารประกอบ 21 และ 23 มีการปรับปรุงอย่างมาก การเกิดอนุมูลอิสระ และ mda-mb468 mdamb231
กิจกรรมต่อต้านเซลล์มะเร็ง อย่างไรก็ตาม สาร 23 ( E ) - 1 - ( 4-chlorophenyl ) - 3 - ( 2 - ( 4 -
methoxyphenyl ) furan-2-yl ) prop-2-en-1-one ) ถือว่าเป็นที่พึงปรารถนามากที่สุดในชุดนี้ เนื่องจากการเกิดอนุมูลอิสระของกิจกรรม
3 7-fold สูงกว่ามะเร็งเกินไม่ใช่เซลล์มะเร็ง Compound 23
showed not only more effective activity than the widely prescribed cisplatin on cancer cells, but it also
showed differential antiproliferative activity against cancer cells, a property that is not shown with
cisplatin. If this property shown in cell culture stands in vivo test, compound 23 can be an effective and
safe anticancer drug.